ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФТРІАКСОН-МIП
(CEFTRIAXONE-MIP)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ceftriaxone;(7)-7-[2-(2-амінотіазол-4-іл)-2-метоксиіміноацетамідо]-3-[(2,5дигідро-6-гідрокси-2-метил-5-оксо-1,2,4триазин-3-іл) тіометил]-3-цефем-4-карболова кислота, динатрієва сіль;
основні фізико-хімічні властивості: білий або біло-жовтий кристалічний порошок, легкорозчинний у воді;
склад: 1флакон містить цефтріаксону натрієвої солі у перерахуванні на 1 г цефтріаксону.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробний засіб для системного застосування. Цефаласпорини і споріднені речовини. Цефтриаксон. Код ATC J01DA13.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бактерицидна дія цефтриаксону зумовлена пригніченням синтезу компонентів клітинної мембрани. У разі клінічних інфекцій цефтриаксон активний проти таких видів мікро організмів:
-аеробні грам негативні бактерії - Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae,Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Haemophiliusinfluenzae і parainfluenzae, Moraxella catarrhalis та Capnocytophagia spp; препарат також активний проти деяких штамів Pseudomonas aeruginosa іHaemophilius ducreyi;
-аеробні грам позитивні бактерії - Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують пеніцилін азу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes(бета-гемолітичні стрептококи групи A), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В) та Streptococcus pneumoniae.
Нечутливими до цефтриаксону є більшість штамів ентерококів, Streptococcus faecalis та стрептококи групи D.
Фармакокінетика. Після одноразового внутрішньо венного застосування препарату його пікові концентрації у плазмі досягаються через 0,5 год (див. таблицю). Цефтриаксон добре проникає у різноманітні тканини та рідини організму. Високі концентрації препарату виявляються в дихальних шляхах, кістках і суглобах, у сечовидільному тракті, шкірі та підшкірній клітковині, в органах черевної порожнини. Препарат швидко проникає у сминно-мозкову рідину, особливо при запальному процесі в мозкових оболонках.
ТаблияКонцентрації цефтриаксону (мкг/мл) у плазмі крові після одноразового застосування
| Доза/спосіб введення
| Години
|
| | 0,5
| 1
| 2
| 4
| 6
| 8
| 12
| 16
| 24
|
| 0,5 г в/в
| 82
| 59
| 48
| 37
| 29
| 23
| 15
| 10
| 5
|
| 0,5 г в/м
| 22
| 33
| 38
| 35
| 30
| 26
| 16
| нв*
| 5
|
| 1г в/в
| 151
| 111
| 88
| 67
| 53
| 43
| 28
| 18
| 9
|
| 1 г в/м
| 40
| 68
| 76
| 68
| 56
| 44
| 29
| нв*
| нв*
|
| 2 г в/в
| 257
| 192
| 154
| 117
| 89
| 74
| 46
| 31
| 15
|
*«нв»- не визначається.
Препарат зворотно зв'язується з білками плазми, зв'язування зменшується з 95%, при концентрації його в плазмі 25 мкг/мл, до 85% - при концентрації 300 мкг/мл. Уздорових людей час напів виведення цефтриаксону становить 5,8 - 8,7 год, що єнайвищим показником для цефалоспоринів. Це дає змогу застосовувати препарат 1раз на добу або, в окремих випадках, кожні 12 год. Цефтриаксон має два шляхи виведення. 33 – 67% препарату виділяється в незміненому вигляді із сечею, ачастина, що залишилася, виділяється з жовчю і руйнується кишковою мікрофлорою, знаходячись у калі у вигляді неактивних метаболітів. Ця властивість препарат уробить можливим застосовувати його без ризику при порушенні функцій печінки абонирок, оскільки при патології одного з цих органів збільшується виділення препарату альтернативним шляхом. Проте при ускладненій нирковій недостатності (кліренс креатині ну < 10 мл/хв) або при одночасній наявності печінкової та ниркової патології необхідно проводити моніторинг концентрації цефтриаксону вкрові і застосовувати його у дозі не більше 2 г на добу. При лікуванні препаратом пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.
Показання для застосування. Цефтриаксон-МІП показаний для лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікро організмами: інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, інфекції шкіри та її придатків, інфекції сечовидільних шляхів, неускладнена гонорея, запальні захворювання органів таза, бактеріальна септицемія, інфекції кісток і суглобів, інфекції органів черевної порожнини, менінгіт. Використовується для профілактики інфекцій при хірургічних втручаннях. Також застосовується для лікування повторних інфекцій у хворих з ослабленим імунітетом, у тому числі в онкологічних хворих.
Спосіб застосування та дози. Цефтриаксон-МІП можна застосовувати внутрішньо венно або внутрішньом'язово. Дозу в 2 г рекомендується вводитивнутрішньо венно у вигляді інфузії. Звичайна добова доза для дорослих дорівнює 1- 2 г одноразово (залежно від типу і тяжкості інфекції). Максимальна добова доза для дорослих не повинна перевищувати 4 г (розподілена на 2 введення урівній кількості). Для лікування різноманітних тяжких інфекцій у дітей (крім менінгіту) рекомендована добова доза становить 50 - 70 мг/кг (але не більше 2г) у 2 введення через кожні 12 год. Лікування Цефтриаксоном-МІП необхідно продовжувати ще протягом 2 діб після зникнення клінічних ознак інфекції. Тривалість терапії при більшості інфекцій становить 4-14 діб, але при ускладнених або хронічних інфекціях може виникнути потреба у тривалішому лікуванні.
Для лікування менінгіту потрібне перше введення " ударної" дози - 75мг/кг, подальше лікування слід проводити добовою дозою 100 мг/кг, але не більше 4 г (по 2 введення через кожні 12 год). Для лікування неускладненої гонококової інфекції рекомендується одноразове внутрішньом'язове введення 250 мг препарату. Передопераційне введення (профілактика інфекційних ускладнень при хірургічних втручаннях) - 1 г (іноді 2 г) одноразово за 1,5 - 2 год до операції. При інфекціях, спричинених Streptococcus pyogenes, лікування повинно тривати неменше 10 діб.
Корекція дози у хворих з порушенням функцій печінки або нирок не потрібна, проте хворим з тяжкою нирковою недостатністю (при проведенні гемодіалізу) або при одночасній недостатності функцій печінки інирок необхідний моніторинг концентрації препарату в крові.
Внутрішньо венне введення. Цефтриаксон-МІП застосовується внутрішньо венно у вигляді інфузії протягом 15 - 30 хв.
Рекомендована концентрація 10 - 40 мг/мл, проте можна застосовувати і менші концентрації. Уфлакон необхідно додати відповідний розчинник (0,9% ізотонічний розчин натрію хлориду або 5% розчин глюкози) із розрахунку 9,6 мл розчинника на 1 г порошку.
Після розчинення в 1 мл розчину міститься приблизно 100 мг цефтриаксону. Цефтриаксон-МІП потрібно вводити здебільшого у вигляді інфузії. Проте у невідкладних випадках його можна вводити безпосередньо у вигляді внутрішньо венної ін'єкції (повільно) протягом 2 - 4 хв. Цефтриаксон-МІРсумісний з глюкозою та 0,9% ізотонічним розчином натрію хлориду.
Внутрішньом‘язове введення. У флакон необхідно додати розчинник ізроз рахування 3,6 мл розчинника на 1 г порошку.
Після розчинення в кожному 1 мл розчину міститься приблизно 250 мг цефтриаксону. Цефтриаксон-МІП необхідно вводити точно в глибину великого м'яза. Після введення необхідно зробити легкий масаж місця введення. Введення глибоко усідницю або введення разом з 1% розчином лідокаїну зменшує біль у місці введення.
Побічна дія.
Місцеві реакції: біль, ущільнення в місці введення. Дуже рідко після внутрішньо венного введення може спостерігатися флебіт.
Реакції гіпер чутливості: висипи на шкірі; дуже рідко - свербіж, пропасниця та озноб.
Реакції з боку системи крові: еозинофілі я, тромбоцит оз, лейкоцитоз; дуже рідко - анемія, нейтропенія, лімфоцитоз, тромбоцит опенія та подовженняпротромбі нового часу.
3 боку травного тракту: діарея; в окремих випадках - нудота та блювання.
З боку печінки: підвищення активності аспартат- та аланін-амінотрансфер аз; дужерідко - підвищення лужної фосфатази та білірубіну.
З боку нирок: підвищення рівня азоту сечовини крові; дуже рідко - підвищеннякреатині ну та циліндрурія.
З боку центральної нервової системи: в поодиноких випадках можуть виникати головний біль і запаморочення.
З боку сечостатевої системи: моніліаз або кольпіт.
При застосуванні Цефтриаксону-МІП іноді підвищувалося виділення поту, з’являлося відчуття припливів.
Протипоказання. Препарат протипоказаний хворим з алергією на Цефтриаксон-МІП абоінші антибіотики цефалоспоринового ряду.
Передозування. Симптоми: розвиток оборотної енцефалопатії.
Лікування: за необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає. Ефективний гемодіаліз або перитонеальний діаліз.
Особливості застосування. Відомі випадки виникненняпсевдомембранозного коліту на фоні застосування Цефтриаксону-МІП, як і інших антибіотиків із групи цефалоспоринів. Застосування Цефтриаксону-МІП, як і інших антибіотиків широкого спектра дії, може змінювати нормальну флору товстого кишечнику і провокувати надмірний ріст грибів роду Candida.
Вагітність і лактація. Під час вагітності Цефтриаксон-МІП можна застосовувати лише в тих випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плода. Необхідно обережно застосовувати препарат у лікуванні жінок, які годують груддю, оскільки Цефтриаксон-МІП у незначних концентраціях виділяється з грудним молоком. Виявлена безпечність та ефективність застосування цефтриаксону у лікуванні новонароджених, а також дітей молодшого та старшого віку; проте недоношеним немовлятам препарат необхідно призначати обережно.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Вживання алкоголю під час лікуванняЦефтриаксоном-МІП може призвести до дисульфірамоподібної реакції. Одночасне застосування препарату з антикоагулянтами, гепарином або тромболітиками може підвищити ризик кровотечі. При одночасному застосуванні з аміноглікозидамипідвищується нефро токсичність.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, прохолодному (при температурі не вище 25°С), сухому, захищеному від світла місці.
Термін зберігання – 2,5 роки.
Приготовлений розчин препарату для внутрішньо венного введення бажано використати негайно. При використанні 250 мл розчинника: розчин придатний до застосування протягом 24год, якщо його зберігати при кімнатній температурі або протягом 3 днів - у холодильнику.
При використанні для розчинення 100 мл стерильної води для ін‘єкцій, 0,9 % ізотонічного розчину натрію хлориду, 5 % розчину глюкози: розчин придатний до застосування протягом 3 днів, якщо його зберігати при кімнатній температурі, і 10 днів - у холодильнику. Заморожені розчини необхідно відтанути при кімнатній температурі. Повторне заморожування неприпустиме.
Колір приготовленого розчину може змінюватися від світло-жовтого до бурштинового, залежно від тривалості зберігання, концентрації та виду розчинника.
Розчин непридатний для застосування в разі, коли він став мутним або коли в ньомуз’явився осад. Источник
Приготовлений розчин не можна змішувати з іншими антибіотиками.