ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦИНІЛ
(CINYL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: аміфостин, S-[2-[(3-аміно пропіл) аміно]етил]дигідрофосфотіоат
основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла ліофілізована маса;
склад: 1 флакон містить 500 мг аміфостину;
допоміжні речовини: кислота хлористоводнева, натрію гідроксид.
Форма випуску. Ліофілізований порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються для усунення токсичних ефектів протипухлинної терапії. Код АТС V03A F05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цитопротекторний засіб. Являє собою тіофосфат; здійснює захисну дію на клітини, що не змінені пухлинним ростом унаслідок цитотоксичних ефектів ДНК-зв’язуючих хіміотерапевтичних засобів (класичнихалкілуючих препаратів, таких як циклофосфамід, мітоміцин С, препарати платини). При застосуванні аміфостину зменшується ймовірність виникнення гемато-, нефро-, нейро- і ото токсичних реакцій, що спостерігаються при проведенні хіміотерапії.
Фармакокінетика. Після проведення внутрішньо венної інфузії швидкодефосфорилюєтся (за участі лужної фосфатази) до вільного тіолу (активний метаболіт) і потім - до неактивного дисульфідного метаболіту. Після 15-хвилинної інфузії у дозі 910 мг/м2 Cmax становить 200мкмоль/л, активного метаболіту - 35 мкмоль/л; період напіврозподілу - менше 1хв, Т1/2 - не більше 10 хв, об’єм розподілу - 7 л, Cl - 2 л/хв. Через 6 хв після введення в плазмі залишається менше 10% введеної дози, через 5-8 хвконцентрація активного метаболіту в клітинах кісткового мозку перевищує концентрацію в плазмі в декілька разів. Виводиться з сечею (у т. ч. у вигляді метаболітів).
Показання для застосування.
Профілактика гематотоксичної дії, що спричинюєтьсяДНК-зв’язуючими хіміотерапевтичними засобами; профілактика нефротоксичної, нейротоксичнї та ото токсичної дії, що пов’язується з базисною терапією препаратами платини.
Спосіб застосування та дози.
Для дорослих рекомендована початкова доза аміфостину 910мг/м2 1 раз на добу у вигляді 15-хвилинної внутрішньо венної інфузії, яку слід починати за 30 хвилин до початку введення хіміотерапевтичного засобу. Перед введенням 500 мг ліофілізованого порошку (вміст 1 флакона) розводять у 9,5 мл стерильного 0,9% розчину натрію хлориду. Введення аміфостину необхідно припинити, якщо спостерігається суттєве (у порівнянні з початковим) зниження артеріального тиску. Якщо введення повної дози аміфостину неможливе, то при наступних вливаннях її необхідно скоротити до 740 мг/м2.
Побічна дія.
Можливі зниження артеріального тиску, нудота, блювання, зниження концентрації кальцію у сироватці крові, шкірні висипання, еозинофілі я, пропасниця, почервоніння обличчя, відчуття тепла, запаморочення, сонливість, гикавка, чихання; рідко –підвищення діастолічного артеріального тиску, дуже рідко – короткочасна втрата свідомості (як наслідок значного зниження систолічного артеріального тиску).
Протипоказання.
Артеріальна гіпотензія, дегідратація, вагітність, годування груддю, дитячий вік. Підвищена чутливість до сполук аміно тіолу і маніту.
Передозування.
Характеризується вираженою артеріальною гіпотензією.
Лікування: симптоматичне: хворому надають положення Тренделенбурга, вводять внутрішньо венної ізотонічний сольовий розчин.
Особливості застосування.
Рекомендується приймати проти блювотні засоби безпосередньо перед абопід час введення аміфостину, особливо при застосуванні хіміопрепаратів зематогенною дією. У пацієнтів з ризиком розвитку гіпокальціємії (наприклад принефротоксичному синдромі) слід контролю вати рівень кальцію у сироватці крові. Антигіпертензивну терапію слід припинити за 24 години до введення аміфостину. При застосуванні аміфостину з хіміо препаратами, що мають ематогенну дію, необхідно ретельно контролю вати баланс рідини у організмі пацієнта. Аміфостинможна застосовувати з метою профілактики побічної дії променевої терапії. Не рекомендовано призначати аміфостин при значних порушеннях функції печінки і/абонирок; дітям і пацієнтам старше 70 років, оскільки досвід застосування у цихгруп хворих недостатній.
Препарат слід вводити в положенні лежачи на спині, під постійним моніторингом артеріального тиску.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарати, що спричиняють артеріальну гіпотензію, у т. ч. антигіпертензивні, можуть підсилити зниження артеріального тиску.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 2 до 8 °С у захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Готовий розчин зберігають не більше 5 год при температурі не вище 25 °C і не більше 24 год - при температурі 2-8 °C. Источник
Термін придатності - 2 роки.