ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФЛУКОНАЗ
(FLUCONAZ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: fluconazole;2,4-двoфтор-(-біс (1Н-1,2,4-триазол-1-ілметил) бензил алкоголь;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули; половина капсули від блідо-жовтого до насиченого жовтого кольору, половина капсули від блакитного до зеленого кольору; вміст капсули – порошок білого кольору;
склад: одна капсула містить флуконазолу 50 мг; 100 мг; 150 мг; 200 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, тальк, аеросил.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Код АТС J02ACO1. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Флуконазол.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Флуконаз належить до протигрибкових засобів класу триазольних сполук. Має виражену протигрибкову дію, специфічноінгібує синтез грибкових стеролів. Специфічно діє на грибкові ферменти, залежні від цитохрому Р 450. Активний щодо різних штамів Candida spp., включаючи вісцеральний кандидоз, Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньо черепні інфекції, Microsporum spp., і Trichоphyton spp. Флуконаз активний щодо збудників ендемічних мікозів: Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включаючи внутрішньо черепні інфекції, Histoplasma capsulatum.
Фармакокінетика.Максимальна концентрація Флуконазу в плазмі крові досягається через 0,5–1,5години після прийому. З білками плазми крові зв’язується 11-12 % Флуконазу. У спинномозковій рідині концентрація Флуконазу досягає 80 % рівня концентрації вплазмі крові.
Період напів виведення препарату становить близько 30годин, виводиться з сечею, причому 80 % - у незміненому вигляді. Флуконазвиводиться в основному нирками; майже 80 % уведеної дози виводиться з сечею в незміненому вигляді. Кліренс Флуконазу прямо пропорційний кліренсу креатині ну.
Показання для застосування. Інфекції, зумовленікандидами, у тому числі генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазійної кандидозної інфекції (інфекції очеревини, очей, дихальних та сечових шляхів); кандидоз слизових оболонок, утому числі порожнини рота та глотки, стравоходу; не інвазійні бронхолегеневі інфекції; кандидурія; шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз слизових оболонок порожнини роту, пов’язаний з носінням зубних протезів; генітальнийкандидоз – вагінальний кандидоз гострий та хронічний рецидивуючий, профілактика рецидивів вагінального кандидозу (при частоті виникнення більше 3 разів нарік), а також кандидозний баланіт.
Препарат застосовують при криптококовому менінгіті ікриптококовій інфекції іншої локалізації; дерматомікозах, включно мікози ступнів, тіла, пахової області, висівкоподібному лишаю; оніхомікозі; глибоких ендемічних мікозах, включно кокцидіомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз; а такождля профілактики грибкових інфекцій у пацієнтів, які отримують цитостатичну або променеву терапію.
Спосіб застосування та дози. Флуконаззастосовують залежно від тяжкості інфекції у таких дозах.
У дорослих разова доза Флуконазу становить 50-100мг один раз на добу, протягом 7-14 днів при орофарінгеальному кандидозі; при атрофічному кандидозі порожнини рота, пов’язаному з носінням зубних протезів –по 50 мг 1 раз на добу, протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептиками для обробки протезів; при кандидемії, диссемінованому кандидозі та інших інвазійних інфекціях _ по 200-400 мг 1 раз на добу протягом 7-10днів. Максимальна добова доза становить 400 мг. Середня тривалість лікування–10-30 днів. При порушеннях функції нирок (кліренс креатини ну 11-50 мл/хв.) початкова ударна доза становить 50-400 мг, наступні добові дози знижуються в 2рази.
Прикриптококовому менінгіті та криптококових інфекціях іншої локалізації в перший день призначають 400 мг, а потім продовжують лікування в дозі 200-400 мг 1 разна добу. Тривалість лікування становить 6-8 тижнів.
При інфекціях шкіри, включаючи мікози ступнів, гладкої шкіри, пахової області рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу протягом 2-4тижнів. При висівкоподібному лишаю доза становить 150 мг 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів. При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг 1 раз натиждень. Тривалість лікування _3-12 місяців.
Для дітей: при генералізованому кандидозі, криптококовій інфекції _ 6-12 мг/кг на добу, у залежності від тяжкості захворювання; при кандидозі слизових оболонок – 3 мг/кг на добу.
Препарат у формі капсул призначають дітям, старшим трьох років.
Хворим на ниркову недостатність (кліренс креатини ну від 11 до 50 мл/хв. призначається доза рівна 50 % рекомендованої).
Побічна дія. Порушення функції печінкита нирок, нудота, болі в животі, діарея, метеоризм, висипання на шкірі, анафілактичні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість доФлуконазу або азольних сполук, близьких до нього за хімічною структурою; одночасний прийом терфенадину хворим, які отримують терапію Флуконазом у дозі 400 мг/добу або більше.
Передозування. Проявляється галюцинаціями тапараноідальною поведінкою. Лікування – симптоматичне (у тому числі підтримуюча терапія та промивання шлунка), форсований діурез. Сеанс гемодіалізу протягом 3годин знижує рівень Флуконазу в плазмі крові приблизно на 50 %.
Особливості застосування. Вагітність і лактація.Під час вагітності застосування препарату можливе тільки при наявності тяжкихабо загрожуючих життю форм грибкових інфекцій, якщо можлива користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування препарату під час годування груддю, варто вирішити питання про припинення годування груддю.
Протягом всього курсу лікування необхідно контролю вати функцію нирок та печінки. При підвищені активності печінкових ферментів у крові слід вирішити питання про доцільність подальшого прийому препарату. При виникненні висипань на шкірі слід припинити прийом препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуконазпосилює дію антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних засобів, гідрохлортиазиду, дифеніну. При комбінації з рифампіцином період напів виведенняФлуконазу скорочується, у зв’язку з чим необхідно збільшувати дозу.
Флуконаз понижує кліренс пероральних гіпоглікемічнихпохідних сульфонілсечовини, циклоспорину, кумаринових антикоагулянтів, фенітоіну, теофіліну, зидовудіну. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі 10-25оС. Термін зберігання препарату - 4 роки.