ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БІГАФЛОН

(Bigaflon)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: gatifloxacin;(+)-1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл)-4-оксо-3-хінолкарбонової кислоти 1,5 гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або трохи жовтувато-зеленкуватого кольору ледь опалесціювальна рідина без запаху, солонкувата на смак;

склад: 100 мл розчину містять 0,4 г гатифлокса цину;

допоміжні речовини: натрію хлорид, гідроксид натрію або кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування, похідні фторхінолону. Код АТС J01M A16.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамiка. Бігафлон як протимiкробний засiб групи фторхiнолонiвмає широкий спектр антибактерiальної дiї. Високоактивний вiдноснограм негативних та грам позитивних бактерiй, а також внутрiшньоклiтиннихмiкроорганiзмiв Е. Соli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.,Proteus spp., Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobaсterspp., Hafnia spp., Yersenia spp., Staphilococcus spp., Streptococcos spp.,Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providenciaspp., Chlamydia spp., Campylobaсter spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. Гатіфлоксацин ефективний також відносно бактерій, які продукуютьβ-лактамази, у тому числі неферментуючих бактерій - збудниківнозокоміальної інфекції, а також відносно атипових мікро організми, таких якChlamydia Pneumoniae, Chlamydia. Trahomatis, M. Pneumoniae, L. Pneumophila,Ureаplasma. Крім того, до гатифлокса цину чутливі такі збудники, як мікобактерії, H. Pylori, анаероби.

Treponema palladium не чутлива до Бігафлону.

Механiзм бактерицидної дiї Бігафлону пов’язаний зiнгiбiцiєю бактеріального фермента ДНК-гiрази і топоiзомерази IV типу, щоблокує подiл клiтин та призводить бактерiї до загибелi.

Фармакокiнетика. Бігафлон добре проникає в органи iтканини, створює високі концентрацiї у слинi, мокротиннi, бронхiальнiй рiдинi, легенях, жовчi, жовчному міхурі, простатi, сечi, шкірі, кiстках. Фармакокінетика Бігафлону є лінійною в діапазоні доз від 200 до 800 мг, яків водяться протягом 14 днів. Рівноважний стан досягається на третій день прийому препарату. Середня максимальна і мінімальна концентрація в плазмі крові врівноважному стані при введенні 400 мг 1 раз на добу становить, відповідно, 4,6г/мл і 0,4 г/мл.

Приблизно 20% препарату зв’язується з бiлками плазми кровi. Пiк концентрацiї Бігафлону в плазмi кровi (пiсля внутрiшньовенноговведення 200 мг протягом 30 хв) настає одразу. Перiод напiввиведення препарат установить 7 - 14 год і не залежить від дози. Понад 70% препарату виводиться iзсечею протягом 48 год. Менше 1% виводиться із сечею у вигляді етилендіаміновогоі метилендіамінового метаболіту, 5% виводиться з калом. Нирковий кліренс незалежно від дози становить 124 - 161 мл/хв.

Показання для застосування. Інфекцiйно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мiкроорганiзмами: iнфекцiї вуха, горла, дихальних шляхiв, шкiри та м’яких тканин, органiв черевної порожнини, нирок, сечовивiдних шляхiв; при гiнекологiчних iнфекцiях, остеомiєлiтi, а також присептицемiї, гонореї, туберкульозi, дизентерiї, сальмонельозi. Передоперацiйнапрофiлактика i пiсляоперацiйне лiкування хiрургiчних iнфекцiй у хворих зі зниженим iмунiтетом.

Спосіб застосування та дози. Бігафлон вводять у дозі 400 мг 1 раз надобу при кліренсі креатині ну > 40 мл/хв. При хронічних бронхітах у фазі загострення вводять 400 мг (100 мл) препарату 1 раз на добу протягом 7 - 10днів. При гострих синуситах – 400 мг (100 мл) препарату 1 раз на добу протягом 10 днів. При не госпітальній пневмонії – 400 мг (100 мл) препарату 1 - 2 рази надобу протягом 7 - 14 днів. При неускладнених інфекціях сечових шляхів - 400 мг одноразово або по 200 мг протягом 3 днів, а при ускладнених – 400 мг 1 раз надобу протягом 7 - 10 днів. Для лікування інфекції шкіри і м’яких тканин рекомендована доза препарату - 200 мг протягом 5 - 7 днів. Для лікування туберкульозу, залежно від форми і тяжкості перебігу захворювання, призначають по 800 мг препарату один раз на добу. Оскільки гатифлоксацин виділяється переважно нирками, пацієнтам з кліренсом креатині ну < 40 мл/хв, як і пацієнтам, які перебувають на подовженому перитонеальному амбулаторномугемодіалізі, необхідна корекція дози в такому рекомендованому режимі:

Побічна дія. 3 боку шлунково-кишкового тракту: iнодi виникаютьнудота, блювання, діарея, як прояв псевдомембранозного колiту, гiпербiлiрубiнемiя.

3 боку центральної нервової системи: головний бiль, втомлюванiсть, вiдчуття тривоги, загальне пригнiчення, порушення сну, запаморочення, рухове збудження, психози.

Алергiчнi реакцiї: шкiрнi висипи, свербiж, фотосенсибiлiзацiя, набряк обличчя, голосових зв’язок.

3 боку системи кровотворення: лейкопенiя, агранулоцит оз, тромбоцит опенiя, еозинофiлiя, пiдвищення активностi АлАТ i АсАТ.

З боку сечовивiдної системи: нефротичний синдром,iнодi гостра ниркова недостатнiсть.

Інші: мiалгiя, артралгiя, порушення зору, тахiкардiя, зниження артерiального тиску.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Бігафлону та іншиххінолонів. Оскільки прийом препарату призводить до розвитку хондропатій іартропатій не слід призначати його пацієнтам віком до 18 років.

Передозування. Симптоми передозування характеризуються проявами нудоти, блювання, тахікардії, головного болю, руховим збудженням. У разі гострого передозування необхідно припинити введення препарату, забезпечити адекватну гідратацію, проведення ЕКГ- контролю. Симптоматична терапія.

Особливості застосування. Введення Бігафлону може викликати подовження інтервалу QT на ЕКГ, тому через відсутність достатнього клінічного досвіду рекомендується уникати призначення препарату пацієнтам з подібнимиЕКГ-ознаками, а також із вираженою брадикардією та ішемією міокарда. Слід з обережністю призначати Бігафлон хворим з патологією ЦНС і вираженим атеросклерозом судин головного мозку, оскільки введення препарату призводить до підвищення внутрішньо черепного тиску і може викликати психози. З обережністю призначають особам, професійна діяльність яких пов’язана з керуванням авто транспортом і механізмами, або потребує підвищеної концентрації уваги. Через відсутність достатніх клінічних даних про застосування препарату в періоди вагітності ілактації його призначення можливе лише в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід призначати Бігафлон пацієнтам, які лікуються проти аритмічними препаратами. Одночасне призначення Бігафлону ідигоксину призводить до підвищення концентрації останнього в сироватці крові. Прийом Бігафлону посилює дію непрямих антикоагулянтів. Источник

Умови та термін зберігання. Зберiгати в недоступному для дiтей, сухому, захищеному вiд свiтла мiсцi, при температурi вiд +10 до +25°С. Не захищений відсвітла розчин зберігати не більше 3-х діб. Незмочуваність внутрішньої поверхні пляшок не є протипоказанням для застосування препарату. Термiн придатностi – 2роки.