ІН С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АТЕНОЛОЛ-АСТРАФАРМ (ATENOLOL-ASTRAPHARM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: atenolol;
(4-(2-окси-3-ізопропіл амінопрокси) феніл ацетамід);
основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого кольору, з плоско циліндричної форми, краї поверхонь скошені, зоднієї сторони – риска.
склад: 1 таблетка містить атенололу 50мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
склад: 1 таблетка містить атенололу 100мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Код АТС С 07А В 03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат Атенолол-Астрафармє селективним блокатором β1-адренергічних рецепторів тривалої дії без внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Маєантиангінальну, антигіпертензивну і анти аритмічну дії. Як у стані спокою, так іпри навантаженні знижує частоту серцевих скорочень, ударний об’єм серця, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, а також потребу міокарда укисні. Препарат знижує автоматизм синусового вузла, уповільнюєатріовентрикулярну провідність, зменшує збудливість та скоротливість міокарда. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах спричиняє менш виразну дію на гладенькі м’язи бронхів і периферичних артерій у порівнянні з неселективнимиβ-адрено блокаторами.
Фармакокінетика. ПрепаратАтенолол-Астрафарм всмоктується з травного тракту на 50 –60 %. Максимальна концентрація препарату у плазмі крові досягається через 2 – 4 години після прийому внутрішньо і досягнутий ефект зберігається протягом 24 годин. У незначній кількості зв’язується з білками плазми. Препарат Атенолол-Астрафарм –гідрофільний засіб, погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр, проникає крізь плацентарний бар’єр та надходить у грудне молоко. Менше 10 % метаболізується у печінці. Більша частина препарату (85 %) виводиться з сечею у незмінному вигляді. Період напів виведення препарату – 6–7 годин, у хворих наниркову недостатність може бути більш тривалим.
Показання для застосування.Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (запобігання нападам стенокардії), вторинна профілактика інфаркту міокарда і раптової коронарної смерті, гіпертрофічнийідіопатичний субаортальний стеноз, порушення серцевого ритму (надшлуночковатахікардія, мерехтіння і тріпотіння передсердь, над шлуночкові і шлуночкові екстрасистоли).
Спосіб застосування тадози. Таблетки приймають внутрішньо до їди не розжовуючи. При артеріальній гіпертензії лікування починають з дози 25–50 мг 1 раз на добу. Стабільний гіпотензивний ефект досягається за 1–2 тижні прийому препарату. При недостатній вираженостігіпотензивної дії дозу підвищують до 100 мг на один прийом. Подальше збільшення дози не рекомендується, оскільки воно не супроводжується посиленням клінічного ефекту.
При порушеннях серцевого ритму препарат використовують для проведення підтримуючої терапії по 50 – 100 мг надобу за 1 прийом.
При надшлуночкових тахіаритміяхвнутрішньо призначають препарат у дозі 50 мг (через 12 годин після купіруванняаритмії внутрішньо венним введенням атенололу), потім ще через 12 годин – 100мг, у подальшому – у підтримуючій дозі 100 мг на добу.
Хворимз порушеною функцією нирок слід призначати знижені дози Атенололу-Астрафарм:
| Кліренс креатині ну,
мл/хв./1,73 м2
| Креатинін у сироватці,
мкмоль/л
| Доза Атенололу-Астрафарм
|
| 15 – 35
| 300 – 600
| 50 мг на добу
|
| <15
| <600
| 50 мг через добу
|
Після закінчення тривалого лікування дозу слід знижувати поступово протягом 1–2тижнів, оскільки різка відміна препарату може спричинити синдром відміни (тахікардія, напади стенокардії, загострення симптомів ішемічної хвороби серця).
Атенолол-Астрафармприймають не розжовуючи, запиваючи великою кількістю води.
Хворим, що знаходяться на гемодіалізі, Атенолол-Астрафарм призначають по 50 мг на добу відразу після проведення кожного діалізу в умовах стаціонару, оскільки можливе зниження артеріального тиску.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія, в тому числі ортостатична, порушенняатріовентрикулярної провідності, відчуття похолодання і парестезії у кінцівках; в окремих випадках – поява симптомів серцевої недостатності.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, порушення сну, зниження здатності до концентрації уваги, депресивний стан, галюцинації, відчуття втоми, немотивована слабкість.
З боку травної системи: нудота, блювання, запори, діарея, біль у животі, рідко - сухість у роті.
З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм, апное.
Гематологічні реакції: тромбоцитарна пурпура, анемія (а пластична), тромбоз.
З боку ендокринної системи: у ряді випадків – гіпоглікемічністани у хворих на цукровий діабет на фоні прийому гіпоглікемічних засобів, гінекомастія.
Збоку статевої системи: у ряді випадків – зниження потенції, зниження лібідо.
Алергічні реакції:почервоніння шкіри, свербіж, фото чутливість.
Інші: посилення потовиділення, рідко – зменшення секреції слізної рідини, кон’юнктивіт. Поява або загострення псоріазу.
Протипоказання. Атріовентрикулярна блокадаII та III ступеня, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, гостра серцева недостатність, синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія при інфаркті міокарда, хронічна серцева недостатність, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма, підвищена чутливість до препарату, одночасне введення з інгібіторами МАО. Атенолол-Астрафарм не призначають хворим віком до 18 років.
Передозування. Симптоми: брадикардія, атріовентрикулярнаблокада II та III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, ціаноз, гіпоглікемія, судоми.
Лікування: при вираженій брадикардії показане внутрішньо венне введення 1 мл 0,1 % розчину атропіну сульфату. При атріовентрикулярній блокады II та III ступеня можливе призначенняізопреналіну у таблетках по 5 мг під язик ( при необхідності – повторний прийом через 2–4 години) або внутрішньо венне крапельне, або повільне струминне введення препарату у дозі 0,5–1 мг.
При виникненні бронхоспазмупоказані β2-адреноміметики. Препарат видаляється пригемодіалізі.
Особливості застосування. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця у всіх випадках різка відміна бета-адреноблокаторів може викликати погіршення клінічного стану, збільшення частоти або тяжкостіангінальних нападів, тому припинення прийому Атенололу-Астрафарм слід проводити поступово.
У порівнянні з неселективними бета-адрено блокаторами, кардіоселективні бета-адреноблокатори мають меншу діюна функцію легенів, однак при обструктивних захворюваннях дихальних шляхівАтенолол-Астрафарм слід призначати тільки у випадку абсолютних показань. За необхідності його призначення у деяких випадках можна рекомендувати застосування бета2-адреноміметиків.
Атенолол-Астрафарм маскує тахікардію, що виникає при гіпоглікемії, і може збільшувати тривалістьгіпоглікемічної реакції на інсулін. Необхідно проявляти обережність при одночасному застосуванні Атенололу-Астрафарм і гіпоглікемічних препаратів хворими на цукровий діабет.
При призначенні препарату пацієнтам, які мають в анамнезі анафілактичні реакції, слід враховувати можливість повторного розвитку більш тяжких реакцій. У цих пацієнтів може бути відсутня реакція на застосований адреналін.
У випадку появи у хворих літнього віку зростаючої брадикардії (менше 50/хв), артеріальної гіпотензії (систолічнийАТ нижче 100 мм рт. ст.), атріовентрикулярної блокади, бронхоспазму, шлуночковихаритмій, тяжких порушень функції печінки і нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування препаратом.
Рекомендується припинити терапію препаратом при розвитку депресії, викликаної прийомом β-адреноблокаторів.
Дані про безпеку застосування препарату у дітей відсутні.
Пацієнтам літнього вікуАтенолол-Астрафарм призначають у менших дозах, особливо при порушенні функції нирок.
У разі необхідності проведення хірургічного втручання з інгаляційним наркозом ефіром або хлороформом хворим, які отримують Атенолол-Астрафарм, слід припинити прийом препарату за 48 годиндо операції.
Обережно слід призначати препарат хворим псоріазом, феохромоцитомою, гіпертиреозом та тяжкою міастенією, хворобою Рейно і різними об літеруючими захворюваннями периферичних артерій, пацієнтам з вираженими порушеннями видільної функції нирок.
Вагітним слід призначатиАтенолол-Астрафарм тільки у тих випадках, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Атенолол-Астрафарм виділяється згрудним молоком, тому у період годування груддю застосування препарату не рекомендується.
Атенолол-Астрафарм слід обережно призначати водіям автотранспорту та особам, що працюють з механізмами у зв’язкуз можливим зниженням уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Атенололу-Астрафарм з інсуліном, протидіабетичними засобами їх гіпоглікемізуюча дія посилюється.
При сумісному застосуванні зантигіпертензивними засобами різних груп або нітратами посилюється гіпотензивна дія. Одночасне застосування Атенололу-Астрафарм і верапамілу (або ділтіазему) може викликати взаємне посилення кардіодепресивної дії.
У випадку необхідності внутрішньо венного введення верапамілу його слід призначати не менше ніж за 48годин після прийому Атенололу-Астрафарм.
При одночасному застосуванніАтенололу-Астрафарм і серцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії і порушення атриовентрикулярної провідності.
При одночасному прийоміАтенололу-Астрафарм з резерпіном, метил допою, клонідином, верапамілом можливе виникнення вираженої брадикардії.
При припиненні комбінованого застосування Атенололу-Астрафарм і клонідину лікування клонідином продовжують ще декілька днів після відміни Атенололу-Астрафарм.
Препарат несумісний з інгібіторамиМАО.
Алергени, що використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії.
Індометацин може знизитиантигіпертензивний ефект Атенололу-Астрафарм.
Наркотичні засоби і анестетики посилюють антигіпертензивний ефект. При цьому проявляється адитивна негативнаінотропна дія обох засобів. При застосуванні з периферичними міо релаксантами (суксаметоній, тубо курарин) може виникнути посилення нервово-м’язової блокади, тому перед операцією, яка вимагає застосування наркозу, анестезіолог повинен бути попереджений про те, що пацієнт приймав Атенолол-Астрафарм.
При одночасному застосуванні разомз еуфіліном і теофіліном можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів.
Атенолол-Астрафарм може зменшувати елімінацію лідокаїну і підвищувати ризик розвитку його токсичних ефектів. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігають у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 0С. Термін зберігання – 3 роки.