Нормативна база

Лікарські засоби

Інші розділи

Зворотній зв'язок

МЕСУЛІД
Назва: МЕСУЛІД
Міжнародна непатентована назва: Nimesulid
Виробник: "Helsinn Birex Pharmaceuticals Ltd", Ірландія
Лікарська форма: Таблетки
Форма випуску: Таблетки по 100 мг № 10, № 30
Діючі речовини: 1 таблетка містить німесуліду - 100.0 мг
Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати
Показання: Симптоматичне лікування остеоартриту; лікування болючих позасуглобових захворювань; біль і запалення після оперативного втручання в стоматології; первинна дисменорея
Термін придатності:
Номер реєстраційного посвідчення: П.06.02/04907
Термін дії посвідчення: з 20.06.2002 до 20.06.2007
Термін дії реєстраційного посвідчення закінчився.
Пошук даних про реєстрацію препарату МЕСУЛІД
АТ код: M01AX17
Наказ МОЗ: 223 від 20.06.2002


    Інструкція для застосування МЕСУЛІД

    ІНСТРУКЦІЯ

    для медичного застосування препарату

    МЕСУЛІД

    (MESULID(R))

    Загальна характеристика:

    міжнародна назва: nimesulid;

    основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки ясно-жовтого кольору;

    склад: 1 таблетка містить 100 мг німесуліду;

    допоміжні речовини: натрію докузат, гідроксипропіл целюлоза, лактоза, натрію амілопектин-гліколят, целюлоза мікрокристалічна, олія рослинна гідрогенізована, магнію стеарат.

    Форма випуску. Таблетки.

    Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.

    Код ATC M01A X17.

    Фармакологічні властивості.

    Фармакодинаміка. Німесулід пригнічує дію ферменту синтезу простагландинів – цикло-оксигеназу – здійснюючи таким чином протизапальну дію з антипіретичним і аналгезуючим ефектами.

    Фармакокінетика. Німесулід добре всмоктується після перорального застосування. Після прийому однократної дози 100 мг німесуліду – пікова концентрація в плазмі – 3–4 мг/л досягається за 2–3години. ППК (площа під кривою концентрації препарату) = 20–35 мг/л за годину. При повторному прийомі 100 мг двічі на добу протягом 7 днів не було виявлено статистично достовірної відмінності від цих цифр. Німесулід зв’язується збілками приблизно на 97,5%.

    Німесулідметаболізується в печінці різними шляхами, у тому числі за допомогоюізоферменту цитохрому Р 450 (CYP) 2C9, тому існує імовірність його взаємодії з препаратами, які піддаються метаболізму за допомогою CYP 2C9. Основний метаболіт німесуліду, парагідроксипохідне, теж має фармакологічну активність. Час до появи цього метаболіту в крові короткий (0,8 години), однак константа його утворення невелика та значно нижче константи абсорбції німесуліду. Гідроксинімесулід є єдиним метаболітом, виявленим у плазмі, та він практично повністю кон’югований. Період його напів виведення становить 3,2–6 годин.

    Німесулід виводиться переважно із сечею (близько 50% прийнятої дози). Лише 1-3% виводиться в незміненому стані. Гідроксинімесулід, його основний метаболіт, виявляється в сечі тільки у форміглюкуронідного кон’югата. Близько 29% дози виводиться з калом після метаболізму.

    Кінетичний профіль німесуліду не змінювався при прийомі разової або повторної дози хворими похилого віку.

    При помірній нирковій недостатності (кліренскреатині ну 30–80 мл/хв) максимальна концентрація німесуліду та його основного метаболіту в плазмі не вище, ніж у здорових добровольців. Повторний прийом не призводить до накопичення.

    Показання для застосування. Лікування гострого болю. Симптоматичне лікування остеоартриту. Первинна дисменорея.

    Спосіб застосування та дози. Месулід приймають всередину. Тривалість лікування залежить від клінічної ситуації та повинна бути найкоротшою.

    Дорослі. Рекомендована доза становить 100 мг 2 рази на добу після їди.

    Хворі похилого віку. Зниження дози непотрібно.

    Підлітки (12-18 років). Рекомендована до застановить 100 мг 2 рази на добу після їди.

    Хворі з порушеною функцією нирок. Встановлено, що Месулід добре переноситься хворими з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатині ну 30–80 мл/хв). Для таких хворих зниження дозине потрібно. При тяжкому порушенні функції нирок (кліренс креатині ну < 30мл/хв) застосування препарату протипоказано.

    Побічна дія. Частота побічних реакцій, наведених нижче, визначалася так: дуже розповсюджені (=>1/10), розповсюджені (>1/100,<1/10), нерозповсюджені (>1/1 000, <1/100), поодинокі (>1/10 000,<1/1 000), дуже поодинокі (<1/10 000).

    Порушення кровотворення

    поодинокі

    Анемія*, еозинофілі я*

    Дуже поодинокі

    Тромбоцит опенія, панцитопенія, пурпура

    Порушення імунної системи

    Поодинокі

    Реакції підвищеної чутливості*

    Дуже поодинокі

    Анафілаксія

    Порушення метаболізму

    Поодинокі

    Гіперкаліємія*

    Психіатричні порушення

    Поодинокі

    Тривога*, нервозність*, нічні кошмари*

    Порушення нервової системи

    Нерозповсюджені

    Запаморочення*

    Дуже поодинокі

    Головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейе)

    Порушення зору

    Поодинокі

    Розпливчастий зір*

    Дуже поодинокі

    Патологія зору

    Порушення слуху та вестибулярного апарату

    Дуже поодинокі

    Запаморочення

    Серцеві

    Поодинокі

    Тахікардія*

    Судинні

    Нерозповсюджені

    Гіпертензія*

    Поодинокі

    Кровотеча*, флуктуації артеріального тиску*, приливи*

    Респіраторні

    Нерозповсюджені

    Диспное*

    Дуже поодинокі

    Астма, бронхоспазм

    Шлунково-кишкові

    Розповсюджені

    Діарея*, нудота*, блювання*

    Нерозповсюджені

    Запор*, метеоризм*, гастрит*

    Дуже поодинокі

    Абдомінальний біль, диспепсія, стоматит, мелена, шлунково-кишкова кровотеча, дуоденальна виразка та перфорація, виразка та перфорація шлунка

    Гепатобіліарні

    Дуже поодинокі

    Гепатит (у тому числі швидкоплинний із летальним кінцем), жовтуха, холестаз

    Порушення шкіри та підшкірної тканини

    Нерозповсюджені

    Свербіж*, висип*, підсилене потовиділення*

    Поодинокі

    Еритема*, дерматит*

    Дуже поодинокі

    Кропив’янка, ангіо невротичний набряк, набряк обличчя, многоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний некроліз епідермісу

    Порушення функції нирок і сечовидільної системи

    Поодинокі

    Дизурія*, гематурія*, затримка сечі*

    Дуже поодинокі

    Ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит

    Загальні порушення

    Нерозповсюджені

    Набряки*

    Поодинокі

    Загальне нездужання*, астенія*

    Дуже поодинокі

    Гіпотермія

    Лабораторні показники

    Розповсюджені

    Підвищений рівень ферментів печінки*

    * – частота побічних реакцій вказана на підставі даних клінічних досліджень

    Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини абобудь-якого з компонентів препарату. Алергічні реакції (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у відповідь на застосування ацетил саліцилової кислоти або іншихне стероїдних протизапальних препаратів в анамнезі. Активна форма виразкової хвороби шлунка або дванадцяти палої кишки, рецидивуюча виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі. Тяжке порушення згортальної системи крові. Тяжка серцева недостатність. Тяжке порушення функції нирок (кліренскреатині ну < 30 мл/хв). Гепатотоксичні реакції на застосування препарату ванамнезі. Печінкова недостатність. Діти до 12 років. Вагітність і лактація.

    Передозування. При гострому передозуванні препарату звичайно спостерігаються летаргія, сонливість, нудота, блювання та біль у надчеревній ділянці. Ці симптоми, звичайно, оборотні при підтримуючому лікуванні. Можуть спостерігатися шлунково-кишкова кровотеча, гіпертензія, гостра ниркова недостатність, анафілактичні реакції, пригнічення дихання та кома.

    При передозуванні препарату рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. Специфічного антидоту Месуліду неіснує. Хворим, які прибули до стаціонару із симптомами передозування препаратом (протягом 4-х годин після його прийому або після прийому високої дози), рекомендується провокація блювання та/або введення активованого вугілля (60-100мг для дорослих) і/або проносного засобу осмотичного типу. Необхідний ретельний контроль функції печінки та нирок. Інформації щодо можливості виведеннянімесуліду за допомогою гемодіалізу немає. Але з огляду на високий ступінь йогозв’язування з білками плазми (до 97,5%), можна припустити неефективністьгемодіалізу, гемоперфузії, посиленого діурезу та підлуговування сечі при передозуванні препарату.

    Особливості застосування. Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати мінімально ефективну дозу з найменшою тривалістю. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.

    При появі ухворих, які приймають Месулід, симптомів, що вказують на ушкодження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, втома, темна сеча), або аномальних результатів функціональних печінкових проб, препарат слід відмінити. Таким хворим не рекомендується призначати Месулід і в подальшому.

    Під час лікуванняМесулідом рекомендується уникати одночасного застосуваннягепатотоксичних препаратів, аналгетиків, інших НПЗП і вживання алкоголю.

    Шлунково-кишкова кровотеча або виразка/перфорація можуть розвинутися в будь-який момент при застосуванні препарату, з попереджуючими симптомами або без них, як при існуванні шлунково-кишкових ускладнень в анамнезі, так і без них. При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки препарат слід відмінити.

    З обережністю слід призначати Месулід хворимна шлунково-кишкові порушення, виразковий коліт або хворобу Крона в анамнезі.

    З обережністю слід призначати препарат хворим на ниркову або серцеву недостатність, так якйого застосування може призвести до погіршення функції нирок. У випадку погіршення функції нирок препарат слід відмінити.

    У хворих похилого віку найчастишерозвиваються побічні ефекти препарату, у тому числі шлунково-кишкові кровотечі, перфорації, порушення функції серця, нирок і печінки. Тому рекомендується регулярний клінічний контроль стану хворого.

    Оскільки Месулідможе порушувати функцію тромбоцитів у хворих на геморагічний діатез, його слід застосовувати з обережністю, під постійним контролем.

    Застосування НПЗПможе маскувати підвищення температури, пов’язане з фоновою бактеріальною інфекцією.

    Вагітність. Застосування Месулідупротипоказано в останньому триместрі вагітності.

    Застосування Месуліду може порушувати жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти, особливо якщо вагітність настає тяжко або якщо жінку обстежують зприводу безплідності.

    Як й інші НПЗП, які пригнічують синтезпростагландинів, Месулід може викликати передчасне закриттяботалової протоки, легеневу гіпертензію, олігурію, маловоддя. Зростає ризик розвитку кровотечі, маткової слабості та периферичних набряків. Існують окремі повідомлення про ниркову недостатність у новонароджених, матері яких приймалиМесулід наприкінці хвороби.

    Дослідження на кроликах свідчать проатипічну репродуктивну токсичність препарату. Виходячи з цього та через відсутність даних із застосування препарату вагітними жінками, не рекомендується призначати Месулід у першому та другому триместрах вагітності.

    Лактація. Оскільки невідомо чи проникаєнімесулід у грудне молоко, застосування Месуліду протипоказано підчас годування груддю.

    Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. Вплив Месуліду на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, не вивчався. Не рекомендується керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги, якщо застосування препарату спричиняє запаморочення або сонливість.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

    Фармакодинамічні взаємодії.

    Варфарин і аналогічні антикоагулянти, ацетил саліцилова кислота – підвищений ризик розвитку кровотечі, тому одночасне застосування з Месулідом не рекомендується, а хворим на тяжі порушення згортання крові – протипоказано. Якщо така комбінація неминуча, необхідний ретельний контроль дії антикоагулянтів.

    Фармакодинамічна/фармакокінетична взаємодія з діуретиками.

    Фуросемід – у здорових осіб транзиторнознижує ефект фуросеміду з виведення натрію та меншої мірою калію та знижує діурез. Одночасне застосування Месуліду та фуросеміду приводить до зниження (примерно на 20%) ППК і сукупної екскрекції фуросеміду, не змінюючи його нирковий кліренс. Одночасне застосування Месуліду та фуросеміду потребує обережності при лікуванні хворих з порушеною функцією нирок і серця.

    Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами.

    Літій – існують дані, що НПЗП знижують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі та збільшення його токсичності. Тому при одночасному застосуванні Месуліду талітію необхідно ретельно контролю вати концентрацію літію в плазмі.

    Потенційно можлива взаємодія Месуліду зглібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином і антацидом (комбінація алюмінію та магнію) вивчалися in vivо. Клінічно значимих взаємо дійне було виявлено.

    Месулід пригнічує дію ферментуСYP 2С 9. Тому концентрація в плазмі препаратів, що піддаються впливу цього ферменту, може бути підвищена при одночасному застосуванні їх з Месулідом.

    Метотрексат – збільшення концентраціїметотрексату в сироватці та, отже, його токсичності. Необхідно дотримуватися обережності, якщо Месулід застосовується менш ніж за добу після абоза добу до застосування метотрексату.

    Циклоспорини – можливе підвищеннянефротоксичності циклоспоринів при одночасному застосуванні з Месулідом.

    Вплив інших лікарських засобів на Месулід.

    Дослідження in vitro продемонстрували, щотол бутамід, саліцилова кислота та вальпроєва кислота витісняють німесулід зділянок зв’язування. Однак, незважаючи на можливе збільшення концентраціїМесуліду в плазмі, ця взаємодія не має клінічного значення. Источник

    Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місціпри температурі до 25°С. Термін придатності – 5 років.





    На сайті також шукають: Сенаде, Гомеовокс інструкція, Бетаметазон застосування, Натрію оксибутират побічні дії, Рофф протипоказання