ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СПАРФЛОКСАЦИН
(SPARFLOXACIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: sparfloxacin; 5-аміно-1-циклопропіл-7-(3,5-диметил-1-піперазиніл)-6,8-дифтор-1,4-дигідро-4-оксо-цис-3-хінолін карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого кольору, плоско-циліндричної форми, з рискою і фаскою;
склад: 1 таблетка містить спарфлокса цину 0,2 г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01M A09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодінамика. Антбактеріальний засіб групи фторхінолонів, маєширокий спектр дії. Пригнічує ДНК-гіразу бактерій, перешкоджаючи реплікації бактеріальної ДНК. Як дифторхінолон, спарфлоксацин більш активний щодо грам позитивнихбактерій, без суттєвих змін активності щодо грам негативних бактерій у порівнянні з монофторхінолонами.
До препарату високочутливі аеробні грам позитивні бактерії:Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans,Streptococcus agalactiae; аеробні грам негативні бактерії: Escherichia coli,Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilusparainfluenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. Препарат також активний відносно Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacteriumtuberculosis (включаючи багато резистентні штами); помірно активний відносноPseudomonas aeruginosa.
Фармакокінетика. Доволі повільно всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація досягається через 3 - 6 годин і становить 1,2- 1,6 мг/л. Абсолютна біодоступність - 92%. Максимальний бактерицидний титр сироватки крові після прийому 400 мг спарфлокса цину – 1,3 ± 0,2 мг/мл. Прийомїжі не впливає на всмоктування спарфлокса цину.
Зв'язування з білками плазми (переважно альбуміном) становить 45%. Об’єм розподілення – 3,9 ± 0,8 л/кг. Добре проникає у тканини, органи і рідини організму, складаючи концентрації більші, ніж у сироватці крові. Проникає крізьгематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізується шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою з утворення мнеактивного метаболіту. Виводиться із організму в основному поза нирковим шляхом (близько 60%). Час напів виведення становить 15 - 20 годин.
Для хворих з помірними та тяжкими порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування.
Показання для застосування. Інфекції дихальних шляхів (у тому числі пневмонії, загострення хронічних обструктивних захворювань легенів). ІнфекціїЛОР-органів (у тому числі гострий гнійний синусит, зовнішній і середній отит, мастоїдит). Інфекції шкіри і м'яких тканин (у тому числі інфіковані рани, абсцеси, піодермія, целюліт, фурункульоз, інфекційний дерматит, інфекційні ускладнення опікової хвороби). Сальмонельоз, шигельоз. Інфекції нирок і сечовивідних шляхів (цистит, уретрит, пієлонефрит, простатит). Хвороби, які передаються статевим шляхом (гострий і рецидивуючий хламідіоз, гостра іхронічна гонорея). Хірургічні інфекції.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. В перший день – 400 мг (2 таблетки) вранці, в наступні дні - по 200 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.
Тривалість курсу залежить від тяжкості захворювання і результатів бактеріологічного дослідження.
Побічна дія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея.
З боку нервової системи: головний біль, безсоння.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.
Інші: фото сенсибілізація, незначне збільшення рівня трансаміназ сироватки.
Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату; недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність, лактація; дитячий вікдо 15 років.
Передозування. При випадковому передозуванні рекомендується симптоматична терапія.
Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. Слід уникати УФ-опромінення у період лікування та протягом 3 днів після його закінчення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванніСпарфлокса цину, сульфату заліза, сукральфату і антацидних препаратів, щомістять гідроксид алюмінію або магнію, відмічається зниження всмоктуванняспарфлокса цину. У зв’язку з цим, Спарфлоксацин слід приймати за 1 - 2 години доабо менше, ніж через 4 години після прийому зазначених препаратів.
Спарфлоксацин збільшує концентрації дигоксину у сироватці крові, томупри одночасному прийомі цих препаратів необхідний ретельний контроль. Цизапридприскорює всмоктування спарфлокса цину, але не впливає на його біодоступність. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місціпри температурі від 15°С до 25º С. Термін придатності - 3 роки.