ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВАЛАВІР
(VALAVIR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви:vаlасісlоvіг; L-валін-2-[(2-аміно-1,6-дигідро-6-оксо-9Н-пурин-9-іл) метокси]етиловий ефір, гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості:таблетки довгастої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою, вкриті плівковою перламутровою оболонкою, майже білого кольору;
склад: 1 таблетка міститьвалацикловіру гідро хлориду (в перерахуванні на валацикловір 100 % безводну речовину) 500 мг;
допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза 101, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, аеросил, кросповідон, магнію стеарат, Sеріfi1m 050, кандурин.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Валацикловір. Код АТС J05А В 11.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Противірусний препарат. Селективний інгібітор вірусної ДНК-полімер ази. В організмі людини перетворюється на ацикловір і валін. Взаємодіючи з вірусноюДНК-полімеразою, блокує розмноження і реплікацію вірусів. Ефективний щодо вірусів Негреs simрlех І і II типу, Vагісеllа zоstег, Епштейна-Барр, цитомегаловірусу, вірусу герпесу людини VI типу.
Вибіркова протигерпетична активність зумовлена спорідненістю з тимідинкіназою Негреs simрlех, Vагісеllаzоstег, Епштейна-Барр, яка є лише в клітинах, інфікованих вірусом. Внаслідокфосфорилування ацикловір перетворюється в активний трифосфат ацикловіру, який конкурентно інгібує синтез вірусної ДНК.
Стійкість до препарат узустрічається дуже рідко, і головним чином у пацієнтів з імунодефіцитом (при інфікуванні ВІЛ, у хворих, які одержують хіміотерапію з приводу злоякісних новоутворень, після трансплантації кісткового мозку).
Фармакокінетика. Швидко всмоктується з травного тракту після перорального прийому і майже повністюгідролізу ється (утворюючи ацикловір і валін). Біодоступність – 54 %, не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація валацикловіру в плазмі крові спостерігається в середньому через 30- 60 хв після прийому. З білками плазмизв’язується 15 % препарату. Період напів виведення – 2,5 - 3,3 год. Виводиться зсечею 45 % (у вигляді ацикловіру і його метаболіту 9-карбокси-метокситилгуаніну), з фекаліями – 47 %. Нирковий кліренс – близько біля 255 мл/хв.
Показання для застосування. Оперізувальний герпес (гостра і постгерпетична невралгія включно); інфекції шкіри і слизових оболонок, спричинені вірусом простого герпесу (вперше виявлений і рецидивуючий генітальнийгерпес включно); профілактика рецидиву простого герпесу (генітального герпесувключно); профілактика цитомегаловірусної інфекції на фоні імунодефіциту (приВІЛ-інфекціі, трансплантації органів і кісткового мозку, хіміотерапії онкологічних захворювань).
Спосіб застосування тадози.Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Для лікування оперізувального герпесуВалавір дорослим призначають по 1 000 мг 3 рази на добу протягом 7 днів (найбільша ефективність відмічається, якщо лікування було розпочато протягом 48год після появи перших висипань).
При простому герпесі, включаючи генітальний герпес, у т. ч. при рецидивах, по 500 мг 2 рази на добу протягом 5 днів, при першому епізоді з тяжким перебігом тривалість терапії можна продовжити до 10 днів. Профілактика рецидивів інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу: хворим з нормальним імунним статусом призначають 500мг 1 раз на добу. Пацієнтам з імунодефіцитом - 500 мг 2 рази на добу.
Для профілактикицитомегаловірусної інфекції дорослим і підліткам старше 12 років призначають удозі 2 г 4 рази на добу якомога раніше після трансплантації.
Пацієнтам з нирковою недостатністю дози препарата знижують:
- хворим на оперізувальнийгерпес при кліренсі креатині ну 15-30 мл/хв призначають по 1 000 мг 2 рази на добу, при кліренсі креатині ну менше 15 мл/хв - по 1 000 мг на добу;
- хворим на простий (включаючи генітальний) герпес при кліренсі креатині ну менше 15 мл/хв призначають по 500 мг 1 раз на добу; з метою профілактики рецидивів простогогерпесу при кліренсі креатині ну менше 15 мл/хв або гемодіалізі - по 250 мг 1раз на добу;
- з метою профілактикицитомегаловірусної інфекції при кліренсі креатині ну 50 - 75 мл/хв дозу зменшують до 1,5 г 4 рази на добу, при кліренсі креатині ну 25 - 50 мл/хв - 1,5г 3 рази на добу, при кліренсі креатині ну 10-25 мл/хв - 1,5 г 2 рази на добу, при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв або діалізі - 1,5 г 1 раз на добу.
Побічна дія.
Травний тракт - нудота, діарея, підвищення показників печінкових тестів.
Система крові - рідкотромбоцит опенія.
Алергічні реакції -висипання, кропив’янка, свербіж, фото сенсибілізація, рідко –ангіо невротичнийнабряк, задишка, анафілаксія.
Нирки - рідко погіршення функції.
Нервова система -запаморочення, галюцинації, дуже рідко – кома, головним чином у хворих з
нирковою недостатністю.
Інші - є повідомлення щодо виникнення ниркової недостатності, мікроангіопатій, гемолітичної
анемії та тромбоцит опенії.
Протипоказання. Підвищена чутливість до валацикловіруабо ацикловіру, інших компонентів препарату. Діти до 12 років.
Передозування. При передозуванні зростає ризик виникнення побічних ефектів. У випадку передозування – симптоматична і підтримуюча терапія, гемодіаліз прискорює виведення препарату.
Особливості застосування. Пацієнтам літнього віку вперіод лікування необхідно збільшити
вживання рідини.
У хворих з патологією нирокв анамнезі підвищується ризик розвитку неврологічних
ускладнень. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, Валавір слід приймати після процедури
гемодіалізу.
У хворих з цирозом печінки легкої або середньої тяжкості нема необхідності в корекції дози.
Дані щодо застосування препарату у дітей відсутні.
Вагітність і лактація. Досвід застосування препрату для лікування вагітних і жінок, які
годують груддю, обмежений, призначати слід з обережністю (особливо в першому триместрі
вагітності), тільки тоді, коли очікувана користь терапії перевищує потенційний ризик для
плоду. Ацикловір в експериментальних умовах викликає зміни в тимусі і функціональний
імунодефіцит. Валавірпотрапляє у грудне молоко, тому препарат з обережністю призначають у
період лактації.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Валавір не впливає на
здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ознак клінічно значущої взаємодії ліків не виявлено.
Ацикловір виводиться ізсечею за рахунок активної канальцевої секреції, тому інші лікарські
засоби, які конкурують зацей механізм виведення, здатні підвищувати концентрацію
ацикловіру у крові.
Циметедин, пробенецид дещо знижують нирковий кліренс ацикловіру, проте немає потреби в
корекції дози препарату.
У комбінації знефро токсичними препаратами підвищується ризик розвитку ниркової
недостатності і порушень центральної нервової системи. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 2 роки,