ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
CЕЛОФЕН
(SELOFEN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: zaleplon;N-[3-(3-ціанопіразол[1,5-а]піримідин-7-іл)-феніл]-N-етил ацетамід;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, з рожевим корпусом і блакитною кришечкою розміром “3”, щомістять білий порошок;
склад: 1 капсула містить залеплону 10 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, натрію лаурилсульфат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат; склад капсули: корпус – рожева частина, желатин, вода, оксид заліза чорний (Е 172), еритрозин – FD&C червоний 3 (Е 127), оксид заліза червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), кришечка –блакитна частина: желатин, вода, індигокармін FD&C синій 2 (Е 132), титанудіоксид (Е 171).
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Психолептики. Снодійні та седативні засоби. Бензодіазепіноподібні засоби. Залеплон. Код АТС N05 CF03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Залеплон є лікарським засобом з групи піразолпіримідинів, що взаємодіють збензодіазепіновим ГАМКA рецептором, що міститься в нейроннихструктурах центральної нервової системи (ЦНС).
Залеплон селективно взаємодіє зомега-1 підтипом ГАМКA рецепторного комплексу, що міститься наα-субодиниці рецептора. Модуляція хлорного каналу мембрани, пов’язаного зцим рецепторним комплексом, призводить до пригнічення провідності і, внаслідок цього, спричиняє снодійну, седативну, анксиолітичну, проти судомну і амнезуючудії.
Фармакокінетика. Залеплон після внутрішнього введення швидко і практично повністю всмоктується ушлунково-кишковому тракті (мінімум 71%). Максимальна концентрація (Cmax) у сироватці досягається протягом приблизно 0,5-1 год і становить 37,1 нг/мл. Час напів виведення (T1/2) залеплону відносно короткий і становить близько 1 год. Залеплон in vitro на 60 ± 15% зв’язується з білками плазми. Даний процес не залежить від концентрації в плазмі в межах від 10 до 1000нг/мл. Об’єм розподілу залеплону становить 1,4 ± 0,3 л/кг. Залеплон швидко проникає в міжклітинний простір. Концентрації, що спостерігаються в тканинах, менші за такі в плазмі. Залеплон біотрансформується в основному в печінці в 5-окси-залеплон під дією альдегід оксидази і його біодоступність становить близько 30%. Меншою мірою трансформується ізоферментом 3А 4 цитохрому Р450до диетилзалеплону і потім до 5-окси-диетилзалеплону. Далі обидва метаболіти,5-окси-залеплон і 5-окси-диетилзалеплон, трансформуються до глюкуронидів і виводяться з сечею.
Метаболіти залеплону фармакологічнонеактивні. Виведення залеплону з плазми становить 3год/л/кг після введення внутрішньо. Залеплон в основному виводиться з сечею (приблизно 70%) протягом 48годин у формі метаболітів (32%) і глюкуронідів (38%). 17% препарату виводиться з калом, в основному в формі 5-окси-залеплону. Менше ніж 1% виводиться в незміненому вигляді. Їжа, особливо жирна, впливає на всмоктування залеплону, подовжуючи максимальний час напів виведення (Tmax) до 2 годин ізнижуючи максимальну концентрацію в сироватці (Cmax) на 35%.
Показання для застосування.Нетривале лікування безсоння, що проявляється проблемами засинання у пацієнтів з тяжкими порушеннями сну.
Спосіб застосування тадози.Селофен призначений для дорослих.
Максимальна тривалість лікування становить 2 тижні.
Рекомендована добова доза становить 10 мг. Селофен слід застосовувати безпосередньо перед вкладанням у ліжко, мінімум за 4 години до пробудження. Не можна приймати другу дозу препарату в тусаму ніч.
Для осіб літнього віку рекомендується застосування добової дози 5 мг, враховуючи їх високу чутливість до снодійних лікарських засобів.
Для осіб з легкою або помірною печінковою недостатністю, нирковою недостатністю, хронічною дихальною недостатністю рекомендується застосування добової дози 5 мг.
Побічна дія. Системні порушення: недуже часто — ситофобія, астенія, зниження тактильної чутливості, погане самопочуття, фото сенсибілізація.
З боку ЦНС: часто — амнезія, парестезії, сонливість, атаксія, дезорієнтація; не дуже часто – порушення концентрації, апатія, деперсоналізація, депресія, запаморочення, галюцинації (утому числі нюхові), загострення слуху, головний біль, диплопія, міалгія, підвищений м’язовий тонус, дезорієнтація, оніміння та відчуття мурашок у кінцівках, фотофобія, напади епілепсії, незв’язне мовлення, порушення полязору; депресія; психічні та парадоксальні реакції (занепокоєння, збудження, дратівливість, аномальне мислення, агресивність, марення, напади гніву, нічні кошмари, психози, нетипова поведінка, екстраверсія). Ці побічні явища найчастіше відзначались в осіб літнього віку.
Амнезія може наступати навіть при застосуванні терапевтичних доз і може бути пов’язана з нетиповою поведінкою. Ризик виникнення амнезії збільшується при прийомі великих доз препарату та тривалому лікуванні.
З боку шлунково-кишкового тракту: не дуже часто — нудота.
З боку статевої системи: часто —альгодисменорея.
З боку імунної системи: дуже рідко— анафілактичні та псевдо анафілактичні реакції.
Застосування Селофену навіть у терапевтичних дозахможе призвести до фізичної або психічної залежності.
Відміна препарату одразу після зникнення симптомів безсоння може спричинити рецидив безсоння, синдром абстиненції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Вагітність, період годування груддю. Тяжка печінкова недостатність. Тяжка дихальна недостатність. Синдром нічного апное. Міастенія. Вік до 18років.
Передозування.
Симптоми легкого передозування: сонливість, дезорієнтація, летаргія; при важкому передозуванні можуть наступати: атаксія, зниження загального м’язового тонусу, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, рідко кома, дуже рідко – смерть. Передозування Селофенустановить загрозу для життя осіб, які приймають інші засоби, що пригнічують ЦНС (у тому числі алкоголь).
Лікування: показано проведення підтримуючої і симптоматичної терапії. Якщо пацієнт притомний, слід спровокувати блювання або провести промивання шлунка та ввести сорбент для мінімізації всмоктування залеплону.
Під час досліджень на тваринах було встановлено, що ефективним антидотом є флумазеніл, однак дані щодо його ефективності при застосуванні у людини відсутні.
Особливості застосування. Пацієнта слід попередити про неможливість прийому другої дози Селофену в ту саму ніч.
Не слід призначати Селофенпацієнтам із симптомами депресії.
Слід дотримуватися обережності при призначенні Селофену особам, які зловживають алкоголем.
Слід дотримуватися особливої обережності при призначенні Селофену пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю.
Не слід застосовувати Селофен для базового лікування психозу.
Застосування Селофену може призвести до психічної та фізичної залежності. Ризик розвитку залежності збільшується пропорційно дозі та тривалості лікування. Також він вищий у пацієнтів, які зловживають алкоголем і снодійними препаратами.
Лікування повинно бути настільки коротким, наскільки це можливо, максимальна тривалість може становити 2 тижні.
Слід повідомити пацієнта про можливість рецидиву безсоння після закінчення лікування.
Селофен може спричиняти прогресуючу амнезію та психомоторні порушення через кілька годин після прийому препарату. Щоб знизити ризик виникнення цих побічних явищ, пацієнт не повинен виконувати дії, що потребують психомоторної координації принаймні протягом 4годин після прийому препарату.
Жінку фертильного віку слід попередити про необхідність припинення лікування Селофеном в разі запланованої або передбачуваної вагітності.
Якщо за медичними показаннямиСелофен призначається протягом останніх місяців вагітності або під час пологів, слід очікувати на гіпотермію, артеріальну гіпотензію, помірну дихальну депресію або залежність від залеплону у новонародженого.
Залеплону невеликій кількості виділяється з грудним молоком (максимальна концентрація досягається протягом 1 години після прийому препарату), тому слід вирішити питання про припинення годування груддю під час лікування Селофеном.
Вплив на здатність керувати авто транспортом і працювати зі складними механізмами.
Селофен впливає на швидкість психомоторних реакцій, тому його не можна призначати пацієнтам, діяльність яких потребує підвищеної уваги та значної психомоторної активності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Селофену та інших засобів, що впливають на центральну нервову систему (антипсихотичні, снодійні, анксіолітичні, седативні, антидепресивні засоби; наркотичні аналгетики; проти епілептичні препарати; анестезуючі препарати; антигістамінні препарати із седативною дією; алкоголь), посилює седативну дію Селофену і може викликати відчуття сонливості наступного дня.
Циметидин та еритроміцин (інгібітори ферменту СYP3A4) при одночасному застосуванні з Селофеномпідвищують концентрацію залеплону і зумовлюють потенціювання його седативної дії незалежно від дози.
Рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітал та інші препарати, що індукують ферменти печінки (у тому числіСYP3A4), при одночасному застосуванні з Селофеном зменшують його ефективність.
Венлафаксин у дозі 75 мг або 150 мгна добу, що застосовується в комбінації з 10 мг Селофену, не зумовлює порушеньпам’яті або психомоторних реакцій та не впливає на фармакокінетику залеплону.
Селофен не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку дигоксину і варфарину.
Ібупрофен при одночасному застосуванні з Селофеном не спричиняє додаткової взаємодії.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25°С, у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності — 3 роки.