ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АРІС

(ARIS)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: risperidone;3-[2-[4-(6-фтор-1,2-бензоксазол-3-іл)-1-піперидініл]етил]-6,7,8,9-тетрагідро-2-метил-4Н-піридо[1,2-a]піримідин-4-он;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 1 мг: білі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, у формі капсули, з росподільчою рискою з обох боків та маркуванням “RSN” і “1” пообидві сторони риски на одному боці;

таблетки 2 мг: таблетки помаранчевого кольору, вкриті плівковою оболонкою, у формі капсули, з росподільчою рискою з обох боків та маркуванням“RSN” і “2” по обидві сторони риски на одному боці;

таблетки 4 мг: таблетки зеленого кольору, вкриті плівковою оболонкою, уформі капсули, з росподільчою рискою з обох боків та маркуванням “RSN” і “4” пообидві сторони риски на одному боці;

склад: 1 таблетка містить рисперидону 1 мг або 2 мг, або 4 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль преже латинізований, натрію лаурил сульфат, магнію стеарат, силікагель колоїдний безводний;

оболонка:

таблетки 1 мг опадрай 20Н 58983 білий;

таблетки 2 мг опадрай II 31G53291 помаранчевий;

таблетки 4 мг опадрай II 31G51195 зелений.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нейролептики. Код АТС N05A Х 08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рисперидон є селективним антагоністом серотонін ових 5-HT₂- і допамінових D_2-рецепторів. Зв’язується з a₁-адренорецепторами і, за дещо меншої афінності, згістаміновими H₁- і a₂-адренорецепторами. Не має спорідненості з холінорецепторами. Завдяки збалансованому антагонізму досеротонін ових і допамінових рецепторів у центральній нервовій системі, зменшується ймовірність розвитку екстра пірамідних побічних ефектів. Володієантипсихотичним ефектом, зменшує почуття страху, знижує агресивність.

Фармакокінетика. Рисперидон повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Абсолютна біодоступність препарат установить 70%. Рисперидон частково метаболізується з утворенням 9-гідроксирисперидону. Максимальні концентрації рисперидону в плазмі відзначаються в середньому через 1 год, 9-гідроксирисперидону через 3 год після прийому. Стабільний рівень концентрації рисперидону в плазмі крові досягається протягом 1 дня, 9-гідроксирисперидону протягом 5 - 6 днів. Рисперидон швидко розподіляється. Об’єм розподілу становить 1 - 2 л/кг. Зв’язування рисперидону збілками плазми досягає 90%, а зв’язування з білками плазми його метаболіту 9-гідроксирисперидону – 77%. Ні рисперидон, ні 9-гідроксирисперидон не витісняють один одного з місць зв’язування в плазмі. Рисперидон екстенсивнометаболізується в печінці. Головний шлях метаболізму – через гідроксилюваннярисперидону до 9-гідроксирисперидону під впливом ферменту CYP 2D6. Другорядний шлях метаболізму реалізується через N-деалкілювання. Головний метаболіт 9-гідроксирисперидон має фармакологічну активність, близьку до рисперидону. Відповідно, клінічний ефект даного препарату (тобто активної його частини) є результатом комбінованих концентрацій рисперидону і 9-гідроксирисперидону. Період напів виведення рисперидону становить 3 год, 9-гідроксирисперидону – 21год. Через 1 тиждень прийому 70% виводиться з сечею, 14% – з калом. У сечі сумарний вміст рисперидону й 9-гідроксирисперидону становить 35 - 45%. Решту складають неактивні метаболіти. У пацієнтів літнього віку, у хворих із нирковою недостатністю після одноразового прийому внутрішньо спостерігалися підвищені концентрації в плазмі й уповільнене виведення рисперидону. Хочафармакокінетичні параметри рисперидону у пацієнтів з порушеною функцією печінки були зіставлені з показниками у молодих здорових добровольців, середня вільна фракція в плазмі у них підвищувалася приблизно на 35%.

Показання для застосування. Лікування гострих і хронічних шизофренічних психозів і інших психотичних станів, при яких відзначаються виражені продуктивні симптоми (такі як галюцинації, марення, розлад думок, ворожість, підозрілість) та/або негативні симптоми (такі як притуплений афект, емоційна й соціальна відчуженість, бідність мови). З метою усунення афективних симптомів (таких як, депресія, почуття провини, тривожність), що асоціюються із шизофренією. У підтримці клінічного поліпшення під час тривалого лікування у пацієнтів, які показали первісну реакцію на лікування. Моно терапія або комбінована терапія маній при біполярних розладах.

Спосіб застосування та дози. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 2 мг на добу, на другий день 4 мг на добу, на третій – 6 мгна добу за 1 - 2 прийоми. Подальше регулювання дози, якщо воно показано, потрібно проводити з інтервалами не меншими, ніж 1 тиждень. Ефективність препарату при шизофренії була продемонстрована в дозовому діапазоні від 4 до 16мг на добу у клінічних випробуваннях, що підтримують ефективність рисперидону; однак максимальний ефект звичайно спостерігався в діапазоні від 4 мг до 8 мг надобу. При біполярній манії рисперидон варто вводити за схемою 1 раз на добу, починаючи з дози 2 - 3 мг на добу. Регулювання дози, якщо вони показані, повинні здійснюватися з інтервалами не меншими, ніж 24 годи і зі збільшеннями (зниженнями) дози по 1 мг на добу. Анти маніакальна ефективність була продемонстрована в дозовому діапазоні 1 - 6 мг на добу. Максимальна добова доза– 16 мг. Рекомендована доза становить 0,5 мг 2 рази на добу для літніх пацієнтів, пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок або печінки. Підвищення дози у таких пацієнтів варто здійснювати збільшеннями, що не перевищують 0,5 мг 2 рази на добу. Підвищення доз понад 1,5 мг 2 рази на добу потрібно здійснюватищомайменше з 1-тижневими інтервалами.

Досвід застосування препарату для лікування дітей до 15 років обмежений.

Побічна дія.

З боку центральної нервовї системи: часто – безсоння, ажитація, тривога, головний біль; іноді – сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко –екстра пірамідні симптоми, (у тому числі тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). Ці симптоми звичайно слабко вираженіі зникають при зниженні дози та/або призначенні (за необхідності) протипаркінсонічних препаратів. В окремих випадках на фоні терапії препаратом відзначалися інсульти (в основному у схильних до цього пацієнтів літнього віку).

У хворих на шизофренію можливі гіперволемія (або в зв’язку зполідипсією, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезия, злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), порушення терморегуляції і судомні напади.

З боку травної системи: іноді – запор, диспептичні явища, нудота, блювання, абдомінальні болі, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку статевої системи: іноді – пріапізм, порушення ерекції, порушенняеякуляції, порушення оргазму.

З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія і рефлекторна тахікардія, синкопе, артеріальна гіпертензія.

З боку ендокринної системи: можливі галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла; в окремих випадках –розвиток гіперглікемії або погіршення перебігу цукрового діабету.

З боку системи кровотворення: можливе невелике зниження кількостінейтрофілів та/або тромбоцитів. Алергічні реакції: іноді – риніт, шкірні висипання, ангіо невротичний набряк.

Інші: іноді – нетримання сечі.

Результати клінічних випробувань, що включають тривале застосування препарату, показали, що рисперидон звичайно добре переноситься хворими.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого інгредієнта препарату.

Передозування.

Симптоми: сонливість, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстра пірамідні симптоми; у поодиноких випадках – збільшення інтервалу QT. У разі гострого передозування при комбінованій терапії варто проаналізувати можливість дії декількох препаратів.

Лікування: варто забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для підтримки адекватного постачання киснем і вентиляції. Показано промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий знепритомнів) і призначення активованого вугілля разом із проносним. Варто негайно почати моні торування ЕКГ для виявлення можливих порушень серцевого ритму.

Специфічний антидот не відомий. Необхідно проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку життєво важливих функцій організму. При артеріальній гіпотензії і судинному колапсі варто вводити внутрішньо венно інфузійні розчини та/або застосовувати симпатоміметичні препарати. У разі розвитку гострихекстра пірамідних симптомів варто призначити антихолінергічні препарати. Постійне медичне спостереження й моні торування варто продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.

Особливості застосування. З обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневоднюванні, гіповолеміїабо цереброваскулярних порушеннях. Цій категорії пацієнтів дозу варто збільшувати поступово.

Ризик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений у початковому періоді підбору дози. При застосуванні препаратів, що володіють властивостями антагоністів допамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами. Є повідомлення про те, що виникнення екстра пірамідних симптомів є чинником ризикудля розвитку пізньої дискінезії. З появою симптомів пізньої дискінезії варто розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних засобів. У разі розвитку злоякісного нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичнізасоби, включаючи рисперидон. Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. З огляду на це, Аріс рекомендується з обережністю застосовувати хворим на епілепсію. Рисперидон, як й інші антагоністидопамінових D_2-рецепторів, може при тривалому застосуванні підвищувати рівень пролактину. Були повідомлення про поодинокі випадкипріапізму. Рисперидону притаманний проти блювотний ефект, також при прийомі препарату може спостерігатися порушення регулювання температури тіла. Рисперидон може підвищувати ризик цереброваскулярних несприятливих явищ, препарат не показаний для лікування психозу, пов’язаного з деменцією. Атиповіантипсихотичні препарати можуть викликати гіперглікемію. У пацієнтів, які лікуються атиповими антипсихотичними препаратами, слід контролю вати симптоми гіперглікемії.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозурисперидону варто переглянути і, при необхідності, зменшити.

У період лікування пацієнтам варто рекомендувати утримуватися відпереїдання у зв’язку з можливістю збільшення маси тіла.

Вагітність і лактація.

Результати контрольованого застосування рисперидону у вагітних відсутні, тому призначати препарат можна тільки у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи екскретуєтьсярисперидон і його метаболіти в грудне молоко, тому за необхідності застосування препарату в період лактації варто припинити годування груддю.

Впливна здатність керувати транспортними засобами та працювати з небезпечними механізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спеціальних досліджень лікарської взаємодіїрисперидону з іншими препаратами не проводилося.

Рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допаміну.

При одночасному застосуванні рисперидону і карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі. Дозу рисперидону слід титрувати відповідним чином для пацієнтів, які одночасно приймають карбамазепін, особливо на початку лікування карбамазепіном або прийого відміні. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися й при застосуванні інших індукторів печінкових ферментів. При одночасному застосуванні з Арісомфлуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі в 2,5 - 2,8разів. Источник

Умовита термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності– 2 роки.