ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РИФАМПІЦИН
(RIFAMPICIN)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: Rifampicin;
основні фізико-хімічні властивості:тверді желатинові капсули яскраво-червоного або червоного кольору, що містять порошок цегляно-червоного кольору;
склад: 1 капсула містить рифампіцину 150 мг або 300 мг;
допоміжні речовини: колоїдний діоксид кремнію, лаурилсульфат натрію, магнію стеарат, тальк.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протитуберкульозні засоби. Антибіотики.
Код АТС J04AB02.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка.Рифампіцин– напівсинтетичний антибіотик рифаміцинового ряду, має широкий спектр антимікробної дії. У низьких концентраціях проявляє бактерицидну дію намікобактерії туберкульозу і грам позитивні та грам негативні коки (стафіло-, стрепто-, пневмо-, ентеро-, менінго- і гонококи), у вищих концентраціях активний стосовнограм негативних бактерій (E.coli, К.pneumoniae, Н.influenzae, Legionellae,Salmonellae, Shigellae, деяких штамів Proteus, P.aeruginosae), деякихспороутворюючих паличок (Bacillus anthracis, Clostridium perfringens) іхламідій. Первинна резистентність мікобактерій туберкульозу до Рифампіцинуспостерігається дуже рідко. Також не спостерігається, на відміну від іншихрифаміцинів, перехресної резистентності з іншими протитуберкульозними препаратами або антибіотиками. До нього чутливі більшість штамів рикетсійПровачека, віруліцидно діє на вірус сказу і пригнічує розвиток рабічногоенцефаліту. Крім того, препарат розглядається як один з активних протилепрознихагентів. На грибки, Т.pallidum препарат не діє.
Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванніРифампіцин добре всмоктується з травного тракту і швидко проникає в тканини ірідини організму, у тому числі в ліквор (при менінгіті концентрація Рифампіцинув спинномозковій рідині становить від 15 до 80 % від рівня у сироватці крові) і виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральному ексудаті, мокротинні, кавернах, кістках. Після приймання внутрішньо 150-300 мг препарату максимальна концентрація його в крові відмічається через 2 год., потім повільно знижується, зберігаючись на терапевтичному рівні протягом 8 - 24 год. У печінці, жовчі, слізній залозі Рифампіцин знаходиться в більшій концентрації, ніж у крові.
Зв'язується з білками на 80 %, метаболізується в печінці з утворенням метаболіту, що зберігає антибактеріальну активність. Виділяється головним чином з жовчю (49-60 %), частково із сечею (15-30 %). Період напів виведення 1,5 - 5 год. (у перші дні застосування він більший, а надалі зменшується завдяки стимулюючій дії на метаболізм у печінці, внаслідок чого прискорюється його біо трансформація і кумуляції препарат узвичайно не відбувається). У хворих з нирковою недостатністю періоднапів виведення не змінюється з печінковою недостатністю – подовжується. Зогляду на механізм виведення, препарат можна призначати хворим з порушенням функції нирок.
Показання для застосування.Рифампіцинзастосовують для лікування всіх форм туберкульозу легенів, трахеї і бронхів, сечостатевих органів і мозкових оболонок, інших гострих інфекційних захворювань (пневмонія, бронхіт, гострий і хронічний остеомієліт, пієлонефрит, холангіт, холецистит, гонорея), спричинених чутливими до препарату мікро організмами (особливо стафілококами і гонококами, стійкими до пеніциліну), а також прибезсимптомному носійстві збудника Neisseria meningitidis. Рифампіцин показаний для лікування різних форм лепри і профілактики її рецидивів. Препарат застосовують також як антивірусний засіб протективного комплексного лікування сказу в інкубаційному періоді.
Спосіб застосування та дози. Рифампіцин призначають внутрішньо за 0,5 – 1 год. до їди. Для лікування туберкульозу середня добова доза для дорослих складає 450 мг при одноразовому прийомі (добова доза не повинна перевищувати 600 мг); для дітей до 12 років – 8-10 мг/кг маси тіла на добу, алене більше 450 мг (3 капсули по 150 мг) на добу. При поганій сприйнятливості препарату добова доза може бути розділена на 2-3 прийоми. Препарат застосовуютьдовго терміново ( залежно від форми захворювання до 1 року й довше). Щоб уникнути розвитку стійкості мікобактерій, препарат призначають, як правило, разом зіншими протитуберкульозними препаратами I і II ряду в їх звичайних дозах.
Для лікування гострих інфекцій не туберкульозноїетіології Рифампіцин призначають у добовій дозі 900-1200 мг за 2-3 прийоми; дітям – у дозі до 20 мг/кг маси тіла на добу. Добову дозу розділяють на 2-3прийоми. Після зникнення симптомів захворювання препарат продовжують приймати ще протягом 2-3 днів.
При гострій гонореї Рифампіцин дорослим призначають одноразово в добовій дозі 900 мг, тривалість лікування встановлюють індивідуально залежно від виду і тяжкості захворювання (від 1-2 днів до 2тижнів і більше).
При менінгококовому носійстві препарат призначають дорослиму добовій дозі 600 мг. Добова доза для дітей становить 10-12 мг/кг маси тіла. Курс лікування 4 дні.
Як антивірусний засіб для протективного лікування сказу Рифампіцин призначають внутрішньо дорослим у добовій дозі 450-600 мг, притяжких ушкодженнях (укус в обличчя, голову, кисті рук) добову дозу можна збільшити до 900 мг. Дітям до 12 років препарат призначають з розрахунку 8-10мг/кг. Добову дозу рекомендують розподіляти на 2-3 прийоми. Тривалість лікування 5-7 днів. Застосування Рифампіцину має проводитися на тлі пасивно-активної імунізації (антирабічна вакцина, антирабічний гама -глобулін).
При лепрі препарат (у комплексі зімуностимулюючими засобами) призначають внутрішньо по 450-600 мг на добу в 1-2прийоми протягом 3-6 місяців (можливі повторні курси з інтервалом в 1 місяць). За іншою схемою (на фоні комбінованої протилепрозної терапії) препарат призначають у добовій дозі 450 мг, розподіленої на 3 прийоми протягом 2-3тижнів з інтервалом 2-3 місяці протягом 1-2 років.
Побічна дія. Іноді спостерігаються шлунково-кишкові розлади, порушення функцій печінки (підвищення активностіамінотрансфер аз, вмісту білірубіну), алергічні реакції (екзантема, пропасниця, еозинофілі я), нейтропенія, тромбоцит опенія, порушення функції ЦНС, в окремих випадках відмічаються гострі порушення функції нирок, диспное і гемолітична анемія.
При нерегулярному прийомі препарат учи при поновленні лікування після тимчасової перерви можуть відмічатисьгрипоподібні симптоми, шкірні реакції, пропасниця, гемолітична анемія, тромбоцит опенічнапурпура, гостра ниркова недостатність.
Протипоказання. Застосування Рифампіцинупротипоказане при жовтяниці, гепатиті, захворюваннях нирок зі зниженням видільної функції; у першому триместрі вагітності та в період годування груддю, при гіпер чутливості до препарату. Рифампіцин не застосовують дітям до 6 років уданій лікарській формі.
Передозування. Симптоми: нудота, блювання, діарея, підвищення рівня амінотрансфер аз печінки.
Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує.
Особливості застосування. Основне застосуванняРифампіцин має при лікуванні туберкульозу легенів та інших органів, особливо якщо захворювання спричинене полі резистентними штамами мікобактерій, а такожпри хламідійній інфекції та лепрі. При інфекціях, викликаних іншими збудниками, застосування Рифампіцину обмежене через можливість швидкого розвитку стійкості до нього мікро організмів, випадками резистентності до інших антибіотиків (антибіотик резерву).
Незначне і минуще підвищення рівня білірубіну, лужної фосфатази чи амінотрансфер аз у сироватці крові не вимагає припинення лікування препаратом.
При лікуванні не туберкульознихінфекцій досить швидко можуть з'явитися резистентні штами; цьому процесу можна запобігати, якщо комбінувати Рифампіцин з іншими хіміотерапевтичними засобами. У випадку рецидиву не рекомендується призначати Рифампіцин без попередніх бактеріологічних тестів.
При лікуванні неспецифічних легеневих уражень з підозрою на туберкульоз не слід призначати препарат до встановлення остаточного діагнозу.
Препарат забарвлює сечу, мокротиння і слізну рідину в червоний колір.
При гонореї Рифампіцин, на відміну від пеніциліну, не маскує сифіліс у разі змішаної інфекції, сироваткові тестина сифіліс залишаються позитивними.
При тривалому курсі лікування необхідно щомісяця здійснювати контроль за формулою крові та функціями печінки. У хворих, що перенесли у минулому гепатит, або страждають на цироз печінки, ці дослідження рекомендується проводити кожні 2 тижні. Помірні порушення функцій печінки звичайно минущі і можуть минати без відміни препарату при призначенні алохолу, метіоніну, піридоксину, вітаміну В12. З обережністю слід призначати препарат виснаженим хворим, уникати комбінації Рифампіцину з потенційно гепато токсичними препаратами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При сумісній терапії з ПАСК не можна приймати Рифампіцин одночасно, а тільки з 4-годинним інтервалом; у поєднанні з ізоніазідом, особливо у хворих з порушеннями функцій печінки, Рифампіцин може підсилювати їхню частоту і вираженість.
У поєднані з еритроміцином підвищується активністьРифампіцину відносно стафілококів; у поєднанні з тетрациклінами – стосовно сальмонели, кишкової палички, шигели; у поєднані з триметопримом (компонентомбактриму, бісептолу) зростає його вплив на клебсієлу, ентеробактер, кишкову паличку.
При поєднанні з теофіліном Рифампіцин сповільнює його біотрансформацію (зростає ризик токсичних ефектів).
Рифампіцин є індуктороммікросомальних ферментів печінки, тому прискорює елімінацію і може знижувати активність пероральних антикоагулянтів, антидіабетичних засобів, діафенілсульфону, препаратів наперстянки і кортикостероїдів, що вимагає зміни дозування цих лікарських засобів на початку застосування Рифампіцину і післяйого відміни. При лікуванні Рифампіцином спостерігається зниження надійності дії гормональних протизаплідних препаратів (рекомендується застосовувати негормональні засоби котрацепції).
Умови зберігання. Зберігати в недоступному длядітей та сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище +25оС. Источник
Термін придатності . 3 роки.