ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИКЛОФЕНАК НАТРІЮ
(DICLOFENACSODIUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: диклофенак; натрійова сіль 2-[(2,6-дихлорфеніл) аміно]-феніл оцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: хромово-жовті, округлі двоопуклі таблетки в кишково розчинній оболонці;
склад: 1 таблетка містить 50 мгдиклофенаку натрію;
допоміжні речовини: крохмаль, кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, повідон PVK K-30, натрію крохмальгліколят, тальк очищений, магнію стеарат, еудрагіт L100, еудрагіт S100, заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий, титану діоксид, полі етиленгліколь-400.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишково розчинні.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
АТС М 01А В 05.
Фармакологічні властивості. Не стероїднийпротизапальний засіб (НПЗЗ). Має протизапальну, анальгезуючу та жарознижувальну активність. Механізмом дії є пригнічення синтезу простагландинів за рахунокінгібування ферменту простагландинсинтетази. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває або значно зменшує симптоми запалення. Диклофенак знижує спричинену простагландинами підвищену чутливість нервових закінчень домеханічних подразників і біологічно активних речовин; він також знижує підвищену температуру тіла завдяки неможливості впливу простагландинів нагіпоталомічні структури, що беруть участь у процесі терморегуляції; диклофенакзнижує концентрацію простагландинів у менструальній крові та інтенсивність болюпри первинній дисменореї.
Фармакокінетика. Всмоктування. Препарат швидко та майже повністю всмоктується із ШКТ після перорального застосування.
Розподіл. Після всмоктування з білками сироватки крові зв’язується майже 99,7% диклофенаку. Обсяг розподілу становить 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак здатний проникати в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі крові.
Метаболізм. Препарат метаболізується частково шляхомглюкуронізації незміненої молекули, але головним чином - за рахунокметоксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів, більша частина яких кон’югує з глюкуроновою кислотою.
Виведення. Період напів виведення диклофенаку ізплазми становить 1-2 год, період напів виведення метаболітів - 1-3 год. Приблизно 60% застосованого диклофенаку виводиться із сечею у виглядіглюкуронових кон’югатів і метаболітів, більша частина яких також перетворюється на глюкуронові кон’югати. У незміненому стані виводиться менше 1% диклофенаку. Частина введеної дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю та калом. Суттєвих змін фармакокінетики диклофенаку у осіб похилого віку, пацієнтів з захворюванням нирок, хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки не спостерігається.
Показання для застосування.
Ревматизм, ревматоїдний артрит, остеоартрит, алкілозуючийспондиліт, подагра, люмбаго, невралгія, міалгія, біль при травматичних пошкодженнях опорно-рухового апарату та м’яких тканин, первинна дисменорея.
Спосіб застосування та дози.
При лікуванні дорослих застосовують внутрішньо по 50 мг (1таблетка) 2-3 рази на добу. Для підтримуючої терапії добова доза становить 100мг (по 50 мг препарату (1 таблетка) 2 рази на добу).
Можливе комбіноване застосування різних лікарських форм препарату, при цьому слід враховувати сумарну добову дозу. Тривалість курсу лікування - 5-6 тижнів.
Для лікування дисменореї препарат застосовують протягом 2-3 діб.
Препарат рекомендується приймати не розжовуючи, підчас або відразу після їди.
Побічна дія. З боку центральної нервової системи: дратливість, судоми, порушення чутливості або зору (диплопія), шум у вухах, втомленість, запаморочення, головний біль, рідко –сонливість, втрата свідомості.
З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) та печінки: біль в епігастрії, печія, нудота, блювання, метеоризм; рідко –ерозивно-виразкові ушкодження ШКТ, іноді ускладнені кровотечею, підвищення активності печінкових трансаміназ, загострення виразкового коліту, перфораціякишечника.
Алергічні реакції: напади бронхіальної астми, кропив’янка.
Дерматологічні реакції: шкірні висипки, свербіж; рідко – фото сенсибілізація.
З боку системи кровотворення: у деяких випадках –анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз.
З боку сечовидільної системи: інтерстиціальнийнефрит, нефротичний синдром, дуже рідко – гостра ниркова недостатність. Нефропатії виникають у випадках тривалого застосування Диклофенака.
Інші: периферичні набряки, гіпертонічний криз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового трактуу фазі загострення; анамнестичні дані про напади бронхоспазму, кропив’янку, гострий риніт, які пов’язані із застосуванням ацетил саліцилової кислоти абоінших НПЗЗ; вагітність; годування груддю і дитячий вік.
Передозування. Симптоми: різкий головний біль, рухове збудження, запаморочення, судоми.
Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію.
При госторому отруєнні Диклофенаком необхідно промити шлунок через зонд і застосувати активоване вугілля.
Особливості застосування. Вагітність і лактація. Диклофенак не застосовують у III триместрі вагітності, оскільки може статися передчасне закриття артеріальної (боталової) протоки у плода.
У разі необхідності застосуванняДиклофенака у період лактації потрібно вирішити питання про припинення годування груддю.
Слід бути обережним щодо застосування Диклофенакапри лікуванні хворих із вираженими порушеннями функції нирок, з хронічною серцевою недостатністю.
Протягом усього курсу лікування Диклофенакомнеобхідно контролю вати функцію нирок і печінки; при тривалому застосуванні -слід утримуватися від керування транспортом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Глюкокортикостероїди потенціюють токсичні ефектиДиклофенака. Пацієнтам, що отримують метотрексат, Диклофенак призначають за 24год до або після введення метотрексату, тому що концентрація та токсичність останнього можуть підвищуватись.
При одночасному застосуванні Диклофенака ізсалуретиками може зменшитися діуретичний ефект “петльових” діуретиків. Диклофенак зменшує ефективність антигіпертензивних засобів.
При спільному застосуванні Диклофенака з ацетил саліциловою кислотою та іншими НПЗЗ підвищується ризик виникнення побічних ефектів і зниження ефективності одного з препаратів.
При одночасному застосуванні Диклофенака з препаратами літію та дигоксином підвищується концентрація останніх у плазмі крові.
При спільному застосуванні Диклофенака зкалій зберігаючи ми діуретиками можливе підвищення концентрації калію у крові.
При спільному вживанні з антикоагулянтами суттєво збільшується ризик розвитку геморагічних ускладнень.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, недоступному для дітей та захищеному від світла місці, при температурі до 25°С Источник
Термін зберігання - 3 роки.