ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕНЦЕФАБОЛ®
(ENCEPHABOL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: піритинол;
3,3’ –(дитіодиметилен) біс[5-гідроксі-6-метил-4-піридин метанол]дигідро хлорид моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: від молочно-білого до злегка коричневого кольору, в’язка суспензія з ароматним запахом і смаком;
склад: 5 мл суспензії містять 80,5 мг піритинолу , що відповідає 100 мгпіритинолу дигідро хлориду моногідрату (відповідає 1 таблетці Енцефаболу®);
допоміжні речовини: сахарин–натрію дигідрат, пропіл-4-гідроксібензоат, коктейль із натуральної есенції, метил-4-гідроксібензоат, кислоти лимонної моногідрат, калію сорбіт, есенція спеціальна натуральна, полі (1-вініл-2-піролідон) розчинний, кремнію оксид високодисперсний, гідроксіетилцелюлоза, гліцерин 85%, 70% розчин сорбіту ( який не кристалізується), вода очищена.
Форма випуску. Суспензія для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Психостимулюючи та ноотропні препарати. Код ATCN06BX02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Піритинол підвищує патологічно понижений метаболізм у головному мозку за допомогою збільшення захвату та утилізації глюкози, підвищує метаболізм нуклеїнових кислот та вивільнення ацетилхоліну у синапсах нервових клітин, покращує холіненергічну передачу між клітинами нервової тканини. Піритинол сприяє стабілізації структури клітинної мембрани нервових клітин таїх функції за допомогою інгібування ферментом лізосом, запобігаючи цим самим утворення вільних радикалів. Піритинол покращує реологічні властивості крові, підвищує пластичність еритроцитів за допомогою збільшення вмісту АТФ у їх мембрані, що призводить до пониження в’язкості крові та покращання кровотоку. Поліпшуючи кровообіг у ішемізованих ділянках мозку, піритинол збільшує їх постачання киснем ; підвищує обмін глюкози у первинно- ішемізованих ділянках мозку. У результаті покращуються показники пам’яті та відновлюються порушені обмінні процеси у нервовій тканині, що сприяє повноцінному функціонуванню її клітин.
Фармакокінетика. Всмоктування та розподіл. Після прийому препарату внутрішньо піритинол швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність складає у середньому 85% (76 - 93%). Після прийомі внутрішньо 100 мг піритинолу максимальна концентрація у плазмі досягається через 30 - 60хв.
Зв’язування з білками плазми складає 20 - 40%. Піритинол та його метаболіти проходять через гематоенцефалічний бар’єр, метаболіти накопичуються переважно у сірій речовині головного мозку. При повторному прийомі кумуляції не спостерігається.
Метаболізм та виведення.
Піритинол швидко біотрансформується з утворенням основних метаболітів:
2-метил-3-гідроксі-4-гідроксіметил-5-метилмеркаптометил піридин та 2-метилсульфінілмети-піридин. Кон’юговані метаболіти виводяться переважно нирками.
Сумарне виведення із сечею впродовж 24 годин становить 72,4 - 74,2%, при цьому більша частина дози виводиться впродовж перших 4 годин після прийому. Через кишечник виводиться тільки 5%. Час напів виведення складає близько 2,5годин.
Фармакокінетика у особливих клінічних випадках.
При порушенні функції нирок токсичні концентрації не досягаються.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування хронічних порушень функцій головного мозку при синдромах деменції з такими симптомами:
порушення пам’яті та концентраційної спроможності і мислення, швидка стомлюваність , недостатність спонукань та мотивації, афективні розлади. Первинна дегенеративна деменція, судинна деменція та змішані форми. Симптоматична терапія хронічних порушень розумової робото спроможності. Пост травматичнаенцефалопатія. Церебральний атеросклероз. Наслідки енцефаліту. Затримка психічного розвитку, цереброастенічний синдром, енцефалопатія у дітей.
Спосіб застосування та дози. Залежно від тяжкості перебігу захворювання рекомендуються такі дозування:
дорослі: по 2 чайні ложки суспензії 3 рази на добу (600 мг на добу);
немовлята: з 3 дня після народження по 1 мл суспензії на добу протягом місяця, доза приймається вранці. Починаючи з 2 місяця після народження , цюдозу підвищують на 1 мл кожний тиждень, до тих пір , поки добова доза недосягне 5 мл (1 чайної ложки);
діти від 1 року: по ½ - 1чайній ложці суспензії 1 - 3 рази надобу ( від 50 до 300 мг на добу у залежності від показань);
діти від 7 років: по ½ - 2 чайні ложки суспензії 1 - 3 рази надобу (від 50 до 600 мг на добу у залежності від показань).
Приймати препарат треба під час або після їжі. При порушеннях сну останню денну дозу не слід приймати увечері та на ніч. Тривалість лікування залежить від клінічної картини захворювання. При гострих станах та призначенні високих доз помітний терапевтичний ефект досягається уже через декілька годинабо діб. При хронічних захворюваннях, таких як наслідки черепно-мозкової травмиабо при синдромах деменції, помітний терапевтичний ефект досягається після 2 -4 тижнів лікування. Оптимальний та надійний ефект наступає через 6 - 12 тижнів. Тривалість лікування при хронічних захворюваннях повинна складати не менше 8тижнів. У немовлят з високим ризиком розвитку перинатальної патології середній курс лікування становить 6 місяців.
Через 3 місяці слід оцінити необхідність подальшого лікування.
Побічна дія. Під час прийому Енцефаболу(R) залежно від показань та в рекомендованих дозах побічних явищ не слід очікувати.
Іноді виникають такі побічні явища: реакції підвищеної чутливості різного ступеня тяжкості, які виявляються у вигляді висипань на шкірі та слизових оболонках, свербежі, нудоті, блюванні , діареї, підвищені температури, порушенні сну. Іноді спостерігаються: підвищена збудливість, втрата апетиту, головний біль, запаморочення, стомлюваність, зміна відчуття смаку, порушення функції печінки ( підвищення рівня трансаміназ, холестаз).
Протипоказання. Абсолютні: підвищена чутливість до піритинолу.
Відносні: захворювання нирок у анамнезі, виражені порушенням функції печінки, виражені зміни картини периферичної крові, гострі ауто імунні захворювання, наприклад, системний червоний вовчак, міастенія, пемфігус.
Передозування. У випадку передозування відбувається посилення проявів побічних явищ. Перша допомога заключається у промиванні шлунку, прийомі активованого вугілля. Терапія симптоматична.
Особливості застосування. Не слід призначати суспензію Енцефаболу(R)пацієнтам з непереносимістю фруктози у зв’язку з тим, що препарат містить сорбіт. Можуть виникнути реакції підвищеної чутливості у пацієнтів згіперчутливістю до Д-пеніциламіну, оскільки останній має подібність зпіритинолом по хімічній будові (тіолові групи).
Застосування під час вагітності та лактації. Піритинол проникає через плацентарний бар’єр. Проведені випробування не показали наявності тератогенноїабо ембріотоксичної активності. У материнське молоко проникає незначна кількість піритинолу. Тим більше, рішення щодо застосування препарату під час вагітності та годування груддю повинно прийматися після старанного виваження ризик - користь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Піритинол може потенціювати побічні реакції пеніциламіну, препаратів золота та сульфасалазину.
Клінічно значимої взаємодії з іншими лікарськими засобами неустанов лено. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі 20 - 25°С. Термін придатності – 5 років.