ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕЛОКСИК
(MELOXIC)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: meloxicam, 4-гідроксі 2- метил- N - (5- метил-2-тіазоліл) 2-Н -1,2–бензотіазін-3- карбоксамид-1,1- діоксид;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, жовтого кольору, пласкі з обохбоків таблетки, з рискою посередині на одному боці;
склад: 1 таблетка містить 7,5 мг або 15 мг мелоксикаму;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, крохмаль преже латинізований, кремнію двоокис колоїдний, натрію цитрат, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М 01AС 06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Не стероїдний протизапальний засіб із групи оксикамів. Має протизапальну , знеболювальну, жарознижувальну дію.
Мелоксикам – високо селективний інгібітор ізоферментаЦОГ-2, не впливає на індуковану колагеном або арахідоновою кислотою агрегацію тромбоцитів, істотно гальмує продукцію тромбоцитами тромбоксану.
Протизапальна активність мелоксикаму була доведена на класичних моделях запальних процесів. Механізм його дії пов’язаний згальмуванням синтезу простагландинів, які є медіаторами запальних процесів.
Фармакокінетика. Біодоступність мелоксикаму при пероральному застосуванні у середньому становить 89%. Мелоксикам повільно всмоктується в травному тракті, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4 - 5 год після застосування; концентрація в синовіальній рідині становить 40 - 50% від концентрації в плазмі крові.
Для доз 7,5 і 15 мг середня концентрація в плазмі пропорційна прийнятій дозі і становить 0,4 - 1,0 мг/л для дози 7,5 мг і 0,8 -2,0 мг/л для дози 15 мг (Сmin і Cmax у стані рівноваги).
Мелоксикам значною мірою зв’язується з білками плазми, головним чином, з альбумінами (99%).
Метаболізований мелоксикам утворюється в першу чергу окисленням метильного радикалу до тіазолілового кільця. 3% дози, яка була прийнята, виводиться в незміненому вигляді. Половина речовини виводиться зсечею, а друга половина – з калом.
Середній період напів виведення становить приблизно 20 годин.
Постійна концентрація препарату досягається протягом 5 днів.
Кліренс препарату становить у середньому 8 хвилин. Цей кліренс менший у пацієнтів похилого віку. Об’єм розподілення низький, у середньому 11 л. Варіабельність для окремих людей становить 30 - 40 %.
При істотній нирковій недостатності об’ємрозподілення збільшується, у зв’язку з цим не рекомендується перевищувати добову дозу, яка становить 7,5 мг.
Показання для застосування.
Короткочасне лікування симптомів загостренняостеоартрозу.
Тривале лікування симптомів ревматоїдного артриту.
Лікування анкілозивного запалення суглобів хребта.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовується перорально. Добову дозу препарату Мелоксик слід приймати одноразово під час їди, запиваючи водою або іншим напоєм.
Не слід перевищувати дозу 15 мг на добу.
Для дітей старше 15 років та для дорослих:
Загострення остеоартрозу: 7,5 мг/добу. Можна збільшити дозу до 15 мг/добу, якщо необхідно.
Ревматоїдний артрит: 15 мг/добу. У пацієнтів літнього віку з ревматоїдним артритом рекомендована доза становить 7,5 мг/добу, у пацієнтів з підвищеним ризиком прояву побічної дії лікування слід починати здози 7,5 мг/ добу.
Анкілозивне запалення суглобів хребта: 15 мг/ добу.
У пацієнтів, яким необхідний діаліз (з тяжкою нирковою недостатністю), доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу.
Побічна дія.
Травний тракт
Розлад травлення, нудота, блювання, біль у шлунку, запори, метеоризм, пронос, запалення порожнини рота, запалення стравоходу. Рідко можуть виникати пептична виразка, проривання або кровотеча в травному тракті, іноді важкі, особливо у пацієнтів літнього віку. В одиничних випадках повідомлялося про виникнення запалення шлунка.
Порушення системи крові
Малокрів’я, лейкопенія, тромбоцит опенія. В одиничних випадках повідомлялося про виникнення агранулоцит озу.
Шкірні реакції
Свербіж, висип, кропивниця, світлочутливість.
В одиничних випадках повідомлялося про шкірні зміни, такі як поліморфна еритема, синдром Стівена-Джонсона та токсичний некроз епідермісу.
Реакції світлочутливості
Анафілактичні/псевдо анафілактичні реакції, рідкоангіо невротичний набряк.
Органи дихання
У деяких людей з підвищеною чутливістю доацетил саліцилової кислоти або інших не- стероїдних протизапальних засобі вбувають напади астми.
Центральна нервова система
Головний біль, відчуття пустоти в голові, запаморочення, шум у вухах, сонливість.
Рідко повідомлялось про появу дезорієнтації, зміну настрою, безсоння.
Порушення зору
Рідко візуальні розлади, нечіткий зір, кон’юнктивіти.
Система кровообігу
Під час лікування можуть з’являтися набряки, у томучислі набряки нижніх кінцівок, підвищення артеріального тиску, сильне серцебиття, напади почервоніння обличчя.
Розлади печінки
Може з’явитися послаблення функції печінки, яке проявляється підвищенням рівня трансаміназ або білірубіну. В поодиноких випадках спостерігалося запалення печінки, зміни функції нирок (підвищення рівнякреатині ну та\або сечовини).
Протипоказання.
Препарат не можна приймати у таких випадках:
Період вагітності і годування груддю.
Підвищена чутливість до мелоксикаму або до будь –якої допоміжної речовини, або до засобів з аналогічною дією, наприклад, іншихне стероїдних протизапальних засобів. Препарат Мелоксик не слід призначати пацієнтам, у яких після приймання ацетил саліцилової кислоти або іншихне стероїдних протизапальних засобів виникають симптоми астми, поліпи носа, ангіо невротичний набряк або кропив’янка.
Активна фаза виразкової хвороби шлунка або рецидивуюча виразкова хвороба в анамнезі.
Важкі порушення діяльності печінки.
Важка ниркова недостатність у пацієнтів, які не потребують діалізу.
Кровотеча шлунково-кишкового тракту. Порушення згортання крові. Внутрішньо черепний крововилив, геморагічний інсульт.
Дитячій вік (до 15 років).
Передозування. При передозуванні спостерігається посиленнявираженості побічних ефектів.
Невідомі специфічні антидоти у випадках передозування мелоксикаму. Слід проводити симптоматичне лікування. В одному клінічному випадку спостерігалося, що холестирамін прискорює видаленнямелоксикаму. Виразкову хворобу шлунково - кишкового тракту можна лікувати антацидними препаратами або антагоністами Н2 рецепторів. У разі передозування показане промивання шлунка, застосування сорбентів.
Особливості застосування.
Запалення стравоходу або шлунка або виразкова хвороба в анамнезі потребують повного видужання перед початком застосуваннямелоксикаму. Завжди потрібно звертати увагу на можливість рецидиву хвороби у пацієнтів з такими захворюваннями, які приймають мелоксикам.
Пацієнти з симптомами захворювання шлунково-кишкового тракту або з такими хворобами в анамнезі повинніконтролю вати порушення з боку шлунково-кишкового тракту.
Як і при застосуванні інших не стероїднихпротизапальних препаратів є повідомлення про виникнення кровотеч шлунково-кишкового тракту, виразкову хворобу та/або прориву кишково-шлункового тракту. Такі небажані реакції можуть з’явитися в будь-який період лікуваннямелоксикамом незалежно від продромальних симптомів або серйозних порушень збоку шлунково-кишкового тракту в анамнезі.
Кровотеча зі шлунково-кишкового тракту або утворення виразок на ньому /прориву зазвичай мають серйозні наслідки у пацієнтів літнього віку.
У випадку виникнення кровотеч у шлунково-кишковому тракті або утворення виразок пацієнтам, які приймають мелоксикам, необхідно припинити приймання ліків.
Також лікування слід припинити у випадку появи змін слизової оболонки та шкіри. Під час лікування не стероїдними протизапальними засобами, у тому числі оксикамами, можуть виникнути тяжкі шкірні реакції тареакції, пов’язані з підвищеною чутливістю.
В одиничних випадках не стероїдні протизапальні засоби можуть спричинити пієлонефрит, гломерулонефрит, некроз мозкової речовини нирок або нефротичний синдром.
Іноді може з’явитися зростання рівня трансаміназ уплазмі, зростання рівня білірубіну або інших показників функціонування печінки, а також зростання рівня концентрації креатині ну та азоту сечовини в плазмі тазміни інших лабораторних показників. Більшість цих порушень має транзиторнийхарактер і невелику інтенсивність. У випадку зростання їх інтенсивності абоякщо вони зберігаються, необхідно перервати приймання мелоксикаму і провести необхідні дослідження.
Під час приймання не стероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) може з’явитися ретенція натрію, калію та води. У зв’язку з тим, що НПЗЗ водночас гальмують натрій- уретичну дію сечогінних засобів, у пацієнті віз серцевою недостатністю або гіпертонією може статися загострення хвороби.
У пацієнтів з порушенням функції нирок лікуваннямелоксикамом або іншими засобами із групи НПЗЗ може призводити до зменшення ниркового кровотоку, що зумовлено зниженням синтезу простагландинів у нирках. Утаких випадках приймання не стероїдних протизапальних засобів може призвести до декомпенсації прихованої ниркової недостатності. Однак, якщо припинити лікування, функція нирок відновлюється. Цей ризик стосується усіх пацієнтів літнього віку та пацієнтів з порушенням кровообігу, цирозом печінки, нефротичним синдромом або порушенням функції нирок, а також пацієнтів, які приймають сечогінні препарати або перенесли серйозні операції, які приводять догіповолемії. Таким пацієнтам у період лікування необхідно уважно проводити контроль діурезу та функції нирок.
Пацієнти літнього віку або знесиленні часто тяжко переносять прояви побічних дій препарату, у зв’язку з чим потребують більш ретельного нагляду лікаря. Особливої обережності слід дотримуватися пацієнтам літнього віку, у яких часто проявляються порушення діяльності нирок, серця тапечінки.
У випадку недостатньої терапевтичної дії не слід перевищувати рекомендовану максимальну добову дозу, а також не слід включати влікування додаткові не стероїдні протизапальні засоби. Це може призвести до посилення побічних ефектів та токсичної дії препарату.
Безпека та ефективність застосування мелоксикаму удітей віком до 15 років не були визначені.
Вагітність і лактація
Протипоказаний протягом вагітності та у період лактації.
Необхідно виключити можливість вагітності до початку лікування. Не стероїдні протизапальні засоби виділяються в молоко матері, томуне слід у період лактації призначати препарат.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами
Не проводились випробування. Однак у випадку порушення зору, сонливості, запаморочення або інших порушень центральної нервової системи не рекомендується керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне застосування мелоксикамуз нижчезазначеними засобами потребує ретельного контролю клінічних та лабораторних показників у пацієнта.
Не рекомендовані комбінації:
Пероральні протитромботичні препарати, гепарин дляпарентерального застосування та тиклопідин
Збільшують ризик кровотечі у зв’язку з гальмуванням тромбоцитів та пошкодженням слизової оболонки шлунка та дванадцяти палої кишки. Якщо такої комбінації ліків не можна уникнути, важливо точно контролю вати діюпротитромботичних засобів.
Інші не стероїдні протизапальні засоби, у тому числі великі дози саліцилатів
Одночасне застосування декількох НПЗЗ може збільшити ризик розвитку виразок або кровотечі в травному тракті внаслідок сумісної дії.
Літій
НПЗЗ підвищують рівень літію у крові, що може призвести до досягнення токсичної концентрації ліків (зменшення виведення літію нирками). Отже, необхідно контролю вати концентрацію літію на початку лікування, під час підбору дози і після лікування мелоксикамом.
Великі дози Метотрексату ( понад 15 мг/тиждень)
Підвищена токсичність метотрексату щодо кісткового мозку внаслідок загального зменшення його ниркового кліренса протизапальними засобами. В такому випадку слід ретельно контролю вати картину крові.
Комбінації, що потребують застосування з обережністю
Циклоспорин
Не стероїдні протизапальні засоби можуть підсилюватинефро токсичність циклоспорину, що опосередковано нирковими простагландинами. Під час такого лікування слід контролю вати функцію нирок.
Сечогінні засоби
Застосування не стероїдних протизапальних засобівпов’язане з виникненням гострої ниркової недостатності, головним чином у пацієнтів зі зменшеною клуб очковою фільтрацією внаслідок зменшення синтезупростагландинів у нирках. Якщо мелоксикам призначають із сечогінними засобами, треба мати впевненість у тому, що пацієнт не зневоднений, і треба провести дослідження функціонування нирок перед початком лікування.
Малі дози Метотрексату ( менш ніж 15 мг/тиждень)
Збільшення токсичності метотрексату щодо кісткового мозку внаслідок загального зменшення його ниркового кліренсу протизапальними засобами.
Протягом перших тижнів такої комбінації ліків необхідно контролю вати картину крові кожен тиждень. У випадку навіть мінімального послаблення функції нирок, особливо у пацієнтів літнього віку, слід дотримуватись обережності.
Пентоксифілін
Збільшує ризик кровотеч. Слід частіше проводити клінічний моніторинг та контролю вати час кровотечі.
Зидовудин
Ризик збільшення токсичності щодо еритроцитів внаслідок впливу на ретикулоцити. Через тиждень після початку застосування не стероїдного проти запального засобу може з’явитися тяжка анемія. Слід зробити аналіз крові з дослідженням розгорнутої формули крові та ретикулограму протягом одного-двох тижнів після початку лікування не стероїдними протизапальними засобами.
Комбінації, на які слід звернути увагу
Засоби для лікування гіпертонії, наприклад β-блокатори, інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту, діуретики, лікування не стероїдним протизапальним засобом може послабити їх гіпотензивну дію зарахунок гальмування синтезу простагландинів.
Внутрішньо матковий контрацептив
Ризик зменшення ефективності контрацепції.
Тромболітичні засоби
Підвищений ризик кровотеч.
Інше
Не виявлено будь-яких істотних фармакокінетичнихвзаємодій між мелоксикамом та антацидними засобами, циметидином,β–ацетилодігоксином та фурасемідом. Холестерамін прискорює виведеннямелоксикаму, який зв’язує його в шлунково-кишковому тракті.
Не можна виключити взаємодію з пероральними засобами для лікування цукрового діабету.
Мелоксикам не змінює фармакокінетику дигоксину.
Умови та термін зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей сухому захищеному від світла місці при температурі нижче 25°С. Источник
Термін придатності - 3 роки.