ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Ц И П Р ОТ І Н™

(CIPROTIN)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки оранжевого кольору, двоопуклі, довгастої форми, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розлому на одному боці та гладенькі – з іншого;

cклад: 1 таблетка містить ципрофлокса цину гідро хлориду еквівалентноципрофлокса цину - 500 мг; тинідазолу - 600 мг.

допоміжні речовини: ядро: крохмаль кукурудзяний, тальк очищений, лактоза, повідон, метилпарабен, пропіл парабен, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, натрію лаурилсульфат;

плівкове покриття: тальк очищений, гіпромелоза, титану діоксид, ПЕГ 6000, барвник Sunset yellow supra.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Комбіновані антибактеріальні засоби. Фторхінолони в комбінації з іншими антибактеріальними засобами. Код АТС J01 R A04.

Фармакологічні властивості. Препарат є комбінацією двох відомих антибактеріальних засобів – ципрофлокса цину й тинідазолу.

Фармакодинаміка. Механізм дії ципрофлокса цину обумовлений пригніченням ферменту ДНК-гірази бактерій і порушенням синтезу ДНК, росту і поділумікро організмів. Ципрофлоксацин збільшує проникність клітинної оболонки бактерій. Діє на бактерії, що знаходяться в фазі розмноження і в фазі спокою. Ципрофлоксацин має протимікробну дію з найбільшою активністю відносно аеробнихграм негативних і грам позитивних бактерій: Pseudomonas aeruginosa, Haemophillusinfluenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonela spp., Neisseriameningitidis, N. gonorrhoeae. Активний відносно багатьох штамів Staphylococcusspp. (що продукують і не продукують пеніцилін азу), деяких штамів Enterococcusspp., а також Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Campilobacterspp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Mycobacterium spp.

Ципрофлоксацин активний відносно бактерій, які продукують бета-лактамази. Активний також відносно Klebsiella spp., Proteus spp., Yersiniaspp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp.,Citrobacter spp., P. cepacia, H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxellacatarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori,Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Serratia spp., Vibrio cholerae,Vibrio parahaemolyticus, Pseudomonas aeruginosa, Branhamella catarrhalis,Brucella spp.

Резистентні до ципрофлокса цину Streptococcus faecium, Ureaplasmaurealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum, Clostridium spp.,Fusobacterium spp., Actynomices spp. Резистентність бактерій до ципрофлокса цинурозвивається повільно.

Тинідазол - синтетичний препарат групи похідних нітроімідазолуспричиняє антибактеріальну і антипротозойну дію. Механізм дії тинідазолуобумовлений ушкодженням і порушенням синтезу ДНК мікро організмів. Діє бактерицидно. Має широкий антимікробний спектр. Активний відносно анаеробних збудників: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Eubacterium spp.,Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillionellaspp., Gardnerella vaginalis, найпростіших – Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytia,Lamblia intestinalis.

Фармакокінетика. Ципрофлоксацин після прийому внутрішньо швидко і майже повністю абсорбується в травному тракті. Приймання натще прискорює абсорбціюципрофлокса цину. Максимальна концентрація в плазмі крові досягає 1,5 і 2,5 мкг/мл протягом 1 – 2 годин після приймання внутрішньо в дозі 250 і 500 мг відповідно. Біодоступність 70 – 80 %. Приблизно 20 – 40% ципрофлокса цину зв’язується збілками плазми крові. Добре проникає в тканини і біологічні рідини організму, причому його концентрація може значною мірою перевищувати концентрацію в плазмі крові (наприклад, висока концентрація в жовчі). Високі концентрації спостерігаються також у тканинах нирок, жовчного міхура, печінці, легенях, плеврі, статевих органах, передміхуровій залозі, фагоцитах, сечі, мокротинні, шкірі, жировій, кістковій і хрящовій тканинах. Проникає в спинномозкову рідинупри менінгіті. Проникає крізь плаценту і виділяється з грудним молоком. Екскретується з сечею в незмінному стані (приблизно 45 %) і у вигляді метаболітів (приблизно 11 %), а також з калом (20 % – у незмінному стані і 5 – 6 % – увигляді метаболітів). Нирковий кліренс – 3 – 5 мл/хв. на 1 кг; загальний кліренс – 8 – 10 мл/хв. на 1 кг. Період напів виведення при нормальній функції нирок становить 3 – 5 годин, може збільшуватись в осіб літнього віку, прицирозі печінки. При порушенні функції нирок цей показник може збільшуватись до 8 – 12 годин.

Тинідазол швидко і повністю адсорбується після внутрішнього застосування. При прийманні здоровими добровольцями разової дози 2 г максимальна концентрація тинідазолу досягає через 2 години і становить 40 – 51мкг/мл, через 24 години знижується до 11 – 19 мкг/мл і через 72 години – 1мкг/мл. Біодоступність приблизно 100 %. Пік його концентрації у сироватці звичайно настає протягом 2 годин після вживання і повільно знижується зперіодом напів виведення 12 – 14 годин.

Зв’язування з білками плазми становить приблизно 12 %. Вміст активноготинідазолу становить 88 %. Після внутрішнього застосування тинідазол добре розподіляється у тканинах організму в клінічно ефективних концентраціях. Об’ємрозподілу дорівнює 50 л. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр, через послід. В перитонеальній рідині, в маткових трубах, ендометрії, в каналі шийки матки, у виділеннях із піхви і в шкірі концентрація тинідазолу майже дорівнює його концентрації в плазмі крові. Виділяється з грудним молоком. Виділяється зжовчю в концентрації, яка дорівнює 50 % від концентрації в крові. 65 % тинідазолу екскретується з сечею, з них 20-25 % в незмінному стані, решта – увигляді метаболітів. Незначна кількість тинідазолу виділяється з калом.

Комбінація ципрофлокса цину з тинідазолом не впливає на фармакокінетику цих діючих речовин.

Комбінація ципрофлокса цину й тинідазолу посилює антибактеріальну дію препарату і значно розширює спектр дії чутливих до них мікро організмів. Ципротін™ ефективний відносно аеробно-анаеробних інфекцій, а також змішанихпротозойно-бактеріальних інфекцій.

Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікро організмами, включаючи змішані аеробно-анаеробні інфекції, протозойні інфекції, а також інфекції, спричинені полі резистентними мікро організмами: ЛОР-органів –хронічний синусит, мастоїдит; дихальних шляхів – аспірацій на пневмонія, інфекційний плеврит, емпієма плеври, абсцес легень, інфіковані бронхоектази; шкіри і м’яких тканин – інфіковані виразки, абсцеси, інфекції м’яких тканин ухворих на цукровий діабет; травної системи – бактеріальна діарея, дизентерія, амебіаз (кишкова і поза кишкова форми), змішані інфекції травного тракту; внутрішньо очеревинні інфекції – перитоніт, внутрішньо очеревинні абсцеси, холангіт, холецистит, емпієма жовчного міхура; гінекологічні інфекції –бактеріальний вагіноз, сальпінгіт, ендометрит, запальні захворювання тазових органіві тканин, тазові абсцеси, септичний аборт; інфекції кісток і суглобів –хронічний остеомієліт, септичний артрит; інфекції статевих органів, стоматологічні інфекції; профілактика інфекційних ускладнень при оперативних втручаннях у перед- і після операційний період.

Спосіб застосування та дози. Ципротін™ приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води. Режим дозування і тривалість лікування лікар визначає індивідуально залежно від локалізації, ступеня тяжкості перебігу патологічного процесу, а також чутливості збудників захворювання.

Дорослим і дітям віком від 15 років призначають по 1 таблетці 2 рази надобу. Максимальна добова доза становить 3 таблетки Ципротіну™. Хворим з кліренсом креатині ну 20 мл/хв. і менше, пацієнтам літнього віку і пацієнтам знизькою масою тіла призначають половину середньої дози. Курс лікування при гострих інфекціях – 5 – 7 днів, при лікуванні хронічних рецидивуючих інфекцій –10 – 14 днів. Необхідно продовжувати прийом Ципротіну™ протягом 2 діб після зникнення симптомів захворювання.

Побічна дія. Побічна дія спостерігається у поодиноких випадках. Вона може бути у вигляді: порушення функції шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, диспепсія, біль у животі, метеоризм, металевий присмак у роті, анорексія); порушення функції центральної нервової системи (запаморочення, головний біль, безсоння, втома, порушення зору); алергічні реакції шкіри (шкірний висип, свербіж); збільшення активності печінкових ферментів, особливоу хворих, які уже мають порушення функції печінки; забарвлення сечі у темний колір.

Протипоказання. Препарат не призначають хворим з підвищеною чутливістю до ципрофлокса цину, тинідазолу та препаратів хінолонового ряду. Препарат протипоказаний вагітним, жінкам у період годування груддю, а також дітям віком до 15 років, пацієнтам з хворобами крові та центральної нервової системи.

Передозування. При прийманні препарату у високих дозах можуть посилюватись симптоми побічної дії. Специфічний антидот невідомий. Рекомендуються звичайні засоби невідкладної допомоги при отруєнні. Додатково можна провести гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Особливості застосування. Препарат призначають з обережністю пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок. Препарат призначають з обережністю пацієнтам літнього віку, при атеросклерозі судин головного мозку, порушеннях мозкового кровообігу, епілепсії, судомних синдромах. Під час лікування хворим необхідно вживати велику кількість рідини. В період лікування можливе зниження швидкості реакції, тому пацієнтам слід утриматися від керування автомобільним транспортом та виконання робіт, що потребують підвищеної уваги. У випадку стійкої діареї препарат необхідно відмінити. В процесі лікування слід відмовитися від вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному внутрішньому застосуванні препаратів ципрофлокса цину і препаратів заліза, сукральфату або антацидних засобів знижується інтенсивність всмоктування. У зв’язку з цим ципрофлоксацинпризначають за 1 – 2 години або не менше, ніж 4 години після прийому вказаних препаратів. Ципрофлоксацин може підвищувати концентрацію теофіліну в плазмі, щоможе призвести до появи побічних дій останнього. В цьому випадку необхідно контролю вати вміст теофіліну в плазмі крові і адекватно зменшувати його дозу. При одночасному прийомі ципрофлокса цину і антикоагулянтів (неодику марину) подовжується час кровотечі. При одночасному прийомі ципрофлокса цину іциклоспорину посилюється нефротоксична дія останнього. Пробенецид уповільнює виведення ципрофлокса цину.

Одночасне вживання тинідазолу і алкоголю може призвести додисульфірамподібних реакцій, таких як аномальні спазми, нудота, блювання, головний біль. При одночасному застосуванні дисульфіраму можуть виникати різкіпсихотоксичні реакції. При одночасному застосуванні тинідазолу і варфарину може посилюватися дія останнього. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +30 °С, всухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.