ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НАКЛОФЕН
(NAKLOFEN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрієва сіль [о-(2,6 –дихлороаніліно) феніл]ацетат;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, сильно випуклі, гладенькі таблетки червоно-коричневого кольору, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка ретард містить диклофенак-натрію – 100мг;
допоміжні речовини: сахароза, цетиловий спирт, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магния стеарат, гіпромелоза, барвник сікофарм червоний 30 (E172), титану діоксид (Е 171), макрогол 6000, полисорбат 80, тальк.
Форма випуску. Таблетки ретард.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Диклофенак. Код АТС М 01А В 05.
Фармакологічні властивості. Наклофен ретард –не стероїдний протизапальний препарат з проти запальною, аналгетичною та жарознижувальною активністю.
Фармакодинаміка. Диклофенакгальмує активність ферменту циклооксигенази і внаслідок цього синтезпростагландинів. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває або значною мірою зменшує ступінь вираженості симптомів запалення. Диклофенак зменшує індуковану простагландинами підвищену чутливість нервових закінчень домеханічних подразників і біологічно активних речовин, що утворюються у вогнищі запалення, сприяє зниженню температури тіла, упереджуючи дію простагландинів нагіпоталамічну ділянку процесу терморегуляції, зменшує концентраціюпростагландинів у менструальній крові та інтенсивність болю при первиннійдисменореї. Відзначалося, що під час лікування диклофенаком зменшується концентрація простагландинів у сечі, слизовій шлунка та синовіальній рідині.
При курсовому лікуванні ревматоїдногоартриту препарат інтенсивно проникає в порожнину суглобів, зменшує біль приспокої та при русі, сприяє збільшенню обсягу рухів в уражених суглобах, зменшує ранкову скутість та набряклість суглобів.
Цей препарат застосовується при лікуванні всіх форм ревматичних захворювань і для пригнічення болю різного походження.
Фармакокінетика. Після перорального введення диклофенак швидко всмоктується. Абсорбція перевищує 90%, але внаслідок первинного метаболізму в печінці біодоступність становить 60%. Максимальна концентрація в сироватці крові розвивається через 1 – 4 години. 99% зв’язується з білками плазми, переважно з альбумінами.
Диклофенак легко проникає в синовіальну рідину, де його концентрація становить 60-70% від рівня в сироватці крові. Через 3 – 6 годин концентрація препарату та його метаболітів у синовіальній рідині вища, ніж концентрація в сироватці крові. Із синовіальної рідини диклофенак виводиться значно повільніше, ніж із сироватки крові.
Період біологічногонапів виведення диклофенаку становить 1 – 2 години. При незначній нирковій або печінковій недостатності він не змінюється.
Практично весь диклофенакметаболізується в печінці, переважно завдяки гідроксилюванню і метоксилюванню. Приблизно 70% диклофенаку виводиться із сечею у вигляді фармакологічнонеактивних метаболітів. Лише 1% препарату виводиться в неметаболізованомустані. Решта метаболітів виводиться із жовчю та калом.
У людей похилого віку не відбувається значних змін в абсорбції, розподілі, метаболізмі та виведеннідиклофенаку.
Показання для застосування. Захворювання, лікування яких потребуєпроти запальної і/або знеболювальної дії:
запальні ревматичні захворювання: ревматоїдний артрит, серонегативний спондилоартрит, хронічний ювенільний артрит, інші артрити;
дегенеративний ревматизм суглобів і хребта: артроз, спондильоз;
викликані кристалами артрити: подагра і псевдо подагра;
екстраартикулярний ревматизм: пери артрит, бурсит, міозит, тендиніт, синовіт;
запальні та болісні стани скелетно-м’язової системи.
Як знеболювальний препарат Наклофенретард застосовується при травмах м’яких тканин, після пологів (якщо мати негодує дитину груддю), при первинній та вторинній дисменореї, в стоматології (після хірургічних втручань), при ниркових коліках та коліках жовчного міхура.
Спосіб застосування тадози. ТаблеткиНаклофену з пролонгованою дією призначені насамперед для довгострокового лікування.
Початкова та підтримуюча дози – 1 таблетка на добу.
При призначенні добової дози 150 мг диклофенаку, можна поєднати приймання Наклофену з пролонгованою дією з таблетками Наклофену по 50 мг або супозиторіями.
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, під час або одразу після їди.
Побічна дія. Можливі побічні ефекти збоку травного тракту (нудота, діарея, запор, біль у животі, диспепсія і метеоризм), проте звичайно вони не вимагають припинення терапії. Тривале призначення високих доз може збільшити ризик побічних ефектів з боку травного тракту (у виняткових випадках може спостерігатись розвиток неспецифічногогеморагічного коліту, рецидив або погіршення виразкового коліту чи поява хвороби Крона). Рідко спостерігається висип, свербіж, периферичний набряк (набряк кінцівок), стомленість, вертиго і підвищення рівня ферментів печінки. Дуже рідко спостерігаються інші реакції гіпер чутливості (бронхоспазм, ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок), фото чутливість, запаморочення, депресія, безсоння, відчуття тривоги, дратівливість або сонливість, анемія, тромбоцит опенія, лейкопенія та агранулоцит оз, жовтяниця, безсимптомний гепатит, гострий гепатит, хронічний активний гепатит, гепатоцелюлярний некроз іхолестаз.
Протипоказання. Підвищена чутливість добудь-яких інгредієнтів цього препарату, до саліцилатів або інших не стероїднихпротизапальних засобів, яка проявляється у вигляді бронхіальної астми, кропив’янки і риніту. Виразка шлунка і дванадцяти палої кишки в активній формі, шлунково-кишкова кровотеча.
Ця фармацевтична форма препарату не призначена для лікування дітей.
Передозування. Клінічні ознаки гострого передозування найсильніше проявляються з боку шлунково-кишкового тракту, нирок, печінки і центральної нервової системи (нудота, блювання, епіг астральний біль, запаморочення, шум у вухах і дратівливість, а також, можливо, криваве блювання, мелена, розлади свідомості, пригнічення дихання, судоми і ниркова недостатність).
Специфічного антидоту немає. Проводиться симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Під час лікування диклофенаком лікар повинен ретельно стежити за станом пацієнтів із захворюваннями верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Таким пацієнтам рекомендується проводити паралельне лікування проти виразковими препаратами.
Через можливе погіршення стану лікування слід проводити з обережністю пацієнтам з виразковим колітом іхворобою Крона.
Крім того, рекомендуєтьсядотримуватись обережності при значній нирковій або печінковій недостатності абопри серцевій недостатності, при порушеннях гемостазу, при епілепсії, порфірії, а також при застосуванні антикоагулянтів або фібринолітиків.
Тривале застосуваннядиклофенаку може у дуже поодиноких випадках викликати серйозні небажані ефектиз боку печінки, тому рекомендується періодично перевіряти активність ферментів печінки.
При інфекційних захворюваннях необхідно враховувати протизапальний та жарознижувальний ефектидиклофенаку, оскільки вони можуть маскувати симптоми цих захворювань.
При введенні людям похилого віку Наклофен, як і всі інші препарати, необхідно вводити у найменшій ефективній дозі. Наклофен не рекомендується призначати дітям.
Вагітність і лактація
Диклофенак не чинитьтератогенної дії, але при його застосуванні вагітними жінками рекомендується ретельно зважувати потенційні переваги і ризик для плоду.
Диклофенак не рекомендується застосовувати протягом останнього триместру вагітності та вперіод лактації.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами
Слід дотримуватисьобережності при керуванні автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Поєднане застосування диклофенаку з:
препаратами літію абодигоксином може збільшувати їх концентрацію в сироватці крові;
деякими діуретиками може зменшувати діуретичний ефект;
калій зберігаючи ми діуретикамиможе викликати гіперкаліємію;
ацетил саліциловою кислотою абоіншими не стероїдними протизапальними засобами підвищує ризик появи побічних ефектів;
циклоспорином збільшуєнефро токсичність циклоспорину;
метотрексатом збільшує токсичність метотрексату;
гіпотензивними препаратами зменшує ефективність цих засобів.
Диклофенак, в основному, не впливає на активність пероральних протидіабетичних засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці при температурі невище 25 оС у недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 5 років.