IНСТРУКЦIЯ
для медичного застосування препарату
ФУРОСЕМIД
(FUROSEMIDЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: furosemidе;4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфамоїлантранілова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком рідина;
склад: 2 мл розчину містить фуросеміду 0,02 г;
допоміжні речовини: натрію хлорид, розчин натрію гідроксиду 1 М, водадля ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Прості препарати сульфамідів.
Код АТС С 03С А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фуросемiд є ефективним та швидкодіючим дiуретичним (салуретичним) засобом. Дiуретичний ефект пов’язаний з пригнiченням реабсорбцiїiонiв натрiю та хлору в петлі Генле. Збільшує виведення іонів калію, магнію, кальцію.
При внутрішньо венному введенні спричиняє розширення периферичних вен, зменшує перед навантаження, знижує тиск заповнення лівого шлуночка і тиск у легеневій артерії.
Діуретичний ефект при внутрішньо венному введенні спостерігається через 3 - 4 хв і триває 1 - 2 год. Це робить можливим застосування препарату приневiдкладних станах – набряку легенiв, мозку.
Фармакокінетика. Концентрація фуросеміду в плазмі крові зростаєзі збільшенням дози, але час досягнення максимуму не залежить від дози і варіюєв широких межах залежно від стану пацієнта. У плазмі крові активна речовина знаходиться в основному у зв’язку з альбуміном: у діапазоні концентрацій від 1до 400 нг/мл зв’язок з білком у здорових осіб становить 91 - 99%. Вільна фракція – 2,5 - 4,1% терапевтичної концентрації. У процесі біо трансформаціїфуросемід в організмі перетворюється в основному на глюкуронід.
Показання для застосування. Набряк мозку, гостра лівошлуночкованедостатність (набряк легенів), гіпертонічний криз, форсований діурез, набряки при застiйних явищах у малому та великому колах кровообiгу, еклампсiя.
Спосіб застосування та дози. Фуросемiд призначають внутрiшньовенно iвнутрiшньом’язово. Для дорослих добова доза для парентерального введення – 40 -60 - 120 мг (1 - 2 рази на добу). Максимальна добова доза для дорослих – 240мг. Для дітей початкова добова доза – 1 мг на кг маси тіла, максимальна добова доза – 6 мг на кг маси тіла.
Побічна дія. Можливi нудота, дiарея, гiперемiя i свербiж шкiри, гiпотензiя, тимчасове погiршення слуху, iнтерстицiальний нефрит. Через посиленнядiурезу можуть виникнути запаморочення, депресiя, м’язова слабкiсть, спрага, гiперурикемiя, урикозурiя, гiперглiкемiя, порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, особливо у хворих на цироз печінки, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз), підвищення концентрації сечової кислоти в крові з розвитком нападу подагри в пацієнтів зі схильністю до цього.
У недоношених дітей можливий нефрокальциноз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату ісульфонамідам; гіпокаліємія, печінкова кома, гостра ниркова недостатність занурією, механічна непрохідність сечовидільних шляхів, порушення відтоку сечі; вагітність (особливо перша половина) і лактація.
Передозування.
Симптоми: дегідратація, зниження об’єму циркулюючої крові (ОЦК), артеріальнагіпотензія, електролітний дисбаланс, гіпокаліємія і гіпохлоремічний алкалоз, обумовлені діуретичним ефектом.
Лікування: корекція водно-сольового балансу, заповнення об’ємуциркулюючої крові, терапія симптоматична. Специфічного антидота не існує.
Особливості застосування. У період застосування препарату дієта повинна бути багатою на калій. З обережністю застосовують в осіб літнього віку з явищами атеросклерозу, при тяжкій недостатності кровообігу, тривалому застосуванні препаратів наперстянки. Зростаюча азотемія та олігурія є показанням для відміни препарату.
Вагітність і лактація.
Під час вагітності застосування препарату можливо тільки у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Фуросемід виділяється з молоком у жінок у період лактації, через що доцільно припинити годування груддю.
У період лікування Фуросемідом варто уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фуросемід не можна змішувати в одному об’єміз розчинами інших препаратів для парентерального введення.
Підвищує концентрацію і ризик розвитку нефро- і ото токсичної дії цефалоспоринів, аміноглікозидів, хлорамфеніколу, етакринової кислоти, цисплатину, амфотерицинуВ (внаслідок конкурентного ниркового виведення).
Підвищує ефективність діазоксиду і теофіліну, знижує – гіпоглікемічнихлікарських засобів, алопуринолу.
Знижує нирковий кліренс препаратів літію і підвищує ймовірність розвитку інтоксикації.
Підсилює гіпотензивну дію гіпотензивних препаратів, нервово-м’язовублокаду, спричинену деполяризуючими міо релаксантами (суксаметоній) і послаблює дію недеполяризуючих міо релаксантів (тубо курарин).
Пресорні аміни і Фуросемід взаємно знижують ефективність.
Лікарські засоби, що блокують канальцієву секрецію, підвищують концентрацію фуросеміду в сироватці крові.
При одночасному застосуванні глюкокортикостероїдів, амфотерицину В підвищується ризик розвитку гіпокаліємії, із серцевими глікозидами зростає ризик розвиткудигіталісної інтоксикації внаслідок гіпокаліємії (для високо- і низько полярнихсерцевих глікозидів) і подовження періоду напів виведення (для низько полярних).
Не стероїдні протизапальні засоби, сукральфат знижують діуретичний ефект.
Приймання саліцилатів у великих дозах на фоні терапії Фуросемідомзбільшує ризик прояву їхньої токсичності. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці при температурі 15 - 25 °С. Термін придатності – 2 роки.