І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

МАРКАЇН

(MARCAINE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: bupivacaine,1-бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-піперидинкарбоксамід, гідро хлорид, моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить бупівакаїну гідро хлориду моногідрат у перерахунку на бупівакаїну гідро хлорид 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид і/або кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчиндля ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засіб для місцевої анестезії. Код АТС N01В В 01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бупівакаін - місцевий анестетика мідного типу. Анестезуючий ефект настає швидко (протягом 5-10 хв.). Механізм дії обумовлений стабілізацією мембран нейронів і попередженням виникнення і проведення нервового імпульсу. Аналгетична дія триває і після припинення анестезії, що зменшує потребу в після операційному знеболю ванні. Тривалість дії залежить від дозування. При спинномозковій анестезії бупівакаїн спричинює помірне розслаблення м’язів нижніх кінцівок тривалістю 2-2,5 год. При міжреберній блокаді дія бупівакаїну триває 7-14 год.; при епідуральній блокаді- 3-4 год.; при блокаді м’язів живота - 45-60 хв.

Фармакокінетика. Рівень системної абсорбції залежить від дози, шляху введення і васкуляризації місця ін’єкції. Міжреберна блокада призводить до найвищих концентрацій у плазмі крові завдяки швидкій абсорбції (максимальна концентрація у плазмі близько 1-4 мг/мл після введеної дози 400 мг), у той часяк підшкірні, черевні ін’єкції дають найнижчу концентрацію у плазмі. Епідуральна блокада і блокада основних сплетінь є проміжними.

У дітей швидка абсорбція і високий рівень концентрації у плазмі крові (близько 1-1,5 мг/мл після дози в 3 мг на кілограм) відзначається при каудальній блокаді. З білками плазми крові зв’язується 96 %. Метаболізується в печінці. Період напів виведення становить 2,7 год. У дітей старше 3 років період напів виведення становить таку ж величину, як і удорослих. Виводиться з сечею головним чином у вигляді метаболітів і 5-6 % - у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Маркаїн для ін’єкцій застосовується для місцевої анестезії при проведенні оперативних втручань (в тому числі блокада трійчастого нерва, крижового, плечового сплетіння), у після операційний, пост травматичний періоди.

Спосіб застосування та дози. Дозу препарату визначає лікар залежно від тривалості запланованої операції, місця введення ін’єкції, типу потрібного полегшення болі.

Основна доза повинна вводитись повільно, зі швидкістю 20-25 мг за хвилину, або підвищуючи дози при підтримці стійкого вербального контакту з пацієнтом.

Дози в таблиці вважаються такими, які необхідні для проведення блокади, і їх потрібно використовувати для середньостатистичної дорослої людини. Відносно тривалості розподілу і дії препарату існують великі індивідуальні відмінності і не має можливості зробитиїх точними.

Побічна дія. Спостерігається рідко, ймовірність її розвитку підвищується при застосуванні неадекватної дози і порушенні техніки введення Маркаїну. Можуть виникнути головний біль, брадикардія, гіпотензія, у ділянці анестезії можливе виникнення парестезії, послаблення тонусу сфінктерів, шкірні прояви алергічних реакцій, анафілактичний шок. Під час анестезії ззаду і навколо очного яблука може виникнути тимчасова сліпота, серцево-судинний колапс, зупинка дихання, конвульсії.

Блокада центральних нервів може викликати пригнічення серцево-судинної системи, особливо при олігемії.

Навколо шийна блокада інколи може викликати брадикардію або тахікардію плода. Необхідно проводити уважний контроль серцевого ритму плода.

Протипоказання. Підвищена чутливість до місцевих анестетик ів амідногоряду. Менінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньо черепні крововиливи, остеохондроз, спондиліти, туберкульоз, метастатичні ушкодження хребта, септицемія, перніциозна анемія у комбінації з під гострою дегенерацією спинного мозку, інфекційні ушкодження шкіри у місці або близько місця ін’єкції, кардіогенний або гіповолемічний шок, порушення системи згортання крові або одночасне лікування антикоагулянтами.

Не застосовують для внутрішньо венноїрегіональної анестезії. Розчини бупівакаїну протипоказані у комбінації з внутрішньо венноюмісцевою анестезією (блокадою по Бієру), так як ненавмисне введення бупівакаїнуу кровообіг може викликати гострі системні токсичні реакції. Не застосовують для проведення парацерві кальної блок-анестезії пологів (може бути загибель плода).

Дитячий вік до 3 років.

Передозування.При випадковій внутрішньо судинній ін’єкцій токсичний ефект буде спостерігатись через 1-3 хв. При передозуванні максимальна концентрація в плазмі крові може спостерігатись через 20-30 хв. залежно відмісця ін’єкції.

Симптоми.Оніміння губ і ділянки навколо рота, головний біль, запаморочення, інколи розпливчастість зору, дзвін у вухах. У випадку високих системних концентрацій можуть виникати гіпотонія, брадикардія, аритмія, судоми, зупинка серця, системні токсичні ефекти.

Лікування.Якщо введення Маркаїну призупинено при перших ознаках передозування, то ризик розвитку серйозних небажаних ефектів зменшується.

У випадку гострого передозування – забезпечення прохідності дихальних шляхів з наступною вентиляцією дихальних шляхів для попередження апное, катетеризація вени; при розвитку колапсу проводять інфузію вазопресорних засобів, при винекненні судом– проти судомну терапію.

Особливості застосування. Анестезія повинна проводитись у приміщенні з технічним обладнанням і підготовленим персоналом, з доступною апаратурою і лікарськими препаратами, необхідними для контролю і екстреної реанімації.

Анестезія Маркаїном дітям повиннапроводитись з особливою обережністю спеціалістом з достатніми знаннями ідосвідом застосування анестезії дітям. Для дітей доза повинна розраховуватись на основі ваги тіла до 2 мг на кілограм. Для дітей при каудальній епідуральній анестезії використовують Маркаїн 0,25 %.

З обережністю застосовують для лікування хворих, які приймають анти аритмічні препарати з місцево анестезуючою активністю.

З обережністю застосовувати для лікування хворих з розсіяним склерозом, старечного геміплегією внаслідок перенесеного інсульту.

Епідуральну анестезію потрібно з обережністю застосовувати для лікування хворих з послабленими серцево-судинними функціями.

При проведенні навколо шийної блокади вагітним жінкам потрібно проводити уважний контроль серцевого ритму плода для попередження виникнення тахікардії або брадикардії у плода.

Застосування при вагітності і в період лактації можливо у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

Проникає крізь плацентарний бар’єр, але відношення концентрації в крові плода і матері дуже низьке.

Виділяється з грудним молоком у незначній кількості. Вважається, що ризик негативної дії на грудну дитину практично відсутній.

Не застосовують для проведенняпарацерві кальної блок-анестезії пологів (може бути загибель плода).

Не застосовують для внутрішньо венноїрегіональної анестезії.

При проведенні анестезії Маркаїном хворим зсерцевою недостатністю, з прогресуючою хворобою печінки, або гострою нирковою недостатністю, людям похилого віку і хворим з загальним ослабленим станом потрібно приділяти особливу увагу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні занти аритмічними препаратами, які виявляють місцеву анестезуючу активність, підвищується ризик адитивної токсичної дії. Барбітурати зменшують концентраціюбупівакаїну в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Источник

Термін придатності –3 роки.