ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИКЛОФЕНАК- НОРТОН
(Diclofenac– Norton)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diclofenac; натрієва сіль 2-(2,6-дихлорфеніл-аміно)-феніл оцтової кислоти);
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;
склад: 1 мл розчину містить диклофенаку натрію – 25 мг;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, спирт бензиловий, натрію сульфіт, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М 01А В 05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Диклофенак натрію належить до групине стероїдних протизапальних лікарських засобів. Має виражену протизапальну, аналгетичнута антипіретичну активність. Пригнічує активність ферментів циклооксигенази (переважно ЦОГ-1), внаслідок чого порушується біосинтез деяких простагландинів (інгібує фермент простагландинсинтетазу), усуваючи та значно зменшуючивираженість симптомів запалення. Знижує індуковану простагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразників і біологічно активних речовин, що утворюються у вогнищі запалення; знижує підвищену температуру тіла, запобігає дії простагландинів на гіпоталамічну ланку процесу терморегуляції; зменшує концентрацію простагландинів у менструальній крові, знижуючи інтенсивність менструального болю. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Препарат сприяє збільшенню об’єму рухів в уражених суглобах, зменшенню болю у стані спокою та при рухах.
Фармакокінетика. Диклофенак натрію при ін’єкційному введеннізв’язується з білками плазми крові на 99,7 %, в основному з альбумінами (99,4%). Майже 50 % активної речовини піддається метаболізму під час першого проходження через печінку. Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація препарату в плазмі крові відзначається через 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі крові перебуває в лінійній залежності від величини застосовуваної дози. Біо трансформація здійснюється шляхом кон’югації зглюкуроновою кислотою незміненого диклофенаку або продуктів йогогідроксилювання. Диклофенак натрію добре проникає в тканини та в синовіальну рідину, де його концентрація може перевищувати концентрацію в плазмі крові. Некумулює в організмі. Період напів виведення з плазми крові становить 1-2 годин, із синовіальної рідини – 3-6 годин. Приблизно 60 % препарату виділяється зсечею у вигляді метаболітів, майже 1 % – у незміненому вигляді. Приблизно 35 % препарату виділяється з калом. У хворих з нирковою недостатністю при застосуванні звичайної схеми лікування не відбувається кумуляції активної речовини. Не відзначаються відмінності у кінетиці та метаболізмі Диклофенакунатрію у хворих з порушенням функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) порівняно з пацієнтами, які мають нормальну функцію печінки.
Показання для застосування. Суглобний синдром (активна фаза ревматизму, ревматоїдний артрит, артропатії, остеоартрит, остеохондроз, спондилоартроз, анкілозуючий спондилоартрит, хвороба Бехтерєва, подагра), люмбаго, невралгії, міалгії, біль при травматичному ушкодженні м’яких тканин та опорно-рухового апарату, больовий синдром та запалення після оперативних втручань, альгодисменорея, больовий синдром при аднекситі, проктиті, коліках (жовчна таниркова).
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять глибоко внутрішньом’язово у верхній зовнішній квадрант сідниці. Як правило, призначають 1 ампулу (75 мг/3 мл) на добу. У тяжких випадках (наприклад, приколіках різного генезу) допускається застосування 2 ампул на добу, при цьому інтервал між ін’єкціями повинен становити декілька годин і наступну ін’єкціюпроводять в іншу сідницю. Можна поєднувати ін’єкційну форму (75 мг/3 мл) здиклофенаком в інших лікарських формах. Загальна доза диклофенаку не повинна перевищувати 150 мг на добу.
Диклофенак–Нортон у формі ін’єкцій (75 мг/3 мл) рекомендується застосовувати не більше 2 днів, а потім при необхідності продовжити лікування із застосуванням інших лікарських форм диклофенаку.
Особам похилого віку призначають мінімальні ефективні дози. Вища разова доза препарату - 75 мг, вища добова доза – 150 мг.
Побічна дія.
Препарат звичайно добре переноситься і рідко викликає побічні ефекти. У деяких хворих можуть спостерігатися :
з боку травного тракту: нудота, блювання, анорексія, біль та неприємні відчуття в епігастрії, метеоризм, запор або діарея, вкрай рідко –ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту. У деяких хворих спостерігаються явища гострої печінкової недостатності, транзиторне підвищення рівня амінотрансфер аз у плазмі крові, гепатит (з жовтяницею або без жовтяниці), описані випадки блискавичного гепатиту.
З боку центральної та периферичної нервової системи: можливі запаморочення, головний біль, збудження, безсоння, дратівливість, підвищена стомлюваність; зрідка – парестезії, порушення зору (розпливчастість, диплопія), шум у вухах, тремор, психічні розлади, депресія.
Алергійні захворювання: відзначається поява нестійких висипань на шкірі, свербіж, рідко –кропив’янка. В окремих випадках – бульозні висипання, екзема, поліморфна еритема, хвороба Стівенса-Джонса, хвороба Лайєла (гострий токсичнийепідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадіння волосся, фото сенсибілізація, алергічна пурпура.
З боку системи кровотворення: можливі тромбоцит опенія, лейкемія, агранулоцит оз, гемолітична анемія, а пластична анемія; алергічні реакції (рідкоза типом бронхіальної астми; системні анафілактичні чи анафілактоїдні реакції, включаючи артеріальну гіпотензію). У деяких пацієнтів виникають порушення функції нирок, набряки, серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія.
Місцево: у місці внутрішньом’язового введення можливе відчуття печіння, вкрай рідко – утворення інфільтрату, некроз жирової тканини.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при пептичній виразці шлунка та дванадцяти палої кишки у фазі загострення, порушеннях кровотворення, вперіод вагітності та годування груддю, при підвищеній чутливості до препарату, при “аспірин овій астмі” в анамнезі, дітям віком до 14 років. Не призначають або застосовують за абсолютними показаннями тільки під контролем лікаря при бронхіальній астмі, підвищеній чутливості до інших не стероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) , хронічних або рецидивуючих диспептичних явищах, пептичній виразці в анамнезі, порушеннях функції печінки та нирок, артеріальній гіпертензії, хронічній серцевій недостатності, схильності до кровотеч, пацієнтам похилого віку.
Передозування. При передозуванні препарату проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля та проводять симптоматичну підтримуючу терапію, особливо при виникненні таких ускладнень, як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання. Проведення форсованого діурезу та діалізу неефективне, оскільки препарат міцно зв’язується з білками сироватки крові і має екстенсивний метаболізм.
Особливості застосування. У процесі лікування препаратом необхідно здійснювати систематичний контроль функцій печінки та нирок, картини периферичної крові.
Застосування препарату у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише втому разі, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищуватиме можливий ризик впливу препарату на плід.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Диклофенак–Нортон може збільшувати концентрацію літію та дигоксину в плазміпри одночасному їх застосуванні. Одночасне застосування з калій зберігаючи мидіуретиками може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові. Одночасне застосування декількох НПЗП або поєднання їх з кортикостероїдами може підвищити частоту побічних реакцій. Відомі окремі випадки виникнення кровотеч при одночасному застосуванні препарату з антикоагулянтами. Диклофенак-Нортон можна застосовувати одночасно зантидіабетичними препаратами. Однак є повідомлення про розвиток у окремих пацієнтів гіпоглікемічних та гіперглікемічних реакцій, які вимагали корекції дози антидіабетичних препаратів. Слід проявляти обережність при використанніНПЗП не раніше, як за 24 години до початку застосування або після закінчення терапії метотрексатом, тому що його рівень у крові (і, відповідно, токсичність) може підвищуватись. Вплив препарату на синтез простагландинів у нирках може підвищувати токсичність циклоспорину.
Умови та термін зберігання. Зберігатиу темному та недоступному для дітей місці, при температурі до +250 С. Источник
Термін зберігання – 2 роки.