ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КАРБАМАЗЕПІН
(CARBAMAZEPINUM)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: carbamazepinе, 5Н-дибенз-[b, f]-азепін-5-карбоксамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору;
склад:одна таблетка містить карбамазепіну 0,2 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний або кукурудзяний, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, кальцію стеарат, аеросил.
Форма випуску. Таблетки для перорального застосування.
Фармакотерапевтична група. Проти епілептичні засоби.
Код ATC N03A F01.
Фармакологічні властивості. Карбамазепін бере участь у процесахмедіаторного обміну, чинить М-холінолітичну і адренергічну дію. Знижує амплітуду потенціалів у чутливих ядрах спинного та проміжного мозку. Карбамазепін має виражену проти судомну (проти епілептичну) і помірну антидепресивну (тимол етичну) та нормотимічну активності. При епілепсії, поряд з позитивною динамікою пароксизмі в, карбамазепін поліпшує емоційний стан іпідвищує комунікабельність хворих зі змінами особистості, що сприяє їхній соціальній реабілітації. Запобігає або значно зменшує частоту епілептичних нападів, нормалізує ЕЕГ.
Карбамазепін чинить аналгезивну дію при невралгіяхтрійчастого нерва, попереджує розвиток пароксизмального болю. Аналгетична діякарбамазепіну при тригемінальній невралгії заснована на зменшенні синаптичноїпередачі в ядрі трійчастого нерва.
Механізм проти судомної дії карбамазепіну пов'язанийз обмеженням поширення порушення з визначених зон кори головного мозку, зі зменшенням пост тетанічного потенціювання в спинному мозку, зі зниженням швидкості проведення по рухових і чутливих нервах, а також з неспецифічниммембраностабілізуючим ефектом.
Психотропна дія карбамазепіну реалізується зарахунок змін у транспорті іонів через клітинну мембрану завдяки підвищенню активності Na+-К+ -АТФази і зменшенню рівня цАМФ. Прицьому не виключений інгібуючий вплив карбамазепіну на нейропередачу в лімбічнійсистемі.
При нецукровому діабеті карбамазепін призводить дошвидкої нормалізації (ре компенсації) водневого балансу.
Фармакокінетика. Добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Карбамазепінпісля перорального прийому відносно повільно абсорбується в травній системі. Діюча речовина в незміненій формі досягає пікової концентрації в плазмі крові через 4 - 24 години після прийому разової дози. Терапевтична концентраціякарбамазепіну в плазмі становить 5-12 мкг/мл. 70-80 % карбамазепіну зв'язуєтьсяз білками плазми. Проникає через біологічні бар'єри і з крові потрапляє в різні органи і тканини організму. Ступінь біодоступності складає від 70 до 95 %. Період напів виведення незміненого карбамазепіну після прийому разової дозі знаходиться в межах 20-65 годин, складаючи в середньому 36 годин. При тривалому прийомі внаслідок ауто індукції мікросомальних ферментів печінки часнапів виведення зменшується до 16-24 годин. Виводиться із сечею і калом. Ізсечею в незміненому стані виводиться приблизно 25 % дози препарату, що потрапляє в шлунок. Карбамазепін біотрансформується в печінці до 10,11-епоксиду, дигідрокарбамазепіну й інших метаболітів. Епоксид маєпроти епілептичну дію, що становить 1/3 від властивої карбамазепіну. Карбамазепін і його активний метаболіт проникає через плаценту. Метаболізмкарбамазепіну ослаблений у людей літнього віку і дітей.
Контроль за рівнем карбамазепіну необхідно проводити при наявності побічних ефектів, вагітності й одночасному його застосуванні зіншими проти судомними препаратами і лікарськими засобами супровідної терапії. Ухворих на епілепсію період напів виведення препарату зменшується до 10-12 годин.
Показання для застосування. Карбамазепін застосовують при психомоторній епілепсії, великих і малих припадках, при комбінації великих нападів із психомоторними проявами, при локальних формах епілепсії.
Карбамазепін також показаний при первинно- івторинногенералізованих формах нападів з тоніко-клонічним компонентом.
Препарат використовують і як ад’ювант разом зі специфічними лікарськими засобами, призначеними для терапії генералізованихформ нападів (тип абсансу).
Карбамазепін застосовують при есенціальній і обумовленій розсіяним склерозом невралгії трійчастого нерва, есенціальнійглософарингіальній невралгії.
Призначають для лікування проймаючого болю у випадку спинномозкової сухоти і больового синдрому периферичної діабетичної нейропатії.
Карбамазепін може бути препаратом вибору в лікуванні хворобливого посмикування.
Карбамазепін показаний при синдромі абстиненції вхворих на хронічний алкоголізм (у складі комбінованої терапії).
Крім того, карбамазепін застосовують при нецукровому діабеті будь-якого походження, полідипсії і поліурії нейрогормонального генезу.
Спосіб застосування і дози. Карбамазепін приймають внутрішньо під часїжі. Дорослим для лікування епілепсії на початку курсу призначають по 1таблетці (0,2 г) 1-2 рази на добу, хворим літнього віку - по 1/2 таблетки (0,1г) 1-2 рази на добу. Далі дозу поступово збільшують до 2 таблеток (0,4 г) 2-3рази на добу, тобто до досягнення оптимальної добової дози в межах 0,8-1,2 г (4-6 таблеток). Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1,2 г.
Дітям карбамазепін дозують залежно від віку з розрахунку 10-20 мг/кг маси тіла, що складає для дітей 4-12 місяців 1/2 - 1таблетка (0,1-0,2 г) на добу, 2-3-х років – 1 – 1,5 таблетки (0,2-0,3 г) на добу, 4-7 років – 1,5-2,5 таблетки (0,3-0,5 г) на добу, 8-14 років –2,5-5 таблеток (0,5-1,0 г) на добу, 15-18 років – 4-6 таблеток (0,8-1,2 г) надобу. Призначені дози звичайно розподіляють на 2 прийоми.
При лікуванні різних невралгій і больових синдромівкарбамазепін приймають у добовій дозі, що становить 1-2 таблетки (0,2-0,4 г), та розподіляють на 2-3 прийоми. Дозу поступово підвищують до зникнення болю і призначають по 1 таблетці (0,2 г) 3-4 рази на добу протягом 7-10 днів. Даліпісля поліпшення стану хворого дозу поступово зменшують до підтримуючої (мінімально ефективної), що приймають тривалий час.
При синдромі абстиненції середня доза карбамазепінустановить 1 таблетка (0,2 г) 3 рази на добу. У важких випадках протягом перших декількох діб дозу можна підвищувати до 2 таблеток (0,4 г) 3 рази надобу і поєднувати прийом карбамазепіну із седативно-гіпнотичними препаратами (клометіазол, хлордіазепоксид). Після послаблення гострої форми можливе продовження лікування карбамазепіном як основним терапевтичним засобом аж до зникнення больового синдрому.
При застосуванні для лікування нецукрового діабету середня доза для дорослих складає 1 таблетка (0,2 г) 2-3 рази на добу, для дітей дози, аналогічні як при лікуванні епілепсії.
Побічна дія. Звичайно виражені незначно, найчастіше відзначаються на початку терапії і зникають протягом декількох днів. Можливі запаморочення, сонливість, нудота, шкірний висип, головний біль, ксеростомія, діарея, запор, артралгія, міалгія, фотосенсебілізація, гіпергідроз, анорексія, алопеція, сексуальні порушення, алергічні реакції, лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, а пластична анемія; холестатичний гепатит і ексфоліативний дерматит розвиваються винятково рідко, але розвиток таких явищ вимагає негайного припинення терапії, проведення відповідних лікувальних заходів іперехід на інший проти епілептичний препарат.
При призначенні карбамазепіну можуть з'являтися мимовільні рухи, затримка рідини в організмі, порушення функції печінки, генералізована лімфаденопатія, легенева недостатність.
Протипоказання. Індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до карбамазепіну і трициклічних антидепресантів; атріовентрикулярнаблокада; захворювання кісткового мозку; гематологічні хвороби; важкі порушення функції печінки, нирок, серцевої діяльності, обміну натрію; глаукома; простатит, бронхіальна астма.
Передозування. Запаморочення, сонливість, нудота, блювання, підвищена збудливість, дратівливість, дезорієнтація, мимовільні рухи, гіпо- ігіперрефлексія, мідріаз, гіперемія шкіри, затримка сечі, артеріальна гіпотонія або симптоматична гіпотензія. У деяких випадках передозування препарату можуть розвиватися лейкоцитоз, лейкопенія, глюкозурія і кетонурія.
Лікування: промивання шлунка і симптоматична терапія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні карбамазепінуз такими проти судомними засобами, як фенітоїн, фенобарбітал і примідон, відзначається зниження їх концентрації в сироватці крові.
Карбамазепін зменшує період напіврозпаду фенітоїну.
Одночасне призначення карбамазепіну з еритроміцином, ізоніазидом, верапамілом, дилтіаземом, декстропропоксифеном, вілоксазином і циметидиномможе привести до збільшення концентрації карбамазепіну і розвитку токсичних реакцій.
Карбамазепін призводить до зменшення періодунапів виведення доксицикліну, у зв'язку з чим доксициклін необхідно призначати з 12-годинним інтервалом.
Одночасне призначення з варфарином приводить до зниження концентрації останнього в плазмі крові і зменшення періоду йогонапів виведення.
Дифенін знижує концентрацію карбамазепіну в плазмі крові.
Не слід призначати карбамазепін одночасно з інгібіторами МАО (перерва між їх призначенням повинна складати не менше 2-хтижнів).
При призначенні або відміні карбамазепіну необхідно змінювати дозу антикоагулянтів (відповідно до клінічних вимог).
Під час лікування карбамазепіном може знижуватися надійність дії гормональних контрацептивів.
Оскільки карбамазепін, як і інші психотропні лікарські препарати, може знижувати толерантність до алкоголю, протягом лікування препаратом рекомендується утримуватися від вживання спиртних напоїв.
Особливості застосування. Лікування карбамазепіном необхідно починатиз невеликих доз, індивідуально підвищуючи їх до встановлення бажаного терапевтичного рівня. Бажано визначати концентрацію препарату в плазмі кровідля підбору оптимальної дози, особливо при поєднаній терапії. Підбираючи дози хворим із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції печінки та/абонирок, а також хворим літнього віку слід бути дуже обережним.
Перед початком лікування необхідно провести дослідження функції печінки і картини крові. Надалі ці дослідження варто періодично повторювати. Під час лікування карбамазепіном слід утримуватися відзанять такими видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги, швидкості психічних і рухових реакцій, оскільки препарат може знижувати реакційну здатність.
Лікування препаратом повинно проводитися піднаглядом лікаря. У тому випадку, якщо виражені побічні ефекти вимагають відміни препарату, слід враховувати, що раптове припинення терапії може призвести до розвитку нападу або епілепсії.
У разі змушеного раптового припинення застосуваннякарбамазепіну переведення хворого на інший проти епілептичний засіб повинно проводитися з застосуванням барбітуратів.
З обережністю призначають карбамазепін при вагітності: варто уважно зважити очікуваний терапевтичний ефект і можливий ризик, пов'язаний із прийомом препарату (особливо в перші 3 місяці). Зазначене стосується також і періоду лактації, оскільки діюча речовина препарату проникаєв грудне молоко. Однак карбамазепін розглядається як препарат вибору в жінок дітородного віку, змушених приймати проти судомні засоби, а також як найбільш безпечний щодо плоду.
У жінок, що одночасно приймають карбамазепін і пероральні контрацептиви, можуть розвинутися маткові кровотечі.
Умови і термін зберігання. У сухому, недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності - 2 роки.