ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КАПТОПРИЛ 25 мг
КАПТОПРИЛ 50 мг
(CАРТОРRIL 25 mg)
(CАРТОРRIL 50 mg)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сaptopril;
(2S)-1-[(2S)-3-меркапто-2-метилпропаноїл]піролідин-2-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі таблетки без оболонки, з поперечною рискою;
склад: 1 таблетка містить каптоприлу – 25 мг або 50 мг;
допоміжні речовини: кислота стеаринова, целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, крохмаль кукурудзянийпреже латинізований.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ).
Код АТС С 09А А 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Каптоприл - перший синтетичний інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), що знайшов застосування в медичній практиці. Блокуючи перетворенняангіотензину I в ангіотензин II, каптоприл має судинорозширювальну дію, зменшує загальний периферичний судинний опір (після навантаження), тиск «заклинювання» у легеневих капілярах, опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серцята толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні каптоприл зменшуєвираженість гіпертрофії міокарду лівого шлуночка, запобігає прогресу ваннюсерцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Знижує тонус виносних артеріол клубочків нирок, перешкоджає розвитку діабетичноїнефропатії.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо препарат швидко та повністю (не менше 75%) всмоктується із шлунково-кишкового тракту. У присутності їжі біодоступність знижується на 30 - 40%. Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється через 30 - 90 хв після перорального прийому. Зв'язування з білками, здебільшого з альбуміном, становить 25 - 30%. Проходить крізь гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний бар'єр, проникає крізь плаценту. Метаболізується в печінці. Період напів виведення становить менше 3 годин та збільшується при нирковій недостатності. Екскретується здебільшого нирками як у вигляді метаболітів, так і в незміненій формі (до 50%). Протягом 24 годин виводиться 95% препарату, що всмоктався. Максимальне зниження артеріального тиску після перорального прийому спостерігається через 60 - 90хвилин. Антигіпертензивний ефект дозозалежний і досягає оптимальних значень після кількох тижнів регулярної терапії.
Показання для застосування. Каптоприл застосовують при гіпертонічній хворобі, симптоматичній артеріальній гіпертензії, хронічній серцевій недостатності, діабетичній нефропатії при інсулінзалежному цукровому діабеті.
Спосіб застосування та дози. Приймають внутрішньо за 1 годину до прийому їжі.
Для дітей препарат застосовують надто рідко, тільки у випадках неефективності інших лікарських засобів! Для дорослих при артеріальній гіпертензії: початкова доза - 25 мг 2 - 3 рази на добу. У разі необхідності разова доза може бути поступово збільшена до 50 мг 2 - 3 рази на добу. Максимальна добова доза становить - 150 мг.
При серцевій недостатності: початкова доза - 6,25 мг 1 раз на добу з поступовим підвищенням до 12,5 – 25 мг 3 рази на добу під контролем артеріального тиску, лабораторних показників.
При діабетичній нефропатії Каптоприл призначають у дозі 75 - 100 мг/добу.
При нирковій недостатності, якщо кліренскреатині ну становить не менше 30 мл/хв/1,73 м2 доза Каптоприлу становить 75 мг - 100мг на добу. При більш вираженому ступені порушень функції нирок (кліренскреатині ну менше 30 мл/хв/1,73 м2) початкова доза становить небільше 12,5 мг на добу (можливе поступове збільшення, але до менших, ніж звичайно, доз). При виражених порушеннях функції нирок індивідуально підбирають найменшу дозу, яка підтримує достатній терапевтичний ефект.
Дозу та термін лікування встановлює лікар.
Побічна дія. При застосуванні Каптоприлу можливі:
- з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, відчуття втоми, астенія;
- з боку cерцево-судинної системи: можлива ортостатична гіпотензія; рідко –тахікардія, біль у грудній клітці;
- з боку травної системи: нудота, зниження апетиту; рідко - біль у животі, діарея, холестаз;
- з боку сечовидільної системи: погіршення функції нирок, підвищення активності печінкових трансаміназ;
- з боку системи кровотворення: рідко - нейтропенія, дуже рідко у пацієнтів з ауто імунними захворюваннями – агранулоцит оз. Частота розвиткунейтропенії, агранулоцит озу, панцитопенії вища у пацієнтів з ауто імуннимизахворюваннями, з порушенням функції нирок;
- з боку дихальної системи: сухий кашель;
- зміна лабораторних показників: гіперкаліємія, протеїнурія, підвищення рівня креатині ну;
- алергічні реакції: можливий шкірний висип, рідко - ангіо невротичнийнабряк, набряк Квінке, бронхоспазм.
Протипоказання. Каптоприл не застосовують при:
підвищеній чутливості до препарату або до інших інгібіторів АПФ;
набряку Квінке (в тому числі в анамнезі після застосування інгібіторів АПФ, спадковий);
вагітності (може викликати тяжку дисплазію і навіть смерть плода);
стенозі устя аорти, мі тральному стенозі або наявності інших перешкод відтоку крові лівого шлуночка серця;
годуванні груддю (на період лікування припиняють);
двобічному стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією;
гіперкаліємії;
стані після трансплантації нирки;
Передозування. Проявляється вираженою гіпотензією, розвитком інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу та тромбоемболічнихускладнень на фоні різкого зниження артеріального тиску.
Лікування: пацієнту слід ввести внутрішньо венно ізотонічний розчин натрію хлориду або інші плазмозамінні рідини для корекції об'єму циркулюючої крові (ОЦК), застосувати гемодіаліз.
Особливості застосування. З особливою обережністю слід застосовувати Каптоприл у пацієнтів з ауто імунними захворюваннями через збільшення ризику виникнення нейтропенії та агранулоцит озу. Число лейкоцитів в крові в перші 3місяці лікування необхідно контролю вати через кожні 2 тижні, в подальшому -через кожні 2 місяці.
Перед початком лікування Каптоприлом необхідно компенсувати втрату рідини та солей, тому що існує небезпека виникнення вираженої артеріальноїгіпотензії.
З обережністю застосовують Каптоприл у пацієнтів з вираженими захворюваннями нирок. Перед початком, а також регулярно в процесі лікуванняКаптоприлом слід контролю вати функцію нирок.
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю Каптоприл застосовують під ретельним медичним контролем.
При прийомі Каптоприлу може бути хибно позитивна реакція при дослідженні сечі на ацетон.
Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або при виконанні іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, через можливість запаморочення, особливо на початку лікування Каптоприлом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Каптоприлу з діуретиками, вазодилататорами, гангліо блокаторами та бета-адрено блокаторами гіпотензивна діяКаптоприлу посилюється; з індометацином та іншими не стероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) - можливе зниження гіпотензивної дії Каптоприлу; з пробенецидом- можливе уповільнення виведення Каптоприлу з сечею; з солями літію - можливе збільшення концентрації літію в сироватці крові, що супроводжується симптомами інтоксикації літієм. Одночасне застосування з калій зберігаючи ми діуретиками, препаратами калію, добавками калію до дієти, калієвмісними замінниками солі може призводити догіперкаліємії.
Застосування Каптоприлу у пацієнтів, що приймаютьімунодепресанти (наприклад, азатіоприн або циклофосфамід), підвищує ризик розвитку гематологічних порушень. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, темному, недоступному для дітей місці, при температурі 15-25°С. Термін зберігання – 2 роки.