ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІПІТИН 10

  ЛІПІТИН 20

(LIPITIN 10 LIPITIN 20)

Загальна характеристика:

хімічна та міжнародна назви: atorvastatin; кальцієва сіль (βR,δR)-2-(n-фторфеніл)-β,δ-дигідрокси-5-ізопропіл-3-феніл-4-(фенілкарбомаіл) піроло-1-гептаноата;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

склад: 1 таблетка містить аторвастатину кальцію в перерахунку на аторвастатин 10 мг або 20 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магніюстеарат, натрію кроскармелоза, крохмаль, гідроксипропіл целюлоза, гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь, титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Препарати, що знижують рівень холестерину і три гліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ КоА-редуктази. Код АТС С 10А А 05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Селективний конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А-редуктази фермента, перетворюючого 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А у мевалонову кислоту, яка є попередником стеролів, включаючи холестерин. Ліпітин знижує рівень холестерину і ліпопротеїдів у плазмі крові за рахунок пригнічення 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А редуктази і синтезу холестерину у печінці, а також збільшення числа рецепторів ліпопротеїдів низької щільності на поверхні гепатоцитів, що призводить до посилення захоплення і катаболізму ліпопротеїдів низької щільності. Ліпітин знижує рівень загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполіпоротеїну В і три гліцеридів, викликає підвищення рівня холестерину ліпопротеїдів високої щільності та аполіпопротеїну А. Ці результати реєструються у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією і змішаноюгіперліпідемією, включаючи хворих з інсулінозалежним цукровим діабетом.

Фармакокінетика. Аторвастатин швидко всмоктується після внутрішнього прийому; максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 год. Ступінь всмоктування підвищується пропорційно дозі аторвастатину. Біодоступність препарату становить 95-99 %. Абсолютна біодоступністьаторвастатину дорівнює близько 12 %, а системна доступність інгібуючоїактивності відносно 3-гідрокси-3-метилглутарил коензим А-редуктази – близько 30%. Низька системна біодоступність обумовлена пре системним кліренсом у слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту і/або біотрансформацією при первинному проходженні через печінку. Середній об’єм розподілу аторвастатину становить близько 565 л. Аторвастатин зв’язується з білками плазми крові більше, як на 98%, біотрансформується під дією цитохрому Р 450 3 А 4 з утворенням орто- іпарагідроксилірованих похідних і різноманітних продуктів β-окислення. Ефект аторвастатину відносно 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А редуктазиприблизно на 70 % визначається активністю циркулюючих метаболітів. Препарат виводиться з жовчю після печінкової і/або поза печінкової біо трансформації. Препарат не піддається вираженій кишково-печінковій рециркуляції. Середній період напів виведення аторвастатину становить близько 14 год. Інгібуючаактивність відносно 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А- редуктази триває близько 20-30 год завдяки наявності активних метаболітів. Дані з фармакокінетики препарату у дітей відсутні. .

Показання для застосування. Як доповнення до дієти з метою зниження підвищеного рівня загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, аполіпопротеїну В і три гліцеридіву хворих з первинною гіперхолестеринемією, комбінованою (змішаною) гіперліпідемією і гетерозиготною і гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією утих випадках, коли дієта й інші не медикаментозні методи не забезпечують очікуваного ефекту.

Спосіб застосування та дози. Перед початком терапії Ліпітином хворому потрібно призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої він повинендотримуватись під час лікування. Дозу потрібно встановлювати індивідуально для кожного хворого, враховуючи початковий рівень ліпопротеїдів низької щільності імету терапії. Рекомендована початкова доза становить 10 мг 1 раз на добу. Змінювати дозу потрібно з інтервалом 4 тижні і більше. Максимальна до застановить 80 мг 1 раз на добу. Препарат можна приймати у будь-яку пору дня, незалежно від прийому їжі.

При первинній гіперхолестеринемії і комбінованій (змішаній) гіперліпідемії призначають по 10 мг 1 раз на добу. Ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний ефект розвивається протягом 4 тижнів. При тривалій терапії ефект зберігається.

При гомозиготній сімейній гіперхолестеринеміїу більшості дорослих пацієнтів застосування Ліпітину у дозі 80 мг на добу призводить до зниження рівня ліпопротеїдів низької щільності на 18-45 %. Досвід застосування аторвастатину у дозі 80 мг на добу обмежений.

У хворих з порушеннями функції нирок концентраціяаторвастатину у плазмі крові і його гіполіпідемічна дія не змінюються, тому корекція дози не потрібна.

Побічна дія. Запор, метеоризм, диспепсія, біль у животі, нудота, діарея; головний біль, астенія, міальгія, порушення сну. Рідко – судоми, міозит, міопатія, рабдоміоліз, парестезія, периферична невропатія, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, анорексія, блювання, гепато токсичність, алопеція, свербіж, висипи, імпотенція, катаракта, гіперглікемія, гіпоглікемія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Активні захворювання печінки або підвищення активності сироваткових трансаміназ (більшечим у 3 рази) не встановленого генезу, вагітність і період лактації, дитячий вікдо 15 років.

Передозування. При передозуванні можливий розвиток рабдоміолізу, порушення функції печінки. Специфічного антидоту не існує. У випадку передозування проводять

симптоматичне і підтримуюче лікування. Враховуючи активне зв’язування препарату з білками плазми крові, гемодіаліз малоефективний.

Особливості застосування. Жінкам дітородного віку при лікуванні Ліпітином потрібно використовувати адекватніметоди контрацепції. Якщо під час лікування препаратом пацієнтка вирішить завагітніти, вона повинна припинити прийом препарату не пізніше, ніж за місяцьдо запланованої вагітності.

Захворювання нирок не впливає на концентрацію аторвастатину у плазмі крові і на його гіполіпідемічну дію, тому корекція дози не потрібна.

З обережністю потрібно застосовувати для лікування хворих, які зловживають алкоголем і/або з захворюваннями печінки. Допочатку лікування Ліпітину потрібно проконтролю вати показники функції нирок іпечінки. Перед початком і весь період лікування потрібно дотримуватисьстандартної гіпохолестеринемічної дієти. У випадку підвищення активностітрансаміназ, показники потрібно контролю вати до того часу, поки вони не нормалізуються. Якщо підвищення активності аспартатамінотрансфер ази абоаланін амінотрансфер ази більше ніж у 3 рази, рекомендується пониження дози або припинення лікування.

Для людей похилого віку корекція дози непотрібна. У процесі досліджень була встановлена безпечність і ефективність для пацієнтів цієї групи при максимальній дозі 80 мг на добу.

Терапію Ліпітином потрібно зупинити увипадку вираженого підвищення активності креатинфосфокінази або розвитку міопатії (або посилання про її наявність). При появі ознак міопатії потрібно визначити активність креатинфосфокінази. Якщо значне підвищення рівнякреатинфосфокінази зберігається, то рекомендується понизити дозу або припинити лікування.

Нетривале припинення прийому Ліпітину не несе безпосередної загрози. Якщо лікування припинили на більш тривалий проміжок часу, може прогресувати судинне захворювання через накопичення жирів у стінках судин (атеросклероз) і може виникнути ризик рецидиву серцево-судинного захворювання.

Немає повідомлень про вплив препарату на здатність керувати автомобілем і використовувати технічні пристрої.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Ліпітину і дігоксинусупроводжується підвищенням рівноважної концентрації дігоксину у плазмі крові близько на 20 %. При лікуванні дігоксином необхідно адекватно спостерігати захворим.

У здорових людей паралельне застосування еритроміцину (500 мг 4 рази на добу), який інгібує активність цитохрому Р 4503А 4, призводило до підвищення концентрації аторвастатину у плазмі крові.

При застосуванні Ліпітину і гормональних контрацептивів підвищується концентрація норетидрону і етинилест радіолу. При встановленні дози контрацептивного засобу необхідно враховувати можливість підвищення контрацепції цих засобів.

Колистирамін знижує концентраціюаторвастатину приблизно на 25 %. При цьому іполіпідемічний ефект комбінаціїЛіпітину і колестираміну вищий ніж під час дії окремо кожного препарату.

Одночасне внутрішнє застосування суспензії, яка містить магнію і алюмінію гідроксид, може знижувати концентрацію аторвастатину в плазмі крові на близько 35 %, не змінюючи прицьому вплив Ліпітину на рівень ліпопротеїдів низької щільності.

Ризик розвитку міопатії під час лікування Ліпітином підвищується при одночасному застосуванні препаратів для регулювання кількості жирів у крові (фіброєва кислота та її похідні, нікотинова кислота, холестипол); антибіотиків (еритроміцин, кларитроміцин, хінупристин/далфопристин); анти грибковихпрепаратів (флуконазол, кетоконазол, ітраконазол); препаратів, які пригнічують імунну систему (циклоспорин); антивірусних препаратів (ампренавір, індинавір, ритонавір); препаратів для лікування психічних захворювань (нефазодон); препаратів для лікування епілепсії (фенітоїн); препаратів для запобігання утворенню згустків крові (варфарин).

Вживаннягрейпфрутового соку під час лікування Ліпітином може призвести до збільшення рівнів Ліпітину в плазмі. Пацієнтам слід уникати вживання грейпфрутового сокупід час лікування Ліпітином.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 °С. Источник

Термін придатності – 3 роки.