ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВОЛЬТАРЕН®
(VOLTAREN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diclofenac; [о-[(2,6-дихлорофеніл)-аміно]-феніл]- ацетат натрій;
основні фізико-хімічні властивості: 25 мг жовті, круглі, двоопуклі таблетки, зі скошеними краями, з одного боку напис “CG” з іншого – “BZ”;
50 мг: світло-коричневі, круглі, двоопуклі таблетки, зі скошеними краями, з одного боку напис “CG” з іншого – “GT”;
склад: 1 таблетка містить диклофенаку натрію 25 мг, 50 мг;
допоміжні речовини: аеросил 200 (кремнію аерогель), авіцелРН 102 (целюлоза), лактоза, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон К 30, натріюкарбоксиметилкрохмаль (ядро); гідроксипропілметилцеллюлоза, кремофорРН 40 (гліцерилполі етиленглікольоксистеарат), заліза оксид жовтий (Е 172), тальк, титану діоксид, сополімер, оснований наполі акрилових/метакриловых кислотах та ефірах (Eudragit Ln 30 D, твердий), полі етиленгліколь 8000, емульсія силіконова, заліза оксид червоний (у таблетках по 50 мг – під оболонка).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М 01А В 05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Вольтарен®містить диклофенак натрію, речовину не стероїдної структури, що має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Основним механізмом діїдиклофенаку вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландинивідіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.
При ревматичних захворюваннях протизапальні і аналгетичні властивостіВольт арену® забезпечують клінічний ефект, що характеризується значним зменшенням вираженості таких симптомів і скарг, як біль у спокої і прирусі, ранкова скутість, припухлість суглобів, а також поліпшенням функції суглобів.
In vitro диклофенак натрію у концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканівхрящової тканини.
При пост травматичних і після операційних запальних явищах Вольтарен®швидко купірує біль (як спонтанний, так і той, що виникає при русі), зменшує запальний набряк і набряк після операційної рани.
Проведені клінічні дослідження дали змогу виявити значний аналгетичнийефект препарату при помірному і сильно вираженому больовому синдромі неревматичного генезу. Клінічні дослідження також дали змогу встановити, щоВольтарен® здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженістькрововтрат при первинній дисменореї.
Вольтарен®, крім того, виявляє лікувальний ефект при нападах мігрені.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після внутрішнього вживання таблеток, вкритихкишково розчинною оболонкою, діюча речовина Вольт арену® – диклофенак- швидко та повністю абсорбується. Їжа скорочує швидкість абсорбції, але кількість діючої речовини, що абсорбується, не змінюється.
Після одноразового внутрішнього вживання Вольт арену® у дозі 50мг максимальна концентрація досягається приблизно через 2 години та становить 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). У дітей концентрація диклофенаку у плазмі при застосуванні еквівалентних доз Вольт арену® (в мг/кг) схожа з аналогічними показниками у дорослих. Концентрація препарату у плазмі знаходиться у лінійній залежності від величини дози.
Після повторного застосування препарату фармакокінетичні показники не змінюються. За умови дотримання рекомендованих інтервалів між введеннями препарату кумуляції не відмічається.
Розподіл. Зв’язування з білками сироватки крові становить 99,7%, воно відбувається переважно з альбуміном (99,4%). Уявний об’єм розподіл установить 0,12 – 0,17 л/кг.
Диклофенакпроникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2 - 4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Період напів виведення з синовіальної рідини становить 3 - 6 годин. Через 2 години після досягнення максимальної концентрації у плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вища, ніжу плазмі, і її значення залишаються вищими протягом 12 годин.
Метаболізм. Метаболізм диклофенаку здійснюється частково шляхомглюкуронізації незміненої молекули, але, головним чином, за допомогою одноразового і багаторазового метоксилювання, що приводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3’-гідрокси-, 4’-гідрокси-, 5’-гідрокси-,4’,5-дигідрокси- та 3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється в глюкуронідні кон’югати. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.
Виведення. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенакустановить 263±56 мл/хв. Кінцевий період напів виведення становить 1 - 2 години. Період напів виведення 4 метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1 - 3 години. Один із метаболітів,3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенак, має довший період напів виведення, проте цей метаболіт повністю неактивний.
Близько 60% застосованої дози препарату виводиться з сечею у виглядіглюкуронових кон’югатів незміненої активної речовини, а також у вигляді метаболітів, більшість з яких являють собою глюкуронові кон’югати. У незміненому вигляді виводиться менше 1% диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом.
Фармакокінетика в окремих групах хворих. У пацієнтів з порушенням функції нирок при застосуванні Вольт арену® у звичайних разових дозах накопичення диклофенаку не відмічалося. У тому випадку, коли кліренс креатині ну становить менше 10 мл/хв, розрахункові рівноважні концентрації гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж уздорових пацієнтів. Проте в кінцевому результаті метаболіти виводяться з жовчю.
У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки показники фармакокінетики диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.
Показання для застосування.
Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїднийартрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити);
больові синдроми з боку хребта;
ревматичні захворювання поза суглобових м’яких тканин;
гострий напад подагри;
пост травматичні і після операційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряком;
напади мігрені тяжкого перебігу;
ниркова і жовчна коліка;
гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад первинна альгодисменорея та аднексит;
як доповнюю чий засіб при тяжких запальних захворюваннях вуха, горла таноса, які супроводжуються больовим відчуттям, наприклад при фарингіті, тонзиліті, отиті. Пропасниця сама по собі не є показанням для застосування препарату.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують для лікування дорослих пацієнтів починаючи здобової дози 100-150 мг. При нерізко виражених симптомах, а також при тривалій терапії достатньо дози 75-100 мг/добу. Добову дозу частіше розподіляють на 2-3рази. За необхідності впливати на нічний біль або на ранкову скутість на доповнення до вживання препарату вдень призначають Вольтарен® увигляді супозиторіїв перед сном. Добова доза препарату повинна бути не більше 150 мг.
При первинній альгодисменореї добову дозу підбирають індивідуально, вона становить 50-150 мг. Початкова доза може бути 50-100 мг, але за необхідності її можна ненадовго збільшити (до 200 мг). Вживання препарату слід починати якомога раніше після прояву перших больових симптомів. Термін застосування препарату становить декілька днів і залежить від динамікирегрессії симптомів.
Таблетки слід вживати цілими, не разжовувати та запивати рідиною.
Дітям старше 3 років препарат призначають у добовій дозі 0,5-2 мг/кгмаси тіла; цю дозу розподіляють на 2-3 рази, залежно від вираженості симптомів. При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добова доза може бути збільшена до 3 мг/кг, що є максимальною добовою дозою.
Побічна дія.
При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій використані такі градації: “часто” - >10%, “іноді” - > 1-10%, “рідко” - >0,001-1%, “вокремих випадках” -< 0,001 %.
З боку шлунково-кишкового тракту: іноді - біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, здуття живота, анорексія; рідко - шлунково-кишкова кровотеча (кривава блювота, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею чи перфорацією; в окремих випадках - афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур в кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічнийколіт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит.
З боку центральної нервової системи: іноді - головний біль, запаморочення, виражене запаморочення; рідко - сонливість; в окремих випадках -порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні кошмари, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт.
З боку органів чуття: в окремих випадках - порушення зору (помутніння зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів. Дерматологічні реакції: іноді - шкірні висипання; рідко -кропив’янка; в окремих випадках - висипи у вигляді пухирів, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фото чутливі реакції; пурпура, у т. ч. алергічна.
З боку нирок: рідко - набряки; в окремих випадках - гостра ниркова недостатність, гематурія і протеїнурія, інтерстиціальний нефрит; нефротичнийсиндром; папілярний некроз.
З боку печінки: іноді - підвищення рівня амінотрансфер аз у сироватці крові; рідко - гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтухою; в окремих випадках - блискавичний гепатит.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках -тромбоцит опенія, лейкопенія, гемолітична анемія, а пластична анемія, агранулоцит оз.
Реакції гіпер чутливості: рідко - реакції гіпер чутливості, такіяк бронхіальна астма, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючигіпотензію; в окремих випадках - васкуліт, пневмоніт.
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, застійна серцева недостатність.
Протипоказання.
Виразка шлунка або кишечнику;
підвищена чутливість до диклофенаку або інших інгредієнтів препарату;
Вольтарен®, як і інші не стероїдні протизапальні препарати (НПЗП), протипоказаний тим пацієнтам, в яких у відповідь на прийомацетил саліцилової кислоти або інших НПЗП виникають напади бронхіальної астми, кропив’янка або гострий риніт.
Передозування.
Типової клінічної картини, характерної для передозування Вольт арену®, не існує.
Лікування. Лікування гострого отруєння НПЗП полягає у застосуванні підтримуючої і симптоматичної терапії.
Підтримуюче і симптоматичне лікування показано при таких ускладненнях, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявляться корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками плазми і піддаються інтенсивному метаболізму.
Особливості застосування.
У період лікування Вольтареном® у будь-який час може виникнути шлунково-кишкова кровотеча або розвинутися виразка шлунка або кишкового тракту, яка іноді ускладнюється перфорацією; причому далеко не завжди мають місце симптоми-провісники цих ускладнень або наявність анамне стичнихвідомостей щодо виразкового ураження. Серйозніші наслідки цих ускладнень можуть відмічатись у пацієнтів похилого віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, що отримують Вольтарен®, розвиваються ці ускладнення, препарат потрібно відмінити.
У пацієнтів, які раніше не отримували Вольтарен®, у період лікування препаратом, як і під час терапії іншими НПЗП, у поодиноких випадках можуть розвинутись алергічні реакції, включаючи анафілактичні і анафілактоїдніреакції.
Вольтарен® завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати скарги і симптоми, характерні для інфекційно-запальних захворювань.
Під час застосування Вольт арену® необхідний пильний медичний нагляд за хворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту абомають анамнестичні відомості про виразкове ураження шлунка або кишечнику; захворими, які мають виразковий коліт або хворобу Крона, а також за хворими з порушеннями функції печінки.
Під час застосування Вольт арену®, як і інших НПЗП, може підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії Вольтареном® як запобіжний захід показано регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, якщо розвиваються скарги або симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілі я, висип і т. ін.), Вольтарен®слід відмінити. Потрібно мати на увазі, що гепатит на фоні прийому Вольт арену®може виникнути без продромальних явищ.
Обережність необхідна при призначенні Вольт арену® хворим на печінкову порфірію, оскільки препарат може провокувати напади порфірії. Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці нирковогокровотоку, особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів із порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів похилого віку, хворих, що отримують діуретичні засоби, а також хворих, у яких є значне зменшення об’ємуциркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад у період до і після масивних хірургічних втручань. У цих випадках під час застосування Вольт арену®рекомендується як запобіжний захід регулярний контроль функції нирок. Припинення застосування препарату звичайно приводить до відновлення функції нирок до вихідного рівня. При тривалому застосуванні Вольт арену®, які інших НПЗП, показаний систематичний контроль картини периферичної крові.
Вольтарен®, як і інші НПЗП, може тимчасово інгібуватиагрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам із порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.
Враховуючи загальні медичні положення, обережність при використанніВольт арену® необхідна і пацієнтам похилого віку. Це особливо актуально для людей похилого віку, які ослаблені або мають невелику масу тіла; їм рекомендується призначати препарат у мінімальній ефективній дозі.
Застосування в періоди вагітності і лактації
У період вагітності застосування препарату слід розглядати як останній крок терапії та призначати Вольтарен® у найменшій дозі. Вольтарен®не рекомендується призначати у ІІІ триместр вагітності. За необхідності призначення препарату матері-годувальниці слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. При вживанні Вольт арену® було описано його проникання в грудне молоко годувальниць, але концентрація була такою незначною, що небажаних ефектів не відмічалося.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами
Пацієнтам, які відчувають під час застосування Вольт арену®запаморочення або інші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючи порушення зору, не слід керувати авто транспортом або управляти механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Літій, дигоксин. Вольтарен® може підвищувати концентрації літію і дигоксину в плазмі крові.
Діуретичні засоби. Вольтарен®, як і інші НПЗП, може зменшувативираженість діуретичної дії. Одночасне застосування калій зберігаючих діуретиківможе призводити до підвищення рівня калію в сироватці крові (у випадку такого поєднання лікарських засобів даний показник слід часто контролю вати).
НПЗП. Одночасне системне застосування НПЗП може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ.
Антикоагулянти. Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу Вольт арену® на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення щодо підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, що приймали одночасно Вольтарен® і дані препарати. Тому у випадку такого поєднання лікарських засобів рекомендується пильне і регулярне спостереження захворими.
Протидіабетичні препарати. У клінічних дослідженнях встановлено, щоможливо одночасне застосування Вольт арену® і протидіабетичнихпрепаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Проте відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що зумовлювало необхідність зміни дози цукрознижувальнихпрепаратів під час застосування Вольт арену®.
Метотрексат. Слід дотримуватись обережності при застосуванні НПЗПменше, ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові і посилюватися його токсична дія.
Циклоспорин. Вплив НПЗП на синтез простагландинів у нирках може посилювати нефро токсичність циклоспорину.
Антибактеріальні засоби - похідні хінолону. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, що одержували одночасно похідніхінолону та НПЗП.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 30 0С, запобігати дії вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Препарат не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Источник
Термін придатності – 5 років.