ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АКТИФЕД™ ЕКСПЕКТОРАНТ
(ACTIFED™ EXPECTORANT)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, оранжевого кольору розчин з характерним запахом;
склад: 5 мл розчину містять трипролідину гідро хлориду 1,25 мг, псевдо ефедринугідро хлориду 30 мг, гуайфенезину 100 мг;
допоміжні речовини: сорбітол (70%), сироп, натрію бензоат, метилпарагідроксибензоат, левоментол, сансет жовтий, етанол (96%), ароматизатор з лимонним смаком, вода очищена.
Форма випуску. Розчин для перорального застосування.
Фармакологічна група. Засоби, які застосовуються при кашлі та застудних захворюваннях. Відхаркувальні засоби. Код АТС R05C A50.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трипролідин забезпечує симптоматичне полегшення в ситуаціях, що цілком або частково залежать від вивільнення гістаміну. Він є сильнодіючим конкурентним антагоністом Н1-гіста мінових рецепторів класу алкіл амінів з мінімальною антихолінергічною активністю.
Псевдо ефедрин ефективно усуває набряк слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, оскільки є симпатоміметиком прямої та непрямої дії. Псевдо ефедрин значно меншою мірою спричиняє тахікардію та підвищення кров’яноготиску, ніж ефедрин, та значно меншою мірою збуджує центральну нервову систему.
Гуайфенезин діє через стимуляцію рецепторів слизової оболонки шлунка, при цьому рефлекторно збільшується секреція залоз, що знаходяться в дихальних шляхах. Результатом є збільшення об’єму та зменшення в’язкості мокротиння.
Фармакокінетика. Гуайфенезин, псевдо ефедрин та трипролідин добре абсорбуються з кишечнику після приймання внутрішньо. Після приймання 10 млАктифеду Експекторанту пік концентрації трипролідину у плазмі становить приблизно 5,5 - 6 нг/мл та досягається через 1,5 години. Період напів виведеннятрипролідину становить приблизно 3,2 години. Тільки приблизно 1% прийнятої дозитрипролідину виводиться у незмінному стані.
Пікова концентрація псевдо ефедрину становить приблизно 180 нг/мл та досягається через 1,5 години. Період напів виведення псевдо ефедрину становить 5,5 години.
Псевдо ефедрин частково метаболізується у печінці до неактивного метаболіту. Псевдо ефедрин та його метаболіти виділяються нирками, 55 - 75% дози– у незмінному стані. Рівень виділення псевдо ефедрину збільшується при підкисленні сечі та відповідно зменшується при збільшенні рН сечі.
Після прийому 600 мг гуайфенезину пік концентрації у плазмі спостерігається через 15 хвилин після прийому та становить 1,4 мкг/мл. Періоднапів виведення становить приблизно 1 годину, через 8 годин препарат у крові не виявляється.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування захворювань верхніх дихальних шляхів, які супроводжуються продуктивним кашлем.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі та діти віком 12 роківі старші.
10 мл (2,5 мг трипролідину гідро хлориду, 60 мг псевдо ефедринугідро хлориду та 200 мг гуайфенезину) 3 – 4 рази на день внутрішньо.
Максимальна добова доза: 40 мл (10 мг трипролідину гідро хлориду, 240 мгпсевдо ефедрину гідро хлориду та 800 мг гуайфенезину).
Діти віком від 6 до 12 років.
5 мл (1,25 мг трипролідину гідро хлориду, 30 мг псевдо ефедрину гідро хлоридута 100 мг гуайфенезину) 3 – 4 рази на день внутрішньо.
Максимальна добова доза: 20 мл (5 мг трипролідину гідро хлориду, 120 мг псевдо ефедринугідро хлориду та 400 мг гуайфенезину).
Діти віком від 2до 6 років.
2,5 мл (0,625 трипролідинугідро хлориду, 15 мг псевдо ефедрину гідро хлориду та 50 мг гуайфенезину) 3 – 4рази на день внутрішньо.
Максимальна добова доза: 10 мл (2,5 мг трипролідину гідро хлориду, 60 мг псевдо ефедринугідро хлориду та 200 мг гуайфенезину).
Діти віком від 6місяців до 2 років.
1,25 мл сиропу (0,31 мг трипролідину гідро хлориду, 7,5 мгпсевдо ефедрину гідро хлориду та 25 мг гуайфенезину) 3 – 4 рази на день внутрішньо.
Максимальна добова доза: 5 мл (1,25 мг трипролідину гідро хлориду, 30 мгпсевдо ефедрину гідро хлориду та 100 мг гуайфенезину).
АктифедЕкспекторант не рекомендується застосовувати у дітей віком до 2 років без рекомендації лікаря.
Хворі літнього віку
Застосовуються звичайні дози для дорослих.
Печінкова недостатність.
Досвід застосування препарату свідчить, що при легких та помірних ступенях патології печінки можна застосовувати звичайні дози для дорослих, але з обережністю. Тяжка патологія печінки є протипоказанням для призначення препарату.
Ниркова недостатність.
Потрібно з обережністю призначати Актифед пацієнтам з помірними та тяжкими ступенями ураження нирок, особливо якщо вони супроводжуються серцево-судинною патологією.
Побічна дія.
Псевдо ефедрин.
Можуть спостерігатися симптоми збудження центральної нервової системи, включаючи порушення сну, дуже рідко – галюцинації. Інколи можуть з’явитисьшкірні висипання з подразненням або без. Описані випадки затримки сечовиділення у чоловіків, що застосовували псевдо ефедрин; частіше це спостерігається при збільшенні передміхурової залози.
Трипролідин.
Трипролідин може викликати сонливість. Інколи зустрічаються шкірні висипання, з подразненням абобез. Можуть спостерігатися сухість в роті, носі та горлі, тахікардія.
Гуайфенезин.
Зрідка зустрічаються розлади з боку шлунково-кишкового тракту.
Протипоказання. Гіпер чутливість до будь-якого з компонентів препарату; артеріальна гіпертензія (тяжкий перебіг); тяжка ішемічна хвороба серця; тяжкі ураження печінки.
Препарат протипоказаний хворим, що приймають або приймали протягом останніх 2 тижнів інгібітори МАО. Одночасне застосування псевдо ефедрину та цієїгрупи ліків може викликати підвищення артеріального тиску.
Передозування.
Симптоми.
Окрім побічних ефектів, які можуть спостерігатися при застосуванні нормальних доз, явища гострої токсичності при передозуванні Актифеду Експекторантувключають в’ялість, запаморочення, атаксію, слабкість, гіпотонію, пригнічення дихання, сухість шкіри та слизових оболонок, гіперпірексію, гіперактивність, тремор, судоми, дратівливість, неспокій, нудоту, блювання, відчуття серцебиття та артеріальну гіпертензію.
Лікування.
Потрібно провести необхідні заходи для підтримання дихання та усунення судом. При наявності показань може бути виконане промивання шлунка. Може виникнути необхідність катетеризації сечового міхура. Кислотний діурез може прискорити виведення псевдо ефедрину, хоча терапевтична користь цього заходу недоведена. Ефект діалізу при передозуванні невідомий, хоча встановлено, що протягом 4 годин гемодіалізу з організму виводиться приблизно 20% всієї дозипсевдо ефедрину, отриманої після вживання комбінованого препарату.
Особливості застосування.
Актифед™ Експекторант не повинен застосовуватися для лікування постійного чи хронічного кашлю, наприклад при бронхіті у курців, астмі або емфіземі, або у випадках, коли кашель супроводжується надмірною секрецією.
Актифед™ Експекторант не повинен застосовуватися для лікування постійного чи хронічного кашлю, наприклад при бронхіті у курців, астмі або емфіземі, або у випадках, коли кашель супроводжується надмірною секрецією.
Хоча в дослідах псевдо ефедрин невпливає на артеріальний тиск у пацієнтів з нормальним тиском, Актифед™Експекторант повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з легким та помірним ступенем гіпертензії.
Як і інші симпатоміметичні препарати, Актифед™ Експекторант повинен з обережністю застосовуватися у пацієнтів з гіпертензією, серцевою патологією, діабетом, гіпертиреоїдизмом, підвищенням внутрішньо очного тиску та збільшенням передміхурової залози.
Необхідно з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів з легкими та помірними ступенями патології печінки, особливо якщо вона супроводжується серцево-судинним захворюванням.
Хоча об’єктивних даних немає, пацієнти, що застосовують Актифед™Експекторант, повинні уникати одночасного приймання алкоголю та інших седативних засобів з центральним механізмом дії (див. розділ“Взаємодія з іншими лікарськими засобами”).
Актифед™ Експекторант може викликати сонливість.
Вагітність. Немає клінічних данихщодо застосування Актифеду™ Експекторанту під час вагітності. Дослідженняпсевдо ефедрину та трипролідину на тваринах не виявили прямої або непрямої шкідливої дії на розвиток ембріона та плоду. Інформації про вплив гуайфенезинунедостатньо. Необхідно з обережністю призначати препарат вагітним жінкам.
Лактація. Псевдо ефедрин та трипролідин екскретуються в грудне молоко в незначних кількостях, проте вплив їх на дитину невідомий. Гуайфенезинекскретується в грудне молоко в невеликій кількості, яка не впливає на дитину.
Застосування Актифеду™ Експекторанту матерями, що годують груддю, не рекомендується, крім випадків, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливий ризик для плоду.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Актифед™ Експекторантможе викликати сонливість і порушувати здатність виконувати роботу, що вимагаєшвидкої реакції. Існують індивідуальні відмінності у реакції на антигістамінні препарати.
Оскільки в осіб, що приймають трипролідину гідро хлорид, можлива поява сонливості, пацієнти перед керуванням автомобілем, іншими механізмами та виконанням завдань, що можуть становити небезпеку, повинні переконатися, щоАктифед™ Експекторант не впливає на здатність виконувати цю роботу (див. розділ“Спеціальні застереження”).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Хоча об’єктивних даних немає, особи, що застосовують Актифед™Експекторант, повинні уникати одночасного приймання алкоголю або інших седативних засобів з центральним механізмом дії.
При сумісному застосуванні Актифеду™ Експекторанту з трициклічними антидепресантами, симпатоміме тиками (деконгестантами, суп ресорами апетиту, амфетаміновими психостимуляторами) або інгібіторами моноамін оксидази (включаючифуразолідон), що впливають на катаболізм симпатоміметичних амінів, може виникнути підвищення тиску крові (див. розділ “Протипоказання”). ОскількиАктифед™ Експекторант містить псевдо ефедрин, він може частково нейтралізувати гіпотензивну дію препаратів, що впливають на симпатичну активність, в т. ч. бретиліуму, бетанідину, гуанетидину, дебрисоквіну, метилдофи, альфа- табета-адреноблокаторів (див. розділ “Спеціальні застереження”).
При зборі сечі протягом 24 годин після приймання Актифеду™Експекторанту метаболіт гуайфенезину може викликати кольорову інтерференцію з лабораторним визначенням 5-гідроксиіндол оцтової кислоти та ванілілмигдальноїкислоти у сечі.
Не рекомендується одночасне застосування Актифеду™ Експекторанту тафуразолідону, оскільки останній, як відомо, викликає дозозалежне інгібуванняактивності моноамін оксидази, і як наслідок підвищення артеріального тиску.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25°С в захищеному від світла місці, недоступному для дітей, не заморожувати. Термін придатності – 3 роки. Источник
Розчин може бути розведений наполовину або на чверть. У розведеному вигляді зберігається при температурі до 25°С протягом 28 днів.