ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
ОЛФЕНтм - 100 Ректокапс
(OLFENтм - 100 Rectocapsтм)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: диклофенак;
основні фізико-хімічні властивості: капсули для ректального введення, рожевого кольору, торпедоподібної форми; вміст: біла паста;
склад: 1 капсула ректальна містить: диклофенаку натрію – 100 мг;
допоміжні речовини: три гліцериди, середній ланцюжок, три гліцериди гідрогенізовані, С8-18,соєвий лецитин, желатин, гліцерин 85 %, діоксид титану, оксид заліза червоний Е 172, полі етиленгліколь 20000, полі етиленгліколь 1550, моно- тадіолеат гліцерину, полівінілацетат, тальк.
Форма випуску. Капсули ректальні.
Фармакологічна група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС: М 01А В 05.
Фармакологічні властивості. Препарат містить натрієву сіль диклофенаку, не стероїдну активну речовину з вираженими протиревматичними, протизапальними, аналгетичними та антипіретичними властивостями. Вважають, що пригнічення біосинтезу простагландинів, яке було продемонстроване експериментально, єважливим для механізму дії.
Простагландини відіграють істотну роль у розвитку запалення, болю та пропасниці. Препарат, завдяки своїм протизапальним та аналгетичнимвластивостям значною мірою поліпшує стан і підвищує функціональну здатність. При пост травматичних/пост операційних запаленнях натрію диклофенак швидко полегшує спонтанний біль і боль при русі, а також зменшує запальну припухлість і рановий набряк.
Крім того, очевидний аналгетичний ефект препарат убув продемонстрований у клінічних випробуваннях при помірному і сильному болях неревматичного характеру.
Фармакокінетика. Після введення у пряму кишку желатинове покриття розщеплюється протягом декількох хвилин. Активна речовина абсорбується протягом 30 хв., потрапляє у системний кровотік і розподіляється по тканинах та органах.
Капсули Олфентм–100 Ректокапс не подразнюють слизову оболонку прямої кишки і є термостійкими навіть при підвищеній температурі.
Приблизно половина кількості активного інгредієнта зазнає метаболізму першого проходження. Як наслідок цього, площа під кривою концентрації (AUC), утворена
після ректального застосування препарату, становить приблизно половину від площі, утвореної після парентеральногозастосування такої самої дози.
Диклофенак виводиться із плазми з системним кліренсом 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Граничний період напів виведеннядорівнює 1 - 2 год. Приблизно 60% дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і менше 1% - у незміненому вигляді. Решта дози виводиться з жовчю уметаболізованому вигляді.
Кінетика в особливих клінічних ситуаціях
Очевидних відмінностей в абсорбції, метаболізмі та елімінації препарату, пов’язаних з віком пацієнтів, не спостерігалося.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок при призначенні звичайної або індивідуально підібраної дози, підвищення рівня незміненої активної речовини не спостерігалося. Якщо кліренс креатині нустановив менше 10 мл/хв, теоретично сталий рівень метаболітів у плазмі кровібув приблизно у 4 рази вищий, ніж у здорових людей. Незважаючи на це метаболіти врешті решт виводилися з жовчю.
У пацієнтів з порушенням функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм такі самі, що й у пацієнтів з нормальною функцією печінки.
Показання для застосування. Запальні і дегенеративні (суглобові іпоза суглобові) ревматичні захворювання м’язів, суглобів, суглобових капсул, синовіальної сумки, сухожиль, синовіальної піхви та хребта, а саме: хронічні поліартрити, артрити, артрози, дегенеративні спондилоартрити, анкілозивніспондиліти, ревматизм м’яких тканин, бурсити, тендовагініти, тендиніти, люмбаго, ішіас, церві кальний синдром.
Гострий подагричний артрит.
Біль у місцях запалень і набряків після травм і хірургічних операцій, наприклад, у стоматології, ортопедії.
Біль і/або запалення у гінекології, наприклад, первинна дисменорея, аднексит.
Як допоміжний засіб при гострих запальних інфекціях горла, носа або вух, що супроводжуються болем, наприклад, фаринготонзиліти, отити.
Згідно з загальними медичними принципами необхідно вживати відповідних терапевтичних заходів при лікуванні основних захворювань. Пропасниця сама по собі не є показанням для застосування даного препарату.
Олфентм - 100 Ректокапс також сприятливо впливав на симптоми нападів мігрені.
Спосіб застосування та дози. Капсули Олфентм –100 Ректокапспотрібно вводити ректально тупим кінцем. Для полегшення введення вони обробленімастильною речовиною. У разі необхідності перед введенням капсули можна змочити водою. Після введення препарату пацієнт має знаходитися у ліжку протягом 20 –30 хв.
Дорослі
Початкова добова доза становить, як правило, 100 – 150мг. У легших випадках і при тривалій терапії доза 100 мг на добу зазвичай є достатньою.
Щоб запобігти появі болю вночі та вранішній скутості, прийом Олфентм –100 Ректокапсу ( 100 мг) перед сном можна поєднувати з прийомом Лактабу (50 мг) протягом дня (до максимальної добової дози 150 мг).
При первинній дисменореї добова доза, підібрана індивідуально, становить, як правило, 50 – 150 мг; початкова доза має бути 50 –100 мг і, якщо необхідно, може бути підвищена потягом декількох менструальних циклів до максимальної 200 мг/день.
Терапію слід розпочинати у разі появи перших симптомів захворювання і продовжувати ще кілька днів, залежно від симптомів.
Діти
Через високий вміст активної речовини Олфентм-100Ректокапс не рекомендується до застосовування у дітей.
Побічна дія.
Шлунково-кишковий тракт:
Інколи: біль в епіг астральної ділянці, інші шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювання, дірея, абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, анорексія і місцеве подразнення.
Рідко: шлунково-кишкові кровотечі (кривава блювота, мелена, кривава діарея), пептична виразка з або без кровотечі або перфорації.
У поодиноких випадках: можливий розвиток неспецифічного геморагічного коліту та загострення виразкового коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, езофагальні ураження, діафрагмоподібні кишкові стриктури, запор, панкреатит, загострення геморою.
Центральна нервова система:
Інколи: головний біль, запаморочення, вертиго.
Рідко: стомлюваність.
У поодиноких випадках: порушення відчуття, парестезії, порушення пам’яті, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, спазми, депресія, занепокоєння, жахливі сновидіння, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт.
Органи чуття: розлади зору ( нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смаку.
Шкіра
Інколи: шкірні висипання.
Рідко: кропивниця.
У поодиноких випадках: бульозне висипання, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса Джонсона, синдром Лайєла (токсичний епідермальний некроліз), еритродермія (ексфоліативні дерматити), випадіння волосся, фото сенсибілізація, пурпура, включаючи алергічну пурпуру.
Нирки
Іноді: набряк.
У поодиноких випадках: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некротизуючий папіліт.
Печінка
Часто: підвищення рівня амінотрансфер аз у сироватці крові (АЛТ, АСТ), інколи до помірного ступеня (=> 3 х верхній ліміт) або високого (=> 8 х верхній ліміт) ступенів.
Іноді: гепатити з або без жовтяниці, в окремих випадках– блискавичний гепатит.
Кров
В окремих випадках: тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія, а пластична анемія.
Гіпер чутливість
Іноді: реакції гіпер чутливості (наприклад, бронхоспазм, анафілактичні/ анафілактоїдні системні реакції, включаючигіпотензію).
У поодиноких випадках: васкуліти, пневмоніти.
Інші органи
У поодиноких випадках: імпотенція ( зв’язок із застосуванням Олфентм-100 Ректокапс не доведений), прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, серцева недостатність.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до активного інгредієнта або інших компонентів препарату.
Як і інші не стероїдні протизапальні засоби, Олфентм-100Ректокапс протипоказаний пацієнтам з виразкою шлунка та 12-палої кишки, геморагічним колітом, загостренням геморою, порушенням кровотвореннянез’ясованої етіології, нападами астми, уртикарією або гострим ринітом, щовиникли після прийому ацетил саліцилової кислоти або інших агентів зпригнічу вальним впливом на простагландинсинтетазу.
Проктити.
ІІІ триместр вагітності.
Діти до 1 року (див. розділ “Особливості застосування”).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Літій, дигоксин
При супутньому застосуванні Олфентм-100Ректокапс може підвищувати концентрацію літію або дигоксину в плазмі крові.
Діуретики
Подібно до інших НПЗП, Олфентм-100Ректокапс може знижувати ефективність діуретиків. Сумісне застосування з калій зберігаючи ми діуретиками може призвести до гіперкаліємії, ітому необхідно регулярно визначати концентрацію калію у сироватці.
Не стероїдні протиревматичні засоби
Супутнє застосування різних системних не стероїднихпротиревматичних засобів або глюкокортикоїдів може сприяти появі небажаних ефектів.
Антикоагулянти
Клінічні дослідження показали, що даний препарат не взаємодіє з антикоагулянтами. Однак, якщо Олфентм-100 Ректокапспризначається разом з антикоагулянтами, як застережний захід рекомендується перевіряти бажаний антикоагулянт ний ефект шляхом лабораторнниханалізів. Високі дози (200 мг) диклофенаку можуть оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів.
Протидіабетичні засоби
Клінічні дослідження показали, що Олфентм-100Ректокапс може застосовуватися разом з пероральнимипротидіабетичними засобами, не вступаючи при цьому у взаємодію один з одним.
Метотрексат
Слід дотримуватись обережності при застосуванні не стероїдних протиревматичних засобів менше, ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом, оскільки концентрація метотрексату в крові і токсичність його можуть підвищуватися.
Циклоспорин
Внаслідок впливу НПЗП на простагландини нирок може підвищуватися нефро токсичність циклоспорину.
Квінолонові антибіотики
Були окремі повідомлення про конвульсії, які, можливо, були наслідком сумісного застосування квінолонів та НПЗП.
Передозування. Лікування гострих отруєнь, пов’язаних з НПЗП, полягає у проведенні підтримуючих та симптоматичних заходів. Типові клінічні симптоми передозування диклофенаку невідомі.
Лікування таких ускладнень як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання є симптоматичним. Спеціальна терапія, така як форсований діурез, діалізабо гемоперфузія можливо, незначно допомагає при виведенні НПЗП через високий ступінь їх зв’язування з білками плазми і екстенсивного метаболізму.
Особливості застосування. Із за високого вмісту активної речовини Олфентм– 100 Ректокапс не рекомендується застосовувати у дітей. Як і при лікуванні іншими не стероїдними протизапальними засобами, під час лікування Олфеномтм-100Ректокапс може підвищуватися рівень одного або більше печінкових ферментів. Це підвищення спостерігалося у клінічних дослідженнях під час лікування диклофенаком і було відзначено у 15% пацієнтів, майже несу проводжувалося клінічними симптомами. Клінічне значення цього феномену невідоме. У більшості випадків таке підвищення перебувало у допустимих межах. Інколи (у 2.5% випадків) спостерігалося помірне підвищення (=> 3 - < 8 хверхню межу), враховуючи, що частота випадків значного підвищення (=> 8 хверхню межу) знаходилася в межах 1%. У вищезгаданих клінічних дослідженнях 0,5% пацієнтів, крім підвищеного рівня печінкових ферментів, мали клінічно виражені ураження печінки. Після припинення лікування підвищений рівень ферментів поступово повертався до нормального.
Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, під час тривалої терапії Олфеномтм-100 Ректокапс необхідно регулярно контролю вати функцію печінки.
Лікування Олфеномтм-100 Ректокапс слід припинити у разі порушення функції печінки, якщо з’явилися клінічні ознаки чи симптоми захворювання печінки (наприклад, гепатит) або інші прояви (наприклад, еозинофілі я, шкірні висипання тощо). Окрім підвищення рівня печінкових ферментів, повідомлялося про окремі випадки тяжких реакцій з боку печінки, включаючи жовтяницю, і в поодиноких випадках, – фатальний блискавичний гепатит. Гепатит може виникати без продромальних симптомів. У пацієнтів, які страждають на печінкову порфирію, Олфентм-100 Ректокапс повинен застосовуватися з обережністю, оскільки препарат може спричинити напад. Оскількипростагландини відіграють важливу роль у підтриманні ниркового кровообігу, особливу увагу слід приділяти пацієнтам з порушеною функцією серця або нирок; пацієнтам похилого віку; пацієнтам, що приймають діуретики, і особам, які страждають на дефіцит рідини у позаклітинному просторі внаслідок певних причин, наприклад, в перед- або після операційному періоді при більшості хірургічних втручань. Якщо в таких випадках застосовується Олфентм-100Ректокапс, рекомендується проводити моніторинг функції нирок як застережний захід. У разі припинення терапії відновлюється початковий стан пацієнта.
Враховуючи основні властивості лікарського засобу, слід дотримуватись обережності при призначенні цього препарату пацієнтам похилого віку.
Зокрема, рекомендовано застосування найнижчих ефективних доз для лікування ослаблених пацієнтів похилого віку або пацієнтів знизькою масою тіла.
Якщо Олфентм-100 Ректокапс застосовується досить тривалий час, рекомендується - як і при лікуванні іншими високоактивнимиНПЗЗ, моніторинг функції нирок і печінки, а також картини крові як застережні заходи. Як і при лікуванні іншими НПЗП, можуть виникати алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо лікарський засіб застосовується вперше. Подібно до інших НПЗП, Олфентм-100 Ректокапсможе тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнти з порушенням коагуляції повинні перебувати під пильним контролем.
Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям Олфентм-100Ректокапс може приховувати симптоми інфекції.
Особлива примітка
Пацієнти з вертиго або іншими розладами центральної нервової системи, включаючи порушення зору, не повинні керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Вагітність/лактація
I і II триместр: Категорія вагітності В.
Дослідження на тваринах не показали жодного ризикудля плода; однак контрольовані дослідження у вагітних жінок не проводилися.
III триместр: Категорія вагітності D.
Олфентм-100 Ректокапс не слід призначати у III триместрі вагітності, тому що застосування інгібіторівпростагландинсинтетази може спричинити передчасне закриття артеріальної протокиі відсутність скорочень матки.
Після застосування пероральної дози 50 мг з інтервалами 8 год. кількість активного інгредієнта, яка проникає в молоко матері, така незначна, що жодного несприятливого впливу на немовлят не чинить. Источник
Умови і термін зберігання. Слід зберігати в сухому та недоступному для дітей місці, при температурі до 25°С. Термін придатності – 5 років.