І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

Р Е Л І У М

(Relium)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: діазепам (diazepam);

7-хлор-1, 3-дигідро-1-метил-5-феніл-2Н-1,4-бензодіазепін-2-він;

основні фізико-хімічні властивості: розчин безбарвний або жовто-зеленого кольору;

склад: 1ампула (2 мл) містить діазепаму - 10 мг;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, спирт етиловий 96%, натріюбензоат, кислота бензойна, пропіленгліколь, вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. КодАТС N 05 ВА 01.

Фармакологічні властивості. Механізм дії діазепаму пов'язаний з гальмуючим ендогенним нейромедіатором гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) і рецептором ГАМК-А.

Як і всі бензодіазепіни, діазепам посилює гальмівний вплив ГАМК-ергічних нейронів

кори головного мозку, гіпокампа, мозочка, стовбура та інших структур центральної нервової системи.

Клінічно це проявляється вираженоюанксіолітичною та проти судомною дією. Препарат має також помірний снодійний ефект і спричиняє розслаблення скелетних м'язів.

Діазепам зв'язується з білками крові приблизно на 94% - 98%. Препарат проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри; надходить до материнського молока. Має велику спорідненість з жировою тканиною, у якій накопи чується і поступово виводиться вкров. Діазепам інтенсивно метаболізується в печінці до активних метаболітів-К-дезметилдіазепаму (нордазепаму) і М-метилоксазепаму. Обидва метаболіти перетворюються нафармакологічно активний оксазепам, який після цього зв'язується з глюкуроновоюкислотою. Період напів виведення становить 24 - 48 год і збільшується у новонароджених, пацієнтів похилого віку та хворих з печінковою недостатністю. Препарат виділяється, головним чином, з сечею у вигляді метаболітів, до 25% діазепаму може виділятися нирками в незміненому вигляді.

Показання для застосування.

-         Тяжкі стани тривожності (пароксизмальна тривога);

-         стани тривоги і напруження, що перебігають з моторним збудженням у хворих з психозом;

-         епілептичний статус;

-         синдром абстиненції при алкоголізмі – купірування гострої нервової збудливості, м'язового тремору; загрозливий або гострий делірій і галюциноз;

-         симптоматично - при правці;

-         для премедикації при діагностичних процедурах та підготовці до операцій;

-         кардіоверсія;

-         допоміжньо - для зменшенням'язових спазмів, спричинених спазмовим рефлексом ,

-         при місцевій патології (вторинний міозит або артрит, після травматичні ушкодження).

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати строго за призначенням лікаря, щоб запобігти ускладненням.

Дозу препарату і тривалість лікування визначає лікар залежно від стану хворого і реакції на діазепам.

Дорослим призначають від 2 - 20 мг препарату внутрішньом'язово або внутрішньо венно, залежно від показань і тяжкості захворювання. Проміжок, що рекомендується між дозами, становить 3-4 год.

У тяжких станах ін'єкції можна повторювати протягом 1 год. Літнім людям, ослабленим хворим та пацієнтам, які вживають інші седативні препарати, необхідно зменшити дозу до 2-5 мг.

При гострих станах тривоги і неспокою призначають 2 - 5 мг внутрішньом'язово або внутрішньо венно, при необхідності дозу повторюють через 3-4год.

При тяжких фобічних розладах призначають до 5 - 10 мг внутрішньом'язово або внутрішньо венно, при необхідності дозу повторюють через 3-4 год.

При синдромі утримання в алкоголіків (дляпом'якшення симптомів нервової збудливості,

м'язового тремору, загрозливого або гострогоделірію) спочатку призначають 10 мг внутрішньом'язово або внутрішньо венно, при необхідності через 3-4 год додатково вводять 5 - 10 мг.

Перед діагностичними процедурами, наприклад, ендоскопією (якщо у хворого з'являється

сильно виражена тривога або стресова реакція), рекомендується безпосередньо перед

початком процедури повільне внутрішньо венне введення 10 мг, максимально

20 мг за умови, що хворий не одержує водночас наркотичних знеболювальних засобів. Якщо внутрішньо венне введення ліків неможливе, слід вводити внутрішньом'язово

5 - 10 мг за 30 хв перед початком діагностичної процедури.

При правці, атетозі, м'язових спазмах на фоні локальної патології лікування починають з

дози 5 - 10 мг внутрішньом'язово або внутрішньо венно. При лікуванні правця може виникнути необхідність у збільшенні дози до 20 - 30 мг.

При епілептичному статусі і тяжкихрецидивуючих судомних нападах препарат слід вводити внутрішньо венно. Якщовнутрішньо венне введення препарату неможливе, Реліум вводять внутрішньом'язово, спочатку 5-10 мг, при необхідності ін'єкцію можна повторити через 10 - 15 хв. Максимально до 30 мг. Через 2-4 год, у разі необхідності, дозу можна повторити за умов особливої обережності. Ретельної уваги потребують хворі на хронічні захворювання легенів і недостатність кровообігу.

Профілактично вводять до 100 мг на добу внутрішньо венно краплинно.

При передопераційній премедикації длякупірування неспокою, страху і психічного напруження вводять внутрішньом'язово 10 мг безпосередньо перед операцією.

При кардіоверсії вводять внутрішньо венно 5 -10 мг за 5 - 10 хв перед початком процедури.

Увага!

Літнім особам або ослабленим хворим рекомендується доза, яка не перевищує половину дози дорослих.

Хворим з нирковою і печінковою недостатністю потрібне зменшення дози на 25-50 %.

Дози для дітей.

При правці: дітям на п'ятому тижні життя призначають 1 - 2 мг внутрішньом'язово або внутрішньо венно (повільно), при необхідності дозу повторюють через 3 - 4 год. Дітям віком 5 років і старше призначають 5 - 10 мг, при необхідності дозу повторюють через

3 - 4 год.

При епілептичному статусі і тяжких, рецидивуючих судомних нападах: дітям на п'ятому тижні життя і дітям молодше 5 років призначають 0,2 - 0,5 мгкожні 2-5хв., максимально до 5 мг. Рекомендується внутрішньо венне введення (повільно) під контролем дихальної функції.

Дітям віком 5 років і старше призначають 1мг протягом 2 - 5 хв., максимально до 10 мг. Рекомендується внутрішньо венне введення (повільно). При необхідності дозу повторюють через 2 - 4 год. Необхідно бути обережними при проведенні внутрішньо венних ін'єкцій маленьким дітям від 30 днів до 5 років (вводити дуже повільно через можливість появи порушень дихальної функції). При правці: 1 - 2 мг внутрішньом'язово або внутрішньо венно повільно, при необхідності введення 1 - 2 мг можна повторити через 3 - 4 год; при лікуванні епілептичного статусу, епілептичного нападу: 0,2- 0,5 мг внутрішньо венно повільно, кожні 2 - 5 хвилини, не рекомендується вводити Реліум у дозі, що перевищує 5 мг (0,2 - 0,3 мг/кг маси тіла).

Спосіб введення.

Ін'єкційний розчин Реліуму дляпарентерального введення повинен бути

приготовлений ex tempore.

-        Внутрішньом'язові ін'єкції: препарат слід вводити глибоко, у великім'язи.

-        Внутрішньо венні інфузії: при внутрішньо венному введенні слід вибирати велику вену. Уникати внутрішньо артеріального введення. Ін'єкційний розчинРеліуму слід завжди вводити окремо, оскільки він несумісний з водними розчинами інших препаратів. Для приготування розчину Реліуму для внутрішньо венного введення вміст ампул розчиняють до 10 мл фізіологічним розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози. Приготовлений у такий спосіб розчин вводять зі швидкістю до 4 мл за 1 хв.

-        Внутрішньо венне краплинне вливання: приблизно: вміст 10 ампул (100 мг) розчиняють у 500 мл фізіологічного розчину натрію хлориду абов 5% розчині глюкози і вводять внутрішньо венно зі швидкістю 40 мл/год.(відповідає 8 мг активної речовини).

Інколи після розчинення ліків спостерігається помутніння, яке зникає через декілька хвилин. Якщо помутніння залишається, препарат непридатний для застосування.

Побічна дія. Часто спостерігаються: сонливість, відчуття приголомшеності, запаморочення, втомлюваність, локомоторна атаксія, послабленняпам'яті, зниження концентрації уваги, уповільнення швидкості реакції, зниження тонусу скелетних м'язів, зменшення лібідо, незначне зниження артеріального тиску.

Рідше спостерігаються: шкірні алергічні реакції, порушення мови, зору, стани

сплутаності свідомості і дезорієнтації, брадикардія, колапс, втрата свідомості.

Можливі парадоксальні реакції (стан психомоторного збудження, судоми, тривога, неспокій, безсоння, підвищення тонусу скелетних м'язів), які частіше розвиваються у дітей і хворих похилого віку.

Інколи спостерігають: після внутрішньо венного введення - тромбоз, флебіт, симптоми синдрому Рейно. Багаторазове застосування Реліуму може призвести до психічної і фізіологічної залежності, а також до розвитку абстинентного синдрому в разі раптової відміни ліків. Абстинент ний синдром характеризується: психомоторним збудженням, відчуттям страху, вегетативними розладами, у тяжких випадках можуть виникнути порушення свідомості та судоми.

  Відміна препарату.

Симптоми відміни препарату у вигляді порушень сну і настрою - помітні після раптового

припинення лікування Реліумом у хворих, які отримували препарат у терапевтичних дозах протягом декількох тижнів. Виражені симптоми відміни препарату можуть з'явитися у хворих, які тривалий час застосовували високі дози препарату.

Протипоказання.

-         Гіпер чутливість добензодіазепінів;

-         розлади дихання центральногогенезу і тяжкі стани дихальної недостатності (незалежно від причини); порушення свідомості; закрито кутова форма глаукоми;

-         міастенія;

-         вагітність (особливо перший триместр) і годування груддю;

-         депресивні стани зі схильністю до суїциду;

-         вестибулярні розлади.

Передозування. Передозування препарату клінічно проявляється такими симптомами, як сонливість, сплутаність свідомості, порушення орієнтації.

Одночасне застосування Реліуму з іншими лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, або з алкоголем, може спричиняти передозування навіть у тому разі, коли застосовуються рекомендовані дози препарату.

Лікування при передозуванні препарату симптоматичне і полягає в моніторингу основних

життєвих функцій хворого (дихання, пульс, артеріальний тиск). Специфічним антидотом діазепаму є флумазеніл.

Особливості застосування.

-         Діазепам не можна призначатипарентерально при станах шоку, коми, гострого отруєння алкоголем і після травм голови.

-         Застосування препарату у маленьких дітей потребує особливої уваги через можливий розлад дихальної функції.

-         У хворих з ожирінням, порушенням функції печінки і нирок, а також у літніх хворих

-         період напів виведення препарату і час його дії можуть значно подовжуватися.

-         При внутрішньо венному введенні слід робити ін'єкцію повільно, швидке введення

-         препарату може спричиняти колапс.

-         Призначення Реліуму в комбінації з іншими лікарськими засобами, що пригнічують

-         ЦНС (етиловий спирт, психотропні засоби, опіоїди), посилює дію препарату і може призвести до розладів дихальної функції

-         Необхідно відповідним чином зменшити дозу наркотичних знеболювальних

-         препаратів, що призначаються одночасно з Реліумом.

-         Для запобігання можливій небажаній лікарській взаємодії з Реліумом

-         застосовувати інші препарати можна тільки після погодження з лікарем-куратором.

-         У разі виникнення парадоксальних реакцій, необхідно припинити прийом препарату.

Тривале застосування Реліуму може призвести до розвитку психічної і фізичної залежності.

  Не слід раптово припиняти тривале лікування, дозу препарату слід зменшувати поступово.

Застосування в період вагітності і годування груддю.

Відомо про тератогенний вплив препаратів згрупи бензодіазепінів на плід. Діазепам легко проникає через плацентарний бар'єр; потрапляє у материнське молоко. Застосування Реліуму особливо протипоказане в перший триместр вагітності. Введення препарату вагітним супроводжується накопиченням його в тканинах плода, особливо в серці, легенях і головного мозку. У новонароджених через це можуть з'явитися дихальні тасерцево-судинні розлади, порушення терморегуляції, спазми скелетних м'язів і порушення смоктального рефлексу.

Існують також відомості про лікарську залежність у новонароджених, матері яких застосовували Реліум у великих дозахпід час періоду вагітності.

У таких немовлят можуть розвинутися симптомиабстинентного синдрому: нервова збудливість, безсоння, судоми, зменшення маситіла. Препарат не слід застосовувати в період лактації. За наявності вагомих показань у матері для лікування Реліумом слід припинити годувати дитину груддю.

Вплив на можливість керувати автотранспортними засобами і обслуговувати механічні пристрої.

У період лікування препаратом і протягом 5днів після закінчення лікування не слід керувати авто транспортом, обслуговувати механічні пристрої і виконувати роботу, що Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Посилюють дію Реліуму препарати, що пригнічують центральну нервову систему:

проти епілептичні, антигістамінні препарати, нейролептики, трициклічні

антидепресанти, опіоїди, симпатиколітичні іхолінолітичні лікарські засоби. Подібну дію

має етиловий спирт. Метаболізм діазепамуможуть гальмувати циметидин, дисульфірам,

ізоніазид, а прискорюють рифампіцин і фенобарбітал.

Реліум, який застосовується разом з препаратами, що розслаблюють скелетні м'язи

(Р-тубо курарин та ін.), може посилювати дію останніх.

Паління послаблює дію Реліуму, оскільки прискорює його метаболізм.

потребує особливої уваги і швидкої реакції.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25°С, у захищеному від світла, недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.

Перед застосуванням препарату необхідно перевірити термін придатності, зазначений на упаковці. Источник

Препарат не можна використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.