ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЕТОРОЛАК-ЗДОРОВ’Я

(KETOROLAC -ZDOROVYE)

Загальна характеристика.

міжнародна та хімічна назви: ketorolac, трометамінова сіль (±)-5-бензоїл-2,3-дигідро-1Н-піролізин-1-карбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або зеленувато-жовтуватий розчин;

склад: 1 мл розчину містить кеторолаку трометаміну ( у перерахуванні на 100% речовину) 30 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію мета бісульфіт, динатріюедетат (трилон Б), спирт бензиловий, 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Кеторолак. Код АТС М 01А В 15.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Знеболювальний, протизапальний, жарознижувальний засіб. Механізм дії кеторолаку зумовлений гальмуванням біосинтезу простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази-1, а також зменшенням утворення інших медіаторів болю та запалення. Не впливає на опіоїдні рецептори, не викликає пригнічення дихального центру, не виявляє седативної йанксіолітичної дії. Препарат не викликає лікарської залежності і симптомів відміни. Гальмує агрегацію тромбоцитів і може збільшувати час кровотечі.

Знеболювальна дія після внутрішньо венного і внутрішньом’язовоговведення настає приблизно через 30 хвилин, максимальний ефект розвивається через 1–2 год., тривалість дії 4–6 годин.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація кеторолаку у крові досягається через 40-50 хв. Зв’язування збілками плазми становить більше 99%. Кеторолак метаболізується в організмі в основному шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою. Виведення кеторолакуздійснюється нирками (до 90%), у т. ч. у незмінному стані (~ 58%), у стані практично неактивного метаболіту – р-гідроксикеторолаку (~ 11%) та інших метаболітів, можливо, кон’югатів (~ 31%). Період напів виведення складає 4–6год. У пацієнтів похилого віку (старше 65 років), а також при нирковій недостатності плазмовий кліренс кеторолаку зменшується, а час напів виведення збільшується. Препарат не кумулює в організмі.

Показання для застосування. Купірування болю середньої і сильної інтенсивності, переважно у після операційному і після травматичному періодах.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для короткочасного застосування. Препарат уводять внутрішньо венно струминно або внутрішньом’язовоповільно, глибоко в сідничний м’яз. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням вираженості больового синдрому.

Дорослим до 65 років внутрішньом’язово вводять 10–30 мг (0,3–1 мл), потім по 10–30 мг кожні 4–6 год. При внутрішньо венному струминному введенні (протягом не менше 15 сек) початкова доза становить 10–30 мг, потім у разі необхідності по 10–30 мг кожні 6 годин. Вища разова доза: при внутрішньо венному введенні – 30 мг, при разовому внутрішньом’язовому введенні – 60 мг, при багаторазовому внутрішньом’язовому введенні – 30 мг.

Вища добова доза при будь-якому шляху введення не повинна перевищувати 90 мг. Максимальна тривалість терапії – 5 діб.

Хворим віком понад 65 років або пацієнтам із порушенням функції нирок (креатинін сироватки 170–442 мкмоль/л) внутрішньом’язово або внутрішньо венноструминно вводять по 10–15 мг (0,3–0,5 мл), при необхідності ін’єкціїповторюють кожні 4–6 год. Вища добова доза при обох шляхах уведення у цієї категорії хворих не повинна перевищувати 60 мг.

Побічна дія. В окремих хворих можливі:

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, біль в епігастрії, рідко - метеоризм, відрижка, блювання, запор, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції печінки.

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, безсоння, депресія, нервовість, порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги, сухість у роті.

З боку сечовидільної системи: прискорення сечовиділення, олігурія, гематурія, описані випадки гострої ниркової недостатності.

З боку системи згортання крові: утворення гематом, після операційні кровотечі, носові кровотечі, збільшення часу кровотечі.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, анафілаксія, набряк гортані, бронхоспазм.

Протипоказання. Ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового трактуу фазі загострення або в анамнезі, порушення функції нирок (креатинін сироватки вище 442 мкмоль/л), гіповолемія, дегідратація, бронхіальна астма, бронхоспазм, порушення згортання крові, високий ризик після операційної кровотечі, можливість чи наявність шлунково-кишкових і/чи черепно-мозкових кровотеч та порушень гемостазу, вагітність, годування груддю, вік до 16 років, підвищена індивідуальна чутливість до кеторолаку та інших не стероїдних протизапальних засобів.

Передозування. Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунка, гіпервентиляція, порушення функції нирок. Лікування: припинення прийому препарату, симптоматична терапія.

Особливості застосування. Необхідно з обережністю призначати препарат хворим віком старше 65 років, пацієнтам із порушенням функції печінки і нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертонією, бронхіальною астмоюі бронхообструктивним синдромом, особам під час діяльності, що потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

При необхідності препарат можна призначати в комбінації з наркотичнимианалгетиками, при цьому їх доза може бути зменшена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом з пентоксифіліном, антикоагулянтами і декстранами підвищує ризик кровотечі. Одночасне застосування з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту може підвищити ризик розвитку порушень функції нирок (особливо у хворих з гіповолемією). Підвищує токсичністьметотрексату, циклоспорину, гастро токсичність не стероїдних протизапальних засобів і глюкокортикоїдів. При одночасному застосуванні з солями літію можливе зменшення екскреції літію із сечею і підвищення його концентрації у плазмі крові. Пробенецид підвищує концентрацію кеторолаку у плазмі і подовжує період його напів виведення.

Препарат Кеторолак-Здоров’я не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 15 ^о С до 25 ^оС. Зберігати у недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності – 2 роки.