ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОФЛОКСИН ІНФ
(OFLOXIN® INF)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ofloxacin;(RS)-9-фторо-3-метил-10-(4-метил піперазин-1-іл)-7-оксо-2,3-дигідро-7Н-піридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоксил овакислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин світло-жовто-зеленого кольору без механічних домішок;
склад: 100 мл ін фузійного розчину містять офлокса цину 200 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, едетату динатрію дигідрат, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Код АТС J01MA01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Офлоксацин – синтетичний протимікробний засіб фторованого хінолону широкого спектра дії.
В концентраціях, ідентичних з мінімальною пригнічу вальною концентрацією (МІС) або в трохи вищих, він справляє бактерицидну дію (шляхом пригніченняДНК-гірази = ферменту, необхідного для дублювання та транскрипції бактеріальноїДНК).
Протимікробний спектр охоплює: грам негативні і грам позитивні бактерїї, чутливі до офлокса цину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, види Citrobacter,Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella,Yersinia), Pseudomonas spp, в тому числі Pseudomonas aeruginosa, Haemophilusinfluenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseriagonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр, Campylobacter spр,Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр,Brucella melitensis; стафілококи, в тому числі і штами, що виробляють пеніцилін азута деякі штами, резистентні до метициліну; також він має активність відносноChlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasmaurealyticum (при граничних значеннях МІС), Mycobacterium tuberculosis,Mycobacterium leprae та деяких інших мікобактерій.
Чутливість стрептококів групи А, В і С є граничною.
Більшість анаеробів, за винятком Clostridium perfringens, є резистентними.
Офлоксацин неактивний відносно Treponema pallidum.
Фармакокінетика. Офлоксацин добре проникає у тканини. Він також добре розповсюджується в рідинах тіла, в тому числі у цереброспінальній. Відносно високі концентрації його у жовчі. Об’єм розподілу коливається у межах від 1,5до 2,5 л/кг. Зв’язок з плазматичними протеїнами становить 25%.
Офлоксацин тільки в обмеженій мірі перетворюється в дезметил-офлоксацині офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин має слабку протимікробну активність.
Плазматичний на півперіод офлокса цину становить приблизно 5-8 годин, при нирковій недостатності він подовжується залежно від ступеня цієї недостатності аж до 15-60 годин. Офлоксацин виводиться, головним чином, нирками, тубулярноюсекрецією та гломерулярною фільтрацією. 75-80% виведеної дози виводиться у незмінному стані із сечею протягом 24-48 годин, менше, ніж 5% виводиться уформі метаболітів. 4 – 8% виведеної дози виводиться разом з калом. Виведенняофлокса цину може бути уповільнено у хворих з тяжким ушкодженням печінки (наприклад, цирозом). Незалежно від дози ниркове виділення офлокса цинустановить 173 мл/хв., загальне виділення доходить до 214 мл/хв. Тільки незначний об’єм можна видалити шляхом гемодіалізу (15 – 25%), біологічнийна півперіод протягом гемодіалізу становить приблизно 8 – 12 годин. Приперитонеальному діалізі біологічний напіврозпад коливається приблизно 22 годин.
Офлоксацин виявляє пост-антибіотичну дію.
Офлоксацинпроходить крізь плаценту, потрапляючи в молоко матерів-годувальниць.
Показання для застосування. Офлоксацин призначають дорослим для лікування інфекцій середньої тяжкості і тяжких інфекцій, спричинених чутливими штамамимікро організмів. Офлоксацин слід призначати, виходячи з результатівмікро біологічного обстеження та визначення чутливості даного мікро організму.
Інфекції нижніх дихальних шляхів. Інфекції вуха, горла, носа. Інфекції сечових шляхів, простатит. Інфекції кісток, шкіри та м’яких тканин, у томучислі й ранові інфекції. Внутрішньочеревні інфекції, в тому числі і холангіт йінфекції малого таза, спричинені чутливими мікро організмами. Респіраторні інфекції при кістозно му фіброзі; форми туберкульозу легенів, спричиненімікобактеріями зі змішаною резистентністю, зокрема в ослаблених хворих у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Інфекції, що передаються статевим шляхом, за винятком сифілісу. Шигельоз, сальмонельоз. Сепсис, бактеріємія. Інфекції хворих з імунодефіцитом (у т. ч. СНІД).
Спосіб застосування та дози. Дозування залежить від типу та важкості інфекції та клінічного стану хворого. Якщо стан покращується, то можна після початковоїпарентеральної терапії препаратом “Офлоксин Інф” продовжувати її шляхом застосування перорального препарату (Офлоксин 200, таблетки, вкриті оболонкою) у тому ж дозуванні. Взагалі офлоксацин застосовують протягом 7 – 10 днів.
Дорослі хворі з нормальною функцією нирок
Звичайна разова доза дорівнює 200 – 400 мг офлокса цину (1 – 2 інфузійніфлакони Офлоксину Інф) в інтервалі 12 годин.
Хворі зі зниженою функцією нирок
| Þ кліренс креатині ну – вище за 50 мл/хв.:
| дозування не треба знижувати;
|
| Þ кліренс креатині ну – 20 - 50 мл/хв.:
| перша доза 200 мг, потім 100 мг 1 раз на 24 години;
|
| Þ кліренс креатині ну – нижче 20 мл/хв.:
| перша доза 200 мг, потім 100 мг 1 раз на 48 годин.
|
Хворі з важким ураженням печінки
Не можна перевищувати дозу на добу – 400 мг офлокса цину.
Спосіб введення:1 ін фузійний флакон препарату “Офлоксин Інф” вводять внутрішньо венно протягом не менш ніж 30 хвилин.
100 мл препарату “Офлоксин Інф” містить 15,4 ммоль іонів Na+та 15,9 ммоль іонів Сl-.
В ін фузійний флакон з препаратом “Офлоксин Інф” не варто вводити ніяких інших розчинів та лікарських засобів. Офлоксин Інф сумісний з наступними розчинами: фізіологічним розчином, 5% глюкозою, 10% глюкозою, розчином Рінгерлактату, розчином Хартмана, бікарбонатом 4,2%.
Офлоксин Інф несумісний з гепарином та манітолом.
Залишок невикористаного препарату необхідно ліквідувати згідно зприписом. Його не можна зберігати в холодильнику, заморожувати або утримувати будь-яким іншим способом для можливого подальшого застосування.
Побічна дія. Побічні дії не бувають, як правило, важкого характеру. Були описані такі розлади травлення, як нудота, блювання, пронос. В поодиноких випадках відзначали біль в животі, відсутність апетиту, сухість уроті, метеоризм, запор. Іноді зустрічаються неврологічні ускладнення – головний біль, безсоння, запаморочення, зрідка нервовість, сплутаність свідомості, тремтіння, сонливість, галюцинації. Далі спостерігали висипання на шкірі тасвербіж, алергічні реакції, розлади зору (погіршення зору, подвоєння в очах, розлади сприймання кольору), розлади слуху та рівноваги, розлади нюху, фото сенсибілізація. Відзначали збудження, анемію, тромбоцит опенію, лейкопенію, нейтропенію, агранулоцит оз.
Внутрішньо венне введення офлокса цину може супроводжуватись тахікардією й падінням тиску крові.
При внутрішньо венному введенні офлокса цину може статися подразнення вени, по середній лінії від місця введення, яке супроводжується почервонінням та болісністю (наявність зростає залежно від швидкості підведення вливання). Ціпобічні явища зникають протягом декількох годин після закінчення вливання абопри зміні місця введення. Вони, як правило, не потребують припинення терапії. Удеяких випадках може спостерігатися тромбофлебіт.
В окремих випадках при лікуванні фторова ними хінолонами спостерігали запалення сухожилля, що навіть може призвести до його розриву. Фактором ризикудля розвитку такого запалення (тендиніту) при лікуванні фторова ними хінолонамиє, зокрема, одночасне лікування кортикостероїд ними препаратами. Підозра на запалення сухожилля є підставою для припинення курсу лікування офлоксацином.
Протипоказання. Відома підвищена чутливість до офлокса цину чи іншої складової препарату, чи до протимікробних засобів хінолону.
Препарат протипоказано застосовувати під час вагітності та годування груддю.
Дитячий та підлітковий вік (до 18 років), епілепсія, порушення функціїЦНС із зниженим судомним порогом (черепно-мозкові травми, інсульт, запальні захворювання ЦНС).
Передозування. Симптоми передозування: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, блювання. Обробка передозування включає стандартний прийом, лікування є симптоматичним та допоміжним, зосереджуючи увагу на забезпеченні життєво важливих функцій. Офлоксацин, головним чином, виводиться нирками (75 – 80% введеної дози виділяється в незмінному стані разоміз сечею протягом 24 – 48 годин), його елімінацію можна пришвидшити шляхом форсованого об’ємного діурезу. Тільки в обмеженій кількості офлоксацин можливо видалити з організму гемодіалізом (в середньому 15 – 25%) або перитонеальнимдіалізом (менше 2%).
Особливості застосування. Обережнісь необхідна у хворих з атеросклерозом головних судин. Необхідне постійне спостереження при комбінованому застосуванні з інсуліном, кофеїном, теофіліном, диметадином, циклоспорином, не стероїднимипротизапальними засобами антикоагулянтами.
При швидкому внутрішньо венному введенні можливе падіння артеріального тиску.
Протягом курсу лікування не рекомендується вживати алкогольні напої.
При лікуванні офлоксацином варто уникати сонячного опромінювання чи експозиції УФ світла інших джерел.
Препарат може чинити несприятливу дію на активність, яка потребує підвищеної уваги, координації рухів, високої швидкості психічних та фізичних реакцій (наприклад, керування транспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні офлокса цину зне стероїдними протиревматичними засобами чи лікарськими засобами, що знижують поріг судом, ризик розвитку судом може зрости.
Одночасне введення офлокса цину з прокаїнамідом може призвести до підвищення рівняпрокаїнаміду – у хворих треба проводити ретельний моніторинг рівня прокаїнамідув плазмі, ЕКГ та у разі потреби підібрати його дозування.
При одночасному застосуванні офлокса цину з антигіпертензивними засобами чианестетичними барбітуратами можна в окремих випадках спостерігати раптове падіння тиску крові.
Одночасне введення офлокса цину з теофіліном може в поодиноких випадках призвести до зниження виведення теофіліну, яке, однак, не буває клінічно достовірним.
Одночасне введення офлокса цину у великих дозах з лікарськими засобами, які виділяються шляхом тубулярної секреції, може призвести до підвищення плазматичних концентрацій через їх знижене виведення.
При одночасному введенні з варфарином чи його похідними необхідно слідкувати запротромбіновим часом або проводити інші відповідні досліди на згортання.
З огляду наможливу гіперглікемію чи гіпоглікемію при введенні офлокса цину у хворих, яких лікували протидіабетичними засобами, необхідно обов’язково проводити моніторинг параметрів їх компенсації. Протягом лікування офлоксацином можуть спостерігатися псевдо позитивні результати при визначенні опіатів чи порфіринів в сечі. Источник
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в недоступному длядітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 10 – 25 °С. Термін придатності – 3 роки.