І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ОФЛОКСАЦИН-НОРТОН
(OFLOXACIN-NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ofloxacin; ((+-)-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо-1,2,3-де-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, білого кольору.
склад: 1 таблетка міститьофлокса цину – 200 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, полівінілпіролідон, тальк, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, колоїдний кремнію діоксид, титану діоксид, опадрай.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Код АТС J01MA01. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Офлоксацин.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Офлоксацин належить догрупи фторхінолонів широкого спектра дії. Бактерицидна дія офлокса цину, як іінших фторхінолонів, обумовлена його здатністю блокувати бактеріальний ферментДНК-гіразу. ДНК-гіраза є важливим ферментом бактерій і основним каталізатором процесів дуплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК.
Офлоксацин має широкий спектр діїпроти мікро організмів, резистентних до пеніциліні в, аміноглікозидів, цефалоспоринів, а також мікро організмів з численною резистентністю. Спектр діїофлокса цину включає такі види мікро організмів:
- Аеробніграм негативні бактерії: E.coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp.,Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii,Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Campylobacter spp.,Ps.cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N.Meningitides, Haemophilus influenzae,Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis;
- Аеробніграм позитивні бактерії – стафілококи, включаючи штами, які продукують і не продукують пеніціліназу, Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичні).
- Помірно чутливі до офлокса цину Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonasspp., Legionella spp., Serratia spp., Bacteriodes spp., Fusobacterium spp.,Gardnerella vaqinalis, Ureaplasma urealiticum, Bruccella spp., M.tuberculosis.
- До препарату нечутливі анаеробні бактерії (крім В.urealiticus)
Фармакокінетика. Офлоксацин швидко абсорбується після прийому внутрішньо. Його біологічна доступність складає 98-100 %. Розподіляється по всіх тканинах організму. Максимальна концентрація вплазмі крові досягається через 0,5-1 годину. Метаболізується близько 5 % препарату. Близько 90 % препарату виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напів виведення 5-7 годин.
Показання для застосування.
Офлоксацин-Нортон показаний для лікування :
- інфекцій, викликаних чутливими до препарата мікро організмами: сечостатевої системи- гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт, хірургічні інфекції сечових шляхів, ускладнені або рецидивуючі інфекції сечових шляхів, інфекції, викликані Pseudomonas aeruginosa та іншими полі резистентними мікро організмами, нозокомінальні інфекції сечових шляхів;
- інфекцій дихальних шляхів – пневмонія, плеврит, емпієма плеври, інфіковані бронхоектази, хронічний бронхіт в фазі загострення, абсцес легенів, муковисцидоз;
- інфекційЛОР-органів, включаючи отит, синусит, тонзиліт та інш.;
- інфекцій шкіриі м”яких тканин;
- захворювань, що передаються статевим шляхом, - інфекції уретри, шийки матки, прямої кишки таглотки, викликані стійкими до пеніциліну гонококками, хламідіями і іншими мікро організмами;
- інфекцій органів малого таза;
- інших інфекційних захворювань – черевний тиф, сальмонельоз, шигеллез, інфекції органів черевної порожнини і жовчних шляхів;
- в комплексному лікуванні септицемії, ендокардиту, остеомієліту, мікро бактеріальних інфекцій, лепри, профілактика інфекційних ускладнень у хворих з імунодефіцитом або ухворих з нейропенією, передопераційна профілактика або після операційне лікування хірургічних інфекцій.
Спосіб застосування тадози.
Доза Офлокса цину-Нортон та тривалість лікування залежать від чутливості мікро організмів, тяжкості і виду інфекційного процесу, її встановлюють індивідуально. Доза для дорослих складає 200-800 мг, застосовують 2 рази на добу при середній тривалості лікування 7-10днів; лікування слід продовжувати не менше 3-х днів після зникнення клінічних симптомів захворювання. Добову дозу до 400 мг можна призначати на 1 прийом, краще зранку.
Бронхіт, загострення, пов’язані з бактеріальною інфекцією, або пневмонія –
внутрішньо, по 400 мг кожні 12годин протягом 10 днів.
Ендоцерві кальні і уретральніхламідійні інфекції з супутньою гонореєю або без неї
внутрішньо, по 300 мг кожні 12годин протягом 7 днів.
Неускладнена гонорея –внутрішньо, 400 мг одноразово.
Простатит – внутрішньо, по 300 мг кожні 12 годин протягом 6 тижнів.
Інфекційні ураження шкіри і м¢ яких тканин – внутрішньо, по 400 мгкожні 12 годин протягом 10 днів.
Неускладнені запальні процеси нижніх відділів сечовивідних шляхів по 200 мг кожні 12 годин протягом 3-7 днів залежно від виду мікро організму.
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів – внутрішньо, по 200 мг кожні 12 годин
протягом 10 днів.
Хворим з порушенням функції нирокможе бути потрібне зниження дози, що
залежить від кліренсу креатині ну:
| Кліренс креатині ну
мл/хвилина
| Доза
%
| Інтервал між дозами
(години)
|
| >50
10-50
<10
| 100
100
50
| 12
24
24
|
Хворим з тяжкими ураженнями печінки (цироз) не слід перевищувати добову дозу 400 мг (2 таблетки).
При лікуванні сальмонельозу тривалість лікування складає 7-8 днів.
Побічна дія.
Реакції з боку травного тракту, порушення метаболізму: біль у животі, діарея, нудота,
блювання, анорексія, ентероколіт, який в окремих випадках може бути геморагічним, ризик розвиткупсевдомембранозного коліту; гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет, які отримають гіпоглікемічні препарати.
З боку нервової системи тапсихіки: збудження, запаморочення, головний біль, порушення сну/безсоння. Психотичні реакції (з галюцинаціями), тривожні стани, сплутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія, сонливість, порушення периферичної чутливості (парестезії, порушення смаку, нюху, зору); порушення слуху, такі, як шум увухах або втрата слуху, епілептичні напади, екстра пірамідні порушення або інші порушення м”язової координації.
З боку системи кровотворення: анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, еозинофілі я,
тромбоцит опенія, агранулоцит оз, панцитопенія, пригнічення кістково мозкового кровотворення.
З боку нирок: підвищеннякреатині ну сироватки, в окремих випадках гостра ниркова недостатність, гострийінтерстиціальний нефрит.
З боку печінки: підвищення активності печінкових ферментів (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ, лужної фосфатази), білірубіну, холестатична жовтяниця, гепатит аж до важкого перебігу.
З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, тахікардія.
М”язково-скелетні реакції: тендиніти, особливо, у пацієнтів похилого віку. Необхідно негайно припинити лікування, провести імобілізацію сухожилля, організувати консультацію ортопеда. Можливі також артралгія, міалгія.
Алергічні та імунопатологічніреакції: шкірний висип, свербіж, фото сенсибілізація, набряк Квінке, набряк язика і/або гортані з можливою асфіксією.
У разі виникнення побічних ефектів лікування препаратом відмінити. Терапія симптоматична.
Протипоказання.
· Підвищена чутливість доОфлокса цину-Нортон та інших хінолонових препаратів;
· епілепсія;
· ураження центральної нервової системи з пониженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок;
· вік до 16 років;
· вагітність;
· лактація.
Передозування. Найбільш важливими симптомами передозування є симптоми з боку ЦНС: запаморочення, сплутаність свідомості; судоми; реакції з боку травного каналу – нудота та блювання, ерозивні ушкодження слизових оболонок. Антидоту не існує. Лікування симптоматичне (промивання шлунка).
Особливості застосування. Офлоксацин-Нортон слід приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою. Дозволяється приймати препарат як до, так і після вживання їжі. Не рекомендується застосовувати більше 2 місяців.
Пацієнтам, які застосовуютьОфлоксацин-Нортон, не слід без необхідності знаходитись під впливом прямих сонячних променів, слід уникати опромінення ультрафіолетовими променями (ртутно– кварцові лампи, солярій) у зв”язку з високим ризиком виникненняфото сенсибілізації.
Оскільки в амбулаторній практиці пневмонії викликаються у більшості випадків пневмококами, Офлоксацин-Нортон неє препаратом першого вибору.
За винятком дуже рідких випадків (наприклад, окремі порушення нюху, смаку і слуху) всі побічні ефектиОфлокса цину-Нортон зникають після відміни препарату.
На випадок розвитку побічних ефектів, особливо з боку нервової системи, алергічних реакцій, що можуть з¢ явитись відразу після першого прийому, препарат необхідно відмінити.
Виникнення діареї, під час лікування Офлоксацином-Нортон, може бути проявом псевдомембранозного коліту. При підозрі на розвиток такого ускладнення лікування Офлоксацином-Нортон маєбути одразу припинено, і одночасно призначена невідкладна антибактеріальна терапія (внутрішньо – ванкоміцин або метронідазол). Препарати, які зменшують перистальтику кишечнику, протипоказані!
Пацієнтам, які керують транспортними засобами, працюють з машинами та механізмами, слідвзяти до уваги можливі небажані дії щодо нервової системи (запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, розлади процесів руху).
Тривале застосування Офлокса цину-Нортон може викликати вторинну інфекцію, пов¢ язану з ростом резистентних до препарату мікро організмів. Якщо вторинна інфекція виникає під час терапії, необхідно застосовувати відповідні заходи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні з мінеральними антацидними засобами або вміщуючи мизалізо препаратами знижується ефективність Офлокса цину-Нортон, в зв¢ язку з чим препарат приймають за 2години до або через 2 години після застосування вказаних препаратів.
При одночасному застосуванні з пробенецидом зменшується виведення Офлокса цину-Нортон з сечею, збільшується період напів виведення і підвищується ризик його токсичної дії. ВпливОфлокса цину-Нортон на метаболізм теофіліну незначний, тому немає потреби вкорекції дози. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище + 25° С у захищеному від світлаі недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.