ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КІМАЦЕФ
(KIMACEF)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cefuroxime;
натрію (6R,7R)-3-[(карбамоїлокси) метил]-7-[[(Z)-(фуран-2-іл)(метоксііміно) ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксил ату;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору;
склад: 1 флакон містить цефуроксиму натрієвої солі в перерахуванні нацефуроксим 0,75 або 1,5 г .
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01DA06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Цефуроксим –цефалоспориновий антибіотик другого покоління для парентерального застосування. Має бактерицидну дію, в основі якої лежить механізм зв’язування зпеніцилінзв’язуючими білками бактерій, що призводить до пригнічення процесу синтезу пептидоглікану бактеріальної стінки. Це у свою чергу призводить до порушення процесу ділення мікро організму та його загибелі.
Цефуроксим має широкий антибактеріальний спектр дії. Активний відносно наступних збудників: грам позитивні мікро організми: Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, які резистентні до пеніциліні в),Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae,Streptococcus viridans; грам негативні мікро організми: Borrelia burgdorferi,Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи штами, які резистентні доампіциліну), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Moraxellacatarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукуютьпеніцилін азу), Neisseria meningitidis, Propionibacterium spp., Proteusmirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Salmonella spp.; анаеробнімікро організми: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення в дозі 0,75г максимальна концентрація досягається через 45 хвилин і становить 27 мкг/мл.
При внутрішньо венному введенні 0,75 г або 1,5 г цефуроксиму через 15хвилин рівні у плазмі досягають 50 та 100 мкг/мл відповідно. У терапевтичних концентраціях препарат зберігається 5,3 години (при дозі 0,75 г) та 8 годин (при дозі 1,5 г). Визначається у плевральній рідині, мокротинні, у суглобовому випоті, кістковій тканині, жовчі, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), у внутрішньо очній рідині, міокарді, шкірі та м’яких тканинах. Препарат проникає крізь плаценту, визначається у грудному молоці. З білками плазми зв’язується до 50 %.
Екскретується нирками шляхом гломерулярної фільтрації (50 %) татубулярної секреції (50 %). Близько 89 % дози виводиться у незміненому виглядііз сечею протягом 8 годин, через 24 години препарат виводиться повністю.
Період напів виведення при внутрішньо венному та внутрішньом’язовомувведенні становить близько 70 хвилин (у новонароджених може бути у 3 - 5 разіввище).
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, що спричинені чутливими до препарату мікро організмами: сепсис, бактеріальна септицемія, перитоніт, менінгіт, а також:
- інфекції верхніх дихальних шляхів: бронхіти, інфіковані бронхоектази, пневмонія, абсцес легенів;
- інфекції ЛОР-органів: синусити, тонзиліти, фарингіти, середній отит;
- інфекції сечостатевих шляхів: уретрит, гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, а симптоматична бактеріурія;
- інфекції шкіри та м’яких тканин: бешиха, ранові інфекції, піодермія, фурункульоз;
- інфекції кісток і суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
- інфекції органів малого таза;
- інфекції травного тракту;
- гострий гонококовий уретрит і цервіцит;
- профілактика інфекційних ускладнень після операцій.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника.
Препарат застосовують внутрішньо венно або внутрішньом’язово.
Для внутрішньо венного введення у флакон, що містить 0,75 г препарату, додають 8 мл води для ін’єкцій; у флакон, що містить 1,5 г препарату, додають 16 мл води для ін’єкцій;
для внутрішньом’язового введення до 0,75 г препарату додають 3 мл водидля ін’єкцій, обережно струшують до утворення суспензії;
для приготування ін фузійного розчину до кожної дози 0,75 г або 1,5 гдодають 8 або 16 мл води для ін’єкцій. Після розчинення препарату можна додати необхідну кількість (50 – 100 мл) ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 % глюкози.
Новонародженим і дітям до 3 місяців препарат призначають із розрахунку 10 - 30 мг/кг на добу; старше 3 місяців - 30 - 100 мг/кг на добу. Кількість введень - 2 - 3 рази.
Дорослим призначають по 0,75 г 3 рази на добу. При тяжких інфекціях дозу збільшують до 1,5 г 3 рази на добу. За необхідностю кількість введень можебути збільшена до 4 разів з 6-годинним інтервалом. Максимальна добова до застановить 6 г.
Курс лікування, як правило, - 5 - 10 днів.
При менінгіті призначають: новонародженим 100 мг/кг на добу внутрішньо венно, при поліпшенні стану хворого - 50 мг/кг на добу внутрішньо венно; немовлятам і старшим - внутрішньо венно 200 - 400 мг/кг на добув 3 - 4 прийоми (знижуючи до 100 мг/кг на добу через 3 дні або при поліпшенні стану); дорослим - по 3 г внутрішньо венно кожні 8 годин.
Для профілактики після операційних ускладнень препарат Кімацефпризначають у дозі 1,5 г з введенням наркозу, далі при абдомінальних, тазових і ортопедичних операціях за необхідності - по 0,75 г внутрішньом’язово через 8 і 16 годин; при операціях на серці, легенях, судинах, стравоході - по 0,75 г внутрішньом’язово 3 рази на добу протягом 24 - 48 годин (при операціях на відкритому серці загальна доза становить до 6 г).
Пацієнтам з порушенням функції нирок режим дозування встановлюють з урахуванням кліренсу креатині ну: при кліренсі 10 - 20 мл/хв – 0,75 г препаратуКімацеф 2 рази на добу; при кліренсі менше 10 мл/хв – 0,75 г препарату 1 раз надобу.
При гемодіалізі необхідно вводити 0,75 г препарату внутрішньо венно або внутрішньом’язово наприкінці кожної процедури. При тривалому перитонеальномудіалізі або швидкій фільтрації крові у медичних центрах рекомендована доза 0,75г 2 рази на добу.
Побічна дія. При застосуванні препарату Кімацеф можуть спостерігатися
- з боку травної системи: нудота, блювання, діарея, холестатичнажовтуха, гепатит, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ ілужної фосфатази, псевдомембранозний коліт, дисбактеріоз;
- з боку системи крові: гіпопротромбінемія;
- алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, пропасниця, дуже рідко - набряк Квінке;
- з боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит;
- місцеві реакції: болючі відчуття на місці внутрішньом’язовоїін’єкції, при внутрішньо венному введенні - флебіт.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату Кімацеф іцефалоспоринових антибіотиків, вагітність (особливо перший триместр), годування груддю (на час лікування припинити).
Передозування. При передозуванні можуть виникнути судоми.
Лікування: застосування проти судомних препаратів; гемодіаліз, перитонеальний гемодіаліз.
При тривалому застосуванні у високих дозах можлива зміна картини периферичної крові: гемолітична анемія, транзиторна еозинофілі я, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія. При відміні препарату дані порушення, як правило, зникають.
Особливості застосування. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніциліні вможливі алергічні реакції на цефалоспоринові антибіотики.
З обережністю призначають препарат немовлятам і недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при показанні на коліт ванамнезі, при зниженому згортанні крові, виразці шлунка і дванадцяти палої кишки.
При тривалому застосуванні препарату рекомендується контролю вати функцію нирок (особливо при використанні високих доз препарату) і проводити профілактику дисбактеріозу.
Під час лікування препаратом Кімацеф не слід вживати алкоголь.
Під час лікування можлива позитивна пряма реакція Кумбса іпсевдо позитивна реакція сечі на глюкозу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні препаратуКімацеф з аміноглікозидами і “петльовими” діуретиками підвищується ризик виникнення нефротоксичних ефектів, особливо у хворих з порушенням функції нирок.
Пробенецид знижує канальцеву секрецію, зменшує нирковий кліренс, збільшує період напів виведення і підвищує ризик токсичної дії препаратуКімацеф.
При одночасному застосуванні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (не стероїдні протизапальні засоби, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному застосуванні з антикоагулянтами відмічається посилення антикоагулянтної дії.
Змішування препарату Кімацеф з аміноглікозидами в одному об’ємі може призвести до взаємної інактивації, тому не слід змішувати їх в одному шприціабо флаконі, а при одночасному застосуванні їх слід вводити в різні ділянки тіла, з інтервалом не менше ніж 1 година.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С. Термін придатності – 2 роки.
Після розведення препарат може зберігатися 48 годин при температурі 4 0Ста 7 годин - при температурі не вище 25 0С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Під час зберігання допускається пожовтіння розчину, що не є ознакою непридатності препарату. Источник