ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АТЕНОБEНЕ
(ATENOBENE®)
Cклад:
діюча речовина: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить – атенололу 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, магнію карбонат важкий, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, желатин, гідроксипропілметил-целюлоза, титану діоксид А, гліцерин.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група.
Селективні блокатори бета-адренорецепторів. КодАТС С 07А В 03.
Клінічні характеристики.
Показання.
- Функціональні порушення з боку серцево-судинної системи (гіперкінетичний кардіальний синдром, функціональні порушення регуляції артеріального тиску як моно терапія або в поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами, особливо ті азидними діуретиками);
- лікування і профілактика нападів стенокардії (хронічна стабільна та нестабільна стенокардія, особливо у випадках поєднання з тахікардією та артеріальною гіпертензією);
- артеріальна гіпертензія;
- порушення серцевого ритму (синусова тахікардія; профілактика надшлуночковоїтахікардії, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія; миготіння та тріпотіння передсердь; вентрикулярні (шлуночкові) аритмії, в томучислі, спричинені підвищеним фізичним навантаженням, прийомомсимпатоміметичних засобів; профілактика шлуночкової тахікардії та мерехтіння шлуночків;
- інфаркт міокарда (лікування і профілактика для зниження летальності та зменшення ризику повторного інфаркту).
Протипоказання.
- Гостра серцева недостатність;
- кардіогенний шок;
- атріовентрикулярна блокада II та III ступеня;
- синдром слабкості синусового вузла;
- синоатріальна блокада;
- синусова брадикардія; (ЧСС менше 50 за 1 хвилину)
- артеріальнагіпотензія (систолічний тиск менший 90 мм. рт. ст.);
- бронхіальна астма;
- метаболічний ацидоз;
- пізні стадії порушення периферичного кровообігу;
- одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком інгібіторів МАО-В);
- підвищена чутливість до атенололу та інших бета-адреноблокаторів;
- підвищена чутливість до інших компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози.
Атенобене приймають внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою, перед прийомом їжі, бажано в один і той самий час.
Дози прийому препарату та тривалість лікування встановлюються лікарем індивідуально залежно від отриманого терапевтичного ефекту.
Не можна змінювати дозування або припиняти лікуванняАтенобене без поради лікаря. При раптовій відміні препарату можливий розвиток синдрому відміни. Тому відміна препарату та зниження дози повинні відбуватисьповільно та поступово.
Функціональні порушення серцево-судинної системи:
Звичайно застосовують 25 мг атенололу на добу (1/2 таблеткиАтенобене по 50 мг).
Хронічна стабільна та нестабільна стенокардія:звичайно призначають 50–100 мг атенололу на добу (1–2 таблетки Атенобене по 50мг або 1/2 – 1 таблетка Атенобене по 100 мг ), які приймають за 1–2 рази.
Артеріальна гіпертензія: лікування, як правило, починають з одноразового застосування 50 мг Атенобене (1 таблетка Атенобене по 50мг або ½ таблетки Атенобене по 100 мг ), які приймають за 1–2 рази. При необхідності денну дозу через тиждень збільшують до 100 мг (2 таблеткиАтенобене по 50 мг або 1 таблетка Атенобене по 100 мг ), які приймають за 1–2рази.
Суправентрикулярні (над шлуночкові) і вентрикулярні (шлуночкові) аритмії:
Атенобене призначають 1–2 рази на добу по 50–100 мг (1–4таблетки Атенобене по 50 мг або 1/2 –2 таблетки Атенобене по 100 мг ).
Максимальна добова доза Атенобене становить 200 мг.
У хворих із значними порушеннями функції нирок дозиАтенобене залежать від рівня кліренса креатини ну: при кліренсі креатини ну 10–30мл/хв дози знижують у 2 рази, а при кліренсі креатини ну менш ніж 10 мл/хв дози знижують у 4 рази в порівнянні із звичайними.
Побічні реакції.
- з боку серцево-судинної системи: брадикардія, артеріальна гіпотензія, порушенняатріовентрикулярної провідності та прояви симптомів серцевої недостатності, відчуття холоду та парестезії в кінцівках. В окремих випадках у хворих зі стенокардією не можна виключити посилення нападів;
- з боку центральної нервової системи: запаморочення, відчуття втоми, головний біль, порушення сну, нічні кошмари, депресивні розлади настрою тощо;
- з боку травного тракту: диспепсія, діарея, нудота, запор;
- з боку ендокринної системи: можливий розвиток гіпоглікемічного стану, особливо ухворих з цукровим діабетом на фоні гіпоглікемічної терапії;
- алергічні шкірні реакції: свербіж, почервоніння шкіри, екзантема;
- фото сенсибілізація;
- з боку сечостатевої системи: в окремих випадках спостерігались порушення лібідо та потенції, гінекомастія;
- з боку дихальної системи: у хворих зі схильністю можливі прояви синдрому бронхіальної обструкції;
- інші –сухість у роті, кон’юнктивіт або зменшення секреції сльозових залоз, посилення потовиділення, порушення зору, м’язова слабкість.
Передозування.
Симптоми: клінічна картина залежить від ступеня інтоксикації і проявляється, в основному, порушеннями з боку кардіоваскулярної та центральної нервової систем.
Передозування може призвести до артеріальної гіпотензії, брадикардії, серцевої недостатності та кардіогенного шоку. У тяжких випадках спостерігаються порушення дихання, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості; вкрай рідко – генералізовані судомні напади.
Лікування: у разі передозування або при загрожую чомузниженні частоти серцевих скорочень та/або артеріального тиску, лікуванняАтенобене припиняють. У відділеннях інтенсивної терапії слід проводити ретельний нагляд за життєвими параметрами і при необхідності їх коригувати.
При необхідності призначають:
- атропін (0,5 – 2,0 мг в/в у вигляді болюса);
- глюкагон: початкова доза 1–10 мг внутрівенно (струминно), надалі – 2–2,5 мг/год. у вигляді тривалої інфузії;
- симпатоміметики залежно від маси тіла й ефекту (допамін, добутамін, ізопреналін, оксипреналін або адреналін).
Якщо спостерігається рефрактерність до терапії брадикардії, можлива тимчасова електрокардіостимуляція.
При бронхоспазмі призначають бета2-симпатоміметикиу вигляді аерозолю (при недостатності ефекту також внутрівенно) або амінофілін в/в.
При генералізованих судомах призначають повільне внутрівенне введення діазепаму.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Атенобене проникає крізь плацентарний бар’єр та в материнське молоко. Під час вагітності (особливо у перші 3 місяці) Атенобенеслід застосовувати тільки за суворими показаннями, з урахуванням ретельно зваженого співвідношення користь/ризик, оскільки досі відсутній достатній досвід його застосування у вагітних, особливо на ранніх стадіях. Якщо вагітні жінки приймали Атенобене, то у зв’язку з можливістю виникнення у дитини брадикардії, гіпоглікемії та депресії дихання, лікування слід припинити неменше, як за 24–48 годин до пологів. Якщо це неможливе, то немовля повинно знаходитися під особливо ретельним наглядом протягом 24–48 годин після пологів. Атенобене потрапляє у грудне молоко.
Діти. Призначати дітям до 12 років не рекомендується.
Особливі заходи безпеки.
При лікуванні препаратом “Атенобене” не слід застосовувати внутрішньо венно такі блокатори кальцієвих каналів, як верапаміл та дилтіаземабо інші антиаритміки (наприклад, дизопірамід). Виключення становлять хворі, що знаходяться у відділеннях інтенсивної терапії.
У всіх перелічених випадках лікар повинен ретельно зважити співвідношення користь/ризик при призначеннях препарату “Атенобене”.
Якщо у хворих при лікуванні іншими бета-блокаторами спостерігалося виникнення тромбоцит опенічної або нетромбоцит опенічної пурпури, необхідно мати на увазі можливість виникнення цього побічного ефекту і при лікуванні Атенобене.
Слід пам’ятати, що під час прийому атенололу у вкрай рідких випадках можлива маніфестація латентного цукрового діабету або погіршення стану хворих з наявним цукровим діабетом. Іноді спостерігаються порушення ліпідного обміну: при рівні загального холестерину, що залишається у нормі, зменшується рівень ліпопротеїдів високої щільності та підвищується рівень три гліцеридів уплазмі.
Особливості застосування.
З особливою обережністю і тільки під суворим лікарським наглядом необхідно призначати Атенобене:
- приатріовентрикулярній блокаді I ступеня;
- при цукровому діабеті з коливаннями рівня цукру у крові (у зв’язку з можливістю виникнення тяжкого гіпоглікемічного стану);
- увипадку тривалого голодування та важких фізичних навантаженнях (можливе виникнення тяжких гіпоглікемічних станів);
- прифеохромоцитомі (без альфа1 адреноблокаторів);
- при порушеннях функції печінки та/або нирок (при призначенні атенололу цій категорії хворих потрібен постійний контроль за динамікою функціонального стану печінки та/або нирок);
- при наявному псоріазі або псоріазі в особистому або сімейному анамнезі;
- хворимз порушенням периферичного кровообігу, включаючи синдром Рейно;
- хворим, які знаходяться на десенсибілізуючій терапії або з тяжкими алергічними реакціями в анамнезі.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. На початку лікування, при підвищенні дозування може знижуватись швидкість реакції і спроможність керувати транспортними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
При одночасному застосуванні Атенобене та:
- протидіабетичних засобів для внутрішнього застосування, таких як інсулін, можливе посилення або пролонгування їх дії. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія та тремор) можуть маскуватись або зникати. У зв’язку з цим необхідно здійснювати регулярний контроль цукру крові;
- трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазинів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших антигіпертензивних засобів (наприклад, празозину) можливе підсилення гіпотензивного ефекту;
- блокаторів кальцієвих каналів (типу ніфедипін), крім підсилення гіпотензивного ефекту, може розвинутись серцева недостатність;
- блокаторів кальцієвих каналів (типу верапаміл та дилтіазем) або іншихантиаритміків (наприклад, дизопірамід) може розвинутись артеріальна гіпотензія, брадикардія та інші порушення серцевого ритму, серцева недостатність;
- серцевих глікозидів, резерпіну, альфа-метилдопу, гуанфацину та клонідину може виникнути значне уповільнення частоти серцевих скорочень;
- індометацину може знижуватись антигіпертинзивний вплив атенололу;
- наркотичних засобів та анестетик ів підсилюється антигіпертинзивний ефект. При цьому проявляється адитивна, негативна інотропна дія обох засобів;
- периферичних міо релаксантів (наприклад, суксаметоній, тубо курарин) може виникнути посилення нервово-м’язової блокади, тому перед операцією, що супроводжується наркозом, анестезіолог повинен бути інформований про те, щохворий приймає Атенобене.
- еуфіліну і теофіліну можливе взаємне пригнічення терапевтичних ефектів;
- лідокаїну можливе зменшення його виведення і підвищення ризику токсичної діїлідокаїну.
У хворих, які приймають одночасно Атенобене і клонідин, останній може бути відмінений тільки через декілька днів після припинення лікування Атенобене.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Атенобене – кардіоселективний бета-адреноблокатор, впливає переважно на бета1-адренорецепторисерця, не має внутрішньої симпатоміметичної активності та мембраностабілізуючоїдії. Атенобене має антиангінальну, гіпотензивну та проти аритмічну дію. Атенобене знижує автоматизм синусового вузла, зменшує частоту серцевих скорочень, уповільнює атріовентрикулярну провідність, знижує скоротність та збудливість міокарда, серцевий викид, знижує потребу міокарда у кисні.
Фармакокінетика. Після перорального застосування всмоктується 50–60 % від прийнятої дози препарату. Період напів виведення становить 6–9 годин, проте фармакологічні ефекти препарату зберігаються протягом тривалішого часу (приблизно 21 годину). При порушенні функції нирок період напів виведення значно збільшується. З білками плазми зв’язується менше 5% від введеної дози препарату, об’єм розподілу становить 0,7 л/кг. Препарат майже не метаболізується в організмі. Більша частина прийнятої дози (85%) виводиться з сечею у незмінному стані. Препарат проникає крізь плацентарний бар’єр і потрапляє в грудне молоко. Атенолол практично не проходить крізьгематоенцефалічний бар’єр.
Фармацевтичні характеристики.
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, по 50 мг, білого або майже білого кольору, круглої форми, двоякоопуклі, з насічкою та гравіруванням “М 006”на одному боці;
таблетки, вкриті оболонкою, по 100 мг, білого або майже білого кольору, круглої форми, двоопуклі, з насічкою на одному боці
Несумісність.
Немає.
Термін придатності.
5 років.
Умови зберігання. Источник
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С, в недоступному для дітей місці.