ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ФЛЮЗАК

(FLUZAC)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: fluconazol;2-(2,4-дифторфеніл)-1,3-біс (1Н-1,2,4-тріазол-1-іл)-2-пропанол;

основні фізико-хімічні властивості:плоскі круглі таблетки рожевого кольору з білими вкрапленнями, зі скошеними краями, що мають розлом на одному боці та плоскі на іншому;

склад: кожна таблетка містить:

флуконазол – 50 мг, або 150 мг, або 200 мг;

допоміжні речовини:

таблетки по 50 мг: пунцовий барбник Supra 4R, двоосновний фосфат кальцію, крохмаль, метилпарабен, пропіл парабен, тальк, лаурилсульфат натрію, колоїдний діоксид кремнію, стеарат магнію, натрієва сількрохмальгліколяту;

таблетки по 150мг, 200 мг: крохмаль, двоосновний фосфат кальцію, натрієва сількрохмальгліколяту, тальк, стеарат магнію, метиловий ефір парааміно бензойної кислоти, пропіловий ефір парааміно бензойної кислоти, лаурилсульфат натрію, колоїдний діоксид кремнію (аеросил), пунцовий барвник Supra 4R.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.

Код АТС J02A C01.

Фармакологічні властивості. Протигрибковий засіб класутриазольних сполук. Флуконазол має виражену протигрибкову дію, специфічно блокує синтез грибкових стеролів. Має специфічну дію на грибкові ферменти, залежні від цитохрому Р 450. Активний щодо різних штампів Candida spp.(включаючи вісцеральний кандидоз), Cryptococcus neoformans (включаючивнутрішньо черепні інфекції), Microsporum spp. і Trichophytum. Флуконазолактивний і стосовно збудників ендемічних мікозів: Blastomyces dermatitidis,Coccidioides immitis (включаючи внутрішньо черепні інфекції), Hystoplasmacarsulatum.

Фармакокінетика. Після прийому всередину добре всмоктується у травному тракті. Прийом їжі на всмоктування флуконазолу невпливає. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 0,5 – 1,5год. після прийому всередину. Період напів виведення препарату з плазми крові складає 30 год., що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу при проведенні курсу лікування флуконазолом і забезпечує терапевтичний ефект привагінальному кандидозі після одноразового прийому препарату. Концентрація активної речовини у плазмі крові прямо пропорційна прийнятій дозі. З білками крові зв’язується 11 – 12 % флуконазолу.

При щоденному одноразовому прийомі флуконазолупротягом 4 – 5 доби стабільна концентрація в плазмі крові досягається у 90 % пацієнтів. При введенні у 1-й день лікування ударної (двічі на добу) дози вищевказаний ефект досягається до 2-го дня лікування.

Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. У спинномозковій рідині концентрація флуконазолу досягає 80 % від рівня його концентрації у плазмі крові.

З організму флуконазол виводиться з сечею, причому 80% - у незміненому вигляді. Кліренс флуконазолу прямо пропорційний кліренсукреатині ну.

Показання для застосування. Інфекції, спричиненікандидами, у тому числі генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції (інфекції: внутрішні, ендокарда, ока, дихальних і сечових шляхів); кандидоз слизових оболонок, у тому числі порожнини рота і горла, стравоходу; неінвазивнібронхо-легеневі інфекції; кандидурія; шкірно-слизовий і хронічний атрофічнийкандидоз слизової оболонки порожнини рота (пов’язаний з носінням зубних протезів); генітальний кандидоз – вагінальний кандидоз (гострий або рецидивуючий), профілактики рецидивів вагінального кандидозу (при частоті виникнення 3 рази і більше на рік), а також кандидозний баланіт.

Флуконазолзастосовують при криптококовому менінгіті і криптококовій інфекції іншої локалізації; дерматомікозах, включаючи мікози ніг, тіла, пахової ділянки, лишаї; оніхомікозі; глибоких ендемічних мікозах, включаючи кокцидіоїдомікоз, паракокцидіоідомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз; а також для профілактики грибкових інфекцій у пацієнтів, які одержують цитостатичну або променеву терапію.

Спосіб застосування та дози. Всередину шляхомперорально прийому. Залежно від характеру і перебігу грибкової інфекції добова доза може становити від 50 мг до 400 мг. Тривалість лікування залежить від клінічного і мікологічного ефекту. Добова доза для дітей не повинна перевищувати дозу для дорослих. Флуконазол застосовують щодня 1 раз на добу. При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидознихінфекціях доза, як правило, становить 400 мг протягом 1-ї доби, а потім по 200мг на добу. Залежно від виразності клінічного ефекту можна продовжити терапію і підвищити дозу до 400 мг/доб. Для лікування генералізованого кандидозу дозафлуконазолу для дітей становить 6 – 12 мг/кг на добу залежно від стану захворювання.

Приорофарингальному кандидозі дорослим, як правило, призначають по 50 – 100 мгфлуконазолу 1 раз на добу протягом 7 – 14 днів. У хворих з вираженим пригніченням імунітету лікування при необхідності продовжують протягом тривалішого часу. При атрофічному кандидозі слизової оболонки порожнини рота, обумовленому носінням зубних протезів, препарат зазвичай призначають у дозі 50мг 1 раз на добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними засобами для обробки протеза. При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок (за винятком генітального кандидозу, наприклад, ізофагіт, неінвазивнібронхо-легеневі інфекції, кандидурії, кандидозу шкіри і слизових оболонок таін.), ефективна доза звичайно становить 50-100 мг/доб при тривалості лікування 14-30 днів. Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих наСНІД після завершення курсу первинної терапії флуконазол призначають у дозі 150мг 1 раз на тиждень. При кандидозі слизових оболонок рекомендована дозафлуконазолу для дітей 3мг/кг на добу. У перший день можна призначити ударну дозу 6мг/кг для швидшого досягнення стабільної рівноважної концентрації.

При вагінальному кандидозі флуконазол приймають одноразово 150 мг внутрішньо. Для зниження частоти рецидивів захворювання препарат приймають у дозі 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона варіює від 4 до 12 міс. У деяких одержують терапіюфлуконазолом у дозі 400 мг/доб або більшій; вагітність, лактація, вік до 1року.

Передозування. Виявляється галюцинаціями і параноідальними поводженнями. Лікування – симптоматичне (у тому числі підтримуюча терапія і промивання шлунка). Флуконазол виводиться в основному зсечею, тому форсований діурез може прискорити виведення препарату. Сеансгемодіалізу тривалістю 3 год. знижує рівень флуконазолу у плазмі крові приблизно на 50%.

Особливі застосування. Хворі, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки, повинні знаходитися під спостереженням лікаря. З появою клінічних ознак ураження печінки флуконазол варто відмінити.

Хворі на СНІДбільш схильні до розвитку тяжких шкірних реакцій при застосуванні багатьох препаратів. З появою у хворого, що одержує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції або висипання, що можливо, обумовлено застосуваннямфлуконазолу, препарат варто відмінити. З появою висипання у хворих зінвазивними/системними грибковими інфекціями за їхнім станом варто обов’язковоспостерігати, при розвитку уражень поліморфної еритеми флуконазол скасовують.

Варто уникати застосування флуконазолу для лікування вагітних, за винятком випадків тяжких і потенційно небезпечних для життя грибкових інфекцій, коли передбачувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода. Флуконазол виявляють у грудному молоці в тій же концентрації, що й у крові, тому його застосування в період годування грудним молоком не рекомендується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Одночасний прийом варфарину і флуконазолу збільшує протромбі новий час; флуконазолу і пероральних гіпоглікемізуючих препаратів групи похіднихсульфонілсечовини (хлорпропаміду, глібенкаміду, гліпізиду і тол бутаміду) –продовжує період їхнього напів виведення (варто враховувати можливість розвиткугіпоглікемії);

Флуконазолу і фенітоїну – клінічно значимо підвищує концентрацію фенітоїну (необхідний моніторинг концентрації і добір дози). Багаторазове застосування гідрохлоротіазиду підвищує концентрацію флуконазолу вплазмі крові, однак зміна режиму дозування флуконазолу, як правило, непотрібне.

Флуконазол у дозі 50-200 мг не має істотного впливуна ефективність комбінованих протизаплідних засобів для перорального прийому.

Одночасне застосування флуконазолу і рифам піринуприводило до зниження AUC кривої (концентрація/час) на 25% і тривалості періодунапів виведення флуконазолу на 20%. Хворим, що використовують зазначену комбінацію препаратів, необхідно враховувати доцільність підвищення дозифлуконазолу.

Під час застосування флуконазолу рекомендуєтьсяконтролю вати концентрацію циклоспорину в крові.

При лікуванні флуконазолом хворих, що одержують теофілін у високих дозах, або хворих з підвищеним ризиком токсичної дії теофіліну необхідно контролю вати симптоми передозування терфіліну; при їх виникненні терапію необхідно відповідним чином змінити.

З огляду на виникнення вираженої аритмії, обумовленої подовженням інтервалу Q-T, у хворих, що одержували азольніпротигрибкові засоби у поєднанні з терфенадином, одночасний прийом флуконазолув дозі 400 мг/доб і вище з терфенадином протипоказаний. Лікування флуконазолому дозі нижче 400 мг/доб у поєднання з терфенадином необхідно проводити під строгим контролем лікаря.

При одночасному застосуванні флуконазолу і цизапридуможливі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи пароксизмишлункової тахікардії.

За станом хворих, яким призначають комбінаціюфлуконазолу і зидавудину, варто спостерігати з метою раннього виявлення побічних симптомів зидавудину, AUC якого в цьому випадку значно збільшується.

Застосування флуконазолу у хворих, які одночасно одержують цизаприн, астемізол, рифабутин, такролімус або інші лікарські засоби, метаболізуючих системою цитохрома Р 450, може супроводжуватися підвищенням концентрації цих препаратів у крові.

Одночасний прийом циметидину або антацидів не має клінічно значимого впливу на всмоктування флуконазолу. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці. При температурі, що не вище 25⁰С, в сухому, захищеному від світла місці. Термін придатності – 3 роки.