ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: indapamide;3-(аміносульфоніл)-4-хлор-N-(2,3-дигідро-2-метил-1Н-індол-1-ил) бензамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою жовтого кольору;
склад: 1 таблетка містить індапаміду 0,0025 г (2,5 мг);
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілм етилцелюлоза, плаздон S 630 (коповідон), аеросил, магніюстеарат, плівкова оболонка (Opadry II Yellow).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Сечогінні препарати. Нетіазидні діуретики з помірно вираженою активністю. Код АТС С 03ВА 11.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гіпотензивний засіб (діуретик, вазодилататор). За фармакологічними властивостями близький до тіазидних діуретиків (порушення реабсорбції Na+ у кортикальному сегменті петлі Генле). Збільшує виділення із сечею Na+, Cl- і у меншому ступені – К+і Mg2+. Маючи здатність селективно блокувати “повільні” кальцієві канали, підвищує еластичність стінок артерій і знижує загальний периферичний судинний опір (ЗПСО). Сприяє зменшенню гіпертрофії лівого шлуночка серця. Практично не впливає на зміст ліпідів у плазмі (ТГ, ліпопротеїнів низької щільності, ліпопротеїнів високої щільності); не впливає на вуглеводний обмін (ут. ч. у хворих на цукровий діабет). Знижує чутливість судинної стінки донор адреналіну і ангіотензину II; стимулює синтез простагладину Е2, знижує продукцію вільних і стабільних кисневих радикалів.
Гіпотензивний ефект розвивається до кінця першого тижня, зберігається протягом 24 год на фоні одноразового прийому.
Фармакокінетика. Швидко і цілком всмоктується із шлунково-кишкового тракту; біодоступність – висока (93%). Прийом їжі трохи сповільнює швидкість абсорбції, але не впливає на кількість речовини, що всмокталася. Максимальна концентрація – 1-2 год після перорального прийому. Рівноважна концентрація встановлюється через 7 днів регулярного прийому. Період напів виведення – 18год, зв’язок з білками плазми крові – 79%. Зв’язується також з еластином гладких м’язів судинної стінки. Має високий обсяг розподілу, проходить крізьгістогематичні бар’єри (у т. ч. плацентарний), проникає в грудне молоко.
Метаболізується в печінці. Нирками виводиться 60-80% у вигляді метаболітів (в незміненому вигляді виводиться близько 5%), через кишечник –20%.
Показання для застосування.
Артеріальна гіпертензія.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають внутрішньо не розжовуючи. Добова доза препарату – 1 таблетка (2,5 мг) на добу (вранці). Якщочерез 4-8 тижнів лікування не досягнеться бажаний терапевтичний ефект, дозу препарату підвищувати не рекомендується (збільшиться ризик побічних дій без посилення антигіпертензивного ефекту). Замість цього в схему медикаментозного лікування рекомендується включити антигіпертензивний препарат, що не єдіуретиком.
Коли лікування необхідно починати з прийому двох препаратів, дозаІпаміду залишається такою, що дорівнює 1 таблетці на добу.
Побічна дія. При підвищеній чутливості до препарату або при застосуванні великих доз можуть спостерігатися
з боку водно-електролітного балансу: гіпокаліємія, гіпонатріємія, що супроводжується гіповолемією, дегідратацією організму і ортостатичноюгіпотензією;
з боку обміну речовин: можливо збільшення сечовини і глюкози вплазмі крові;
з боку системи кровотворення: рідко – тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, а пластична анемія, гемолітична анемія;
з боку травної системи: нудота, відчуття дискомфорту в епігастрії, рідко – панкреатит. У пацієнтів з печінковою недостатністю можливий розвиток печінкової енцефалопатії;
з боку нервової системи: швидка стомлюваність, слабкість, запаморочення;
з боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, тахікардія, неспецифічні зміни сегмента ST-T та U-хвилі на електрокардіограмі;
алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; тяжка ниркова недостатність; печінкова енцефалопатія; гіпокаліємія; вагітність; період лактації; дитячий вік.
З обережністю призначають при цукровому діабеті в стадії декомпенсації, подагрі.
Передозування. Симптоми: порушення водно-електролітного балансу, нудота, блювання, артеріальна гіпотензія, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, поліурія або олігурія аж до анурії.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля з подальшою ре гідратаційною терапією і корекцією електролітних порушень.
Особливості застосування. На фоні прийому Іпаміду слід систематично контролю вати концентрацію K+ , Na+, Mg2+ уплазмі крові (можуть розвиватися електролітичні порушення), рH, концентрацію глюкози, сечової кислоти і залишкового азоту.
Найбільш ретельний контроль показаний пацієнтам із захворюванням печінки (через можливий розвиток метаболічного алкалозу і прояв печінковоїенцефалопатії), з ішемічною хворобою серця, серцевою недостатністю, а також особам літнього віку. До групи підвищеного ризику також належать хворі з подовженим інтервалом QТ на електрокардіограмі (уродженим або розвиненим нафоні якого-небудь патологічного процесу).
Перший вимір концентрації К+ у крові слід провести протягом першого тижня лікування. Гіперкальціємія на фоні прийому індапаміду може бути наслідком раніше недіагностованого гіперпаратиреозу.
У хворих на цукровий діабет конче потрібно контролю вати рівень глюкозив крові, особливо за наявності гіпокаліємії.
Значна дегідратація може призвести до розвитку гострої ниркової недостатності (зниження клуб очкової фільтрації). Хворим необхідно компенсувати втрату води і на початку лікування ретельно контролю вати функцію нирок.
На фоні застосування препарату можливий позитивний результат придопінг-контролі у спортсменів.
Необхідна обережність при роботі з транспортними засобами або роботі, що вимагає підвищеної уваги, оскільки на фоні зниження артеріального тиску можливо запаморочення, особливо на початку лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Салуретики, серцеві глікозиди, глюко- імінералокортикоїди, тетракозактид, амфотерицин В (внутрішньо венно), проносні засоби підвищують ризик розвитку гіпокаліємії.
При одночасному прийомі із серцевими глікозидами підвищується ймовірність розвитку дигіталісної інтоксикації; з препаратами Ca2+ –гіперкальціємії; з метформіном – можливо збільшення молочнокислого ацидозу.
Підвищує концентрацію Li+ у плазмі (зниження виведення ізсечею), літій виявляє нефротоксичну дію.
Астемізол, еритроміцин внутрішньо венно, пентамідин, сультоприд, терфенадин, вінкамін, анти аритмічні препарати Iа класу (хінідин, дизопірамід) іIII класу (аміодарон, бретиліум, соталол) можуть призвести до розвитку аритміїза типом “torsades de pointes".
Не стероїдні протизапальні засоби, глюкокортикостероїд ні засоби, тетракозактид, симпатоміметики знижують гіпотензивний ефект, баклофен –підсилює. Комбінація з калій зберігаючи ми діуретиками може бути ефективна удеякої категорії хворих, однак при цьому цілком не виключається можливість розвитку гіпо- або гіперкаліємії, особливо у хворих на цукровий діабет і знирковою недостатністю.
Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту збільшують ризик розвитку артеріальної гіпотензії і/або гострої ниркової недостатності (особливо при наявному стенозі ниркової артерії).
Збільшує ризик розвитку порушень функції нирок при застосуваннійодовмісних контрастних засобів у високих дозах (зневоднення організму). Перед застосуванням йодовмісних контрастних засобів хворим необхідно відновити втрату рідини. Іміпрамінові (трициклічні) антидепресанти і антипсихотичні препарати підсилюють гіпотензивну дію і збільшують ризик розвитку ортостатичноїгіпотензії. Циклоспорин підвищує ризик розвитку гіперкреатинінемії.
Знижує ефект непрямих антикоагулянтів (похідних кумарину абоіндандіону) внаслідок підвищення концентрації факторів згортання крові в результаті зменшення обсягу циркулюючої крові і підвищення їх продукції печінкою (може знадобитися корекція дози). Підсилює блокаду нервово-м’язовоїпередачі, що розвивається під дією недеполяризуючих міо релаксантів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 º С. Источник
Термін придатності – 2 роки.