ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОСЕТРОН®
(OSETRON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ондансетрон;(+)-1,2,3,4-Тетрагідро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-імідазол-1-іл) метил]-4Н-карбазол-4-онгідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, круглі, двоопуклі, з тисненням товарного знаку фірми з одного боку та гладкі з іншого;
склад: 1 таблетка містить ондансетрону гідро хлориду еквівалентно ондансетрону 4 мг або 8 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, лактоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, тальк, пропіленгліколь.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакологічна група. Проти блювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи 5НТ3-рецепторів серотоніну. Код АТС А 04А А 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ондансетрон _проти блювотний засіб із групи антагоністів серотоніну. Селективно блокує 5НТ3-рецептори центральної і периферичної нервової системи, у т. ч. в нейронних центрах, що регулюють блювотні рефлекси. Препарат має анксіолітичну активність, не викликає змін концентрації пролактину в плазмі крові, порушення координацій руху або зниження активності і працездатності.
Фармакокінетика. Біодоступність ондансетрону після перорального прийом установить 60 %. В організмі активно метаболізується, метаболіти виводяться зкалом і сечею. Після перорального прийому максимальна концентрація досягається через 1,6 години. Період напів виведення — 3 години; у людей літнього віку — до 5 годин. Зв’язування з білками плазми крові — 70 - 76 %.
Показання для застосування. Нудота та блювання, викликані цитотоксичною хіміотерапією або променевою терапією; для профілактики та лікування після операційної нудотита блювання.
Спосіб застосування та дози. Осетрон таблетки застосовують внутрішньо. Вибір режиму дозування визначається вираженістю еметогенної дії протипухлинної терапії. Добова доза, як правило, складає 8-32 мг.
Еметогенна хіміотерапія та променева терапія.
Дорослим призначають 8 мг за 1-2 години до проведення лікування з наступним прийомом 8 мг кожні 12 годин терміном до 5 днів з моменту закінчення хіміотерапії. При виборі дози необхідно враховувати тяжкість блювання. Увипадку вираженого блювання ефективність ондансетрону може бути підвищена шляхом разового внутрішньо венного введення глюкокортикостероїдів (наприклад, 20мг дексаматазону натрію фосфату на початку хіміотерапії).
Для запобігання нападам пізнього та відстроченого блювання рекомендується після перших 24 годин приймати Осетрон внутрішньо по 8 мг двічіна добу строком до 5 днів.
Після операційна нудота і блювання.
Дорослим для запобігання після операційної нудоти таблювання Осетрон можна призначати внутрішньо по 16 мг за годину до анестезії.
Змінювати режим дозування у пацієнтів літнього віку та хворих з порушенням функції нирок немає потреби. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза не повинна перевищувати 8 мг на добу.
Дітям від 4 років можна призначати препарат Осетрон із розрахунку 5мг/м2 поверхні тіла внутрішньо венно безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім через 12 годин – по 4 мг внутрішньо; рекомендується продовжити лікування препаратом по 4 мг 2 рази на добу перорально протягом наступних 5 днів.
Побічна дія. В цілому препарат добре переноситься хворими, але трапляються побічні реакції: головний біль, нездужання/втомленість, запор, діарея, запаморочення, відчуття тепла або припливу крові до обличчя, транзиторне безсимптомне підвищення активності трансаміназ у сироватці крові. Рідко відмічались висипи, реакції гіпер чутливості негайного типу, бронхоспазм, тахікардія, гіпокаліємія, транзиторні порушення зору, мимовільні рухи.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ондансетрону, вагітність, годування груддю.
Передозування. При введенні одноразово 48 мг ондансетронувідмічалась гіпотензія та виражена слабкість. Специфічних антидотів немає, при передозуванні необхідно проводити симптоматичну терапію.
Особливості застосування. При застосуванні у пацієнтів з помірними і вираженими порушеннями функції печінки рекомендується не перевищувати дозу 8мг/добу.
Осетрон не викликає тератогенних ефектів у тварин, однак клінічних даних про безпеку застосування у жінок в період вагітності немає. Осетронпроникає в грудне молоко, тому годування груддю потрібно відмінити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ондансетрон метаболізується ферментативною системою цитохром Р450, таким чином, індуктори або інгібіторимікросомальних ферментів можуть змінювати кліренс та період напів виведення препарату; з обережністю слід застосовувати з індукторами ферментів (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глутетимід, гризеофульвин, закис азоту, папаверін, фенілбутазон, фенітоїн, ріфампіцин, тол бутамід), з інгібіторами ферментів (аллопуринол, макролідні антибіотики, інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, естрогенвмісні контрацептиви, дилтиазем, дисульфірам, вальпроєва кислота, вальпротат натрію, еритроміцин, флуконазол, фторхінолони, ізоніазид, кетоконазол, лов астатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл).
Ондансетрон не взаємодіє з алкоголем, тамазепамом, фуросемідом, трамадоломі пропофолом. Кармустин, етопозид, цисплатин не впливают на фармакокінетикуондансетрона. Источник
Умови та терміни зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15-25º С. Термін придатності –3 роки.