ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ІНДОМЕТАЦИН
(INDOMETACINUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: indometacin (індометацин);[1-(4-хлорбензоїл)-5-метокси-2-метил індол-3-іл]оцтова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою віджовто-оранжевого до оранжевого кольору. На розламі видно два шари;
склад: індометацину 0,025 г;
допоміжні речовини: целактоза, крохмаль картопляний, коповідон, кальцію стеарат, ойдрагіт L 100 або ойдрагит L100-55, титану діоксид, тальк, макрогол 6000 (полі етиленгліколь 6000), барвник жовтий “сонячний захід” Е 110.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишково розчинні.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні препарати. АТС М 01А В 01.
Фармакологічні властивості. Протизапальний, аналгезуючий, жарознижувальний таантиагрегаційний засіб. Індометацин блокує фермент циклооксигеназу (ЦОГ), якабере участь у перетворенні арахідонової кислоти, в результаті чого порушується синтез простагландинів, що відіграють ключову роль у розвитку запальних реакцій, лихоманки, болю. Пригнічує активність медіаторів запалення, гіалуронідази, лізосомальних гідролаз. Знижує проникність капілярів; стабілізуєлізосомальні мембрани. Порушує енергозабезпечення в осередку запалення, гальмує вироблення АТФ у процесах окислювального фосфорилювання. При тривалому застосуванні індометацин виявляє також десенсибілізуючу дію.
Фармакокінетика. При прийомі препарату всередину індометацин майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації у крові становить близько 2 год. Індометацин добре проникає втканини, час напіврозподілу - 20-30 хв. Середній час утримання Індометацину вкрові становить 3,5 год, період напів виведення - у середньому 3 год, у окремих хворих - від 2 до 11 год. Майже 99 % препарату зв’язується з білками крові, головним чином з альбумінами. Біотрансформується (на 70-80 %) у печінці з утворенням неактивних метаболітів індометацину та його кон’югатів зглюкуроновою кислотою. Незмінений препарат і неактивні метаболіти виводяться нирками (50-70 %) та з жовчю (20-40 %).
У пацієнтів похилого віку та хворих зі зниженою функцією нирок зменшується загальний кліренс препарату (приблизно на 40 %), середній час утримання в крові зрос-
тає до 4,5 год, підвищується вміст кон’югатів індометацину в крові, знижується його екскреція нирками.
У певних хворих, особливо похилого віку та з розладом функції нирок і печінки, можлива кумуляція індометацину.
Показання для застосування. Запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухової системи (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозивнийспондиліт, подагра); болі у хребті, невралгії, міалгії, травматичне запаленням’яких тканин та опорно-рухового апарату; ревматизм, дифузні хвороби сполучної тканини. Як допоміжний засіб - при інфекційно-запальних захворюванняхЛОР-органів, аднекситі, простатиті, циститі.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 14 років препарат призначають починаючи з 1 таблетки (25 мг) 2-3 рази на добу, під час або післяїди, не розжовуючи. При недостатній ефективності терапії дозу можна збільшити до 2 таблеток (50 мг) 3 рази на добу. Для полегшення гострих нападів подагриІндометацин призначають по 2 таблетки 3 рази на добу, а для попередження загострень– по 1 таблетці 2 рази на день. Вища добова доза - 200 мг, при тривалому застосуванні не повинна перевищувати 75 мг.
Пацієнтам похилого віку та хворим зі зниженою функцією нирокІндометацин призначається в менших дозах, залежно від їхнього стану та переносимостітерапії, але не більше 75 мг на добу в 3 прийоми.
При досягненні задовільного ефекту лікування продовжують у такій або зменшеній дозі. Тривалість терапії визначається індивідуально, залежно від ефективності та сприйняття препарату і становить 2-4 місяці.
Побічна дія. Нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, виразково-геморагічні ураження шлунково-кишкового тракту, кровотечі (шлунково-кишкові, ясен, маткові, гемороїдальні), запор, діарея, втрата апетиту; головний біль, запаморочення, сонливість, порушення слуху, шум увухах; порушення функції нирок, артеріальна гіпертензія, утворення набряків, порушення ритму серця, порушення функції печінки, тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, алергічні реакції.
Застосування препарату у лікуванні пацієнтів похилого віку супроводжується підвищеним ризиком побічної дії: тяжкими ураженнями шлунково-кишкового тракту і психотичними реакціями; в окремих випадках може спостерігатися периферична нейропатія з парестезіями та м’язова слабкість.
У разі виникнення виражених побічних ефектів препарат необхідно негайно відмінити та перейти на застосування менш токсичних засобів.
Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки, виразковий коліт, порушення функції нирок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності, артеріальна гіпертензія, бронхіальна астма, панкреатит, гемофілія, гіпокоагуляція, порушення колірного зору, зниження слуху, патологія вестибулярного апарату, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, риніт, кон’юнктивіт або бронхоспазм на фоні прийому не стероїдних протизапальних засобів, захворювання крові, гіпербілірубінемія, епілепсія, паркінсонізм, психічні захворювання, дитячий вік до 14 років, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. У випадку передозування Індометацину посилюються прояви побічної дії препарату, в першу чергу з боку кишково-шлункового тракту (див. розд. Побічна дія). При появі ознак передозування треба негайно відмінити прийом препарату, промити шлунок, призначити активоване вугілля та симптоматичну терапію; специфічного антидоту не існує.
Для попередження передозування препарату необхідно суворо дотримувати призначеної схеми лікування.
Особливості застосування. З обережністю застосовують у лікуванні пацієнтів похилого віку, а також при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, за наявності диспептичних симптомів на момент призначення препарату, при артеріальній гіпертонії, серцевій недостатності, відразу після серйозних хірургічних втручань, у лікуванні хворих на паркінсонізм, епілепсію.
При наявності в анамнезі алергічних реакцій препарат призначають тількиу невідкладних випадках. На період лікування необхідний систематичний контроль за функцією печінки та нирок, картиною периферичної крові. За умови проведення аналізу на 17-кето стероїди препарат слід відмінити за 48 год до дослідження.
Препарат призначають з обережністю водіям транспорту та особам, робота яких потребує точної координації рухів (диспетчери, оператори та інш.).
При необхідності лікування Індометацином жінок у період лактації годування груддю треба припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди та холестирамін знижують абсорбцію препарату. Індометацин збільшує концентрацію в крові препаратів літію, дигоксину; знижує ефективність урикозуричних засобів, гіпотензивних і сечогінних засобів, b-адреноблокаторів і салуретиків; посилює дію антикоагулянтів (підвищує ризик кровотеч), антиагрегантів, фібринолітиків; потенціює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини; посилює токсичністьметотрексату, збільшує ризик побічних ефектів мінералокортикоїдів, глюкокортикостероїдів, естрогенів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С. Источник
Термін зберігання – 3 роки.