ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВЕНОФЕР®
(VENOFER®)
Загальна характеристика:
хімічна назва: заліза (ІІІ) - гідроксид сахарозний комплекс (сахарат заліза);
основні фізико-хімічні властивості: водний розчин коричневого кольору;
склад: 1 мл розчину містить 20 мг заліза у вигляді сахарату заліза (заліза (ІІІ) – гідроксид сахарозний комплекс)
допоміжні речовини: гідроксид натрію, вода для ін’єкцій
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій;
Фармакотерапевтична група. Антианемічний засіб. Препарат заліза.
Код АТС: ВО 3АС 02
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка: Багатоядерні центри заліза (ІІІ) - гідроксиду оточені ззовні великою кількістюнековалентнозв’язаних молекул сахарози. Внаслідок цього утворюється комплекс, молекулярна маса якого становить приблизно 43 кД. Він стабільний і в фізіологічних умовах не виділяє іонів заліза. Залізо в цьому комплексі зв’язанозі структурами, схожими з природним феритином.
Фармакокінетика: У здорових добровольців після одноразового внутрішньо венного введення 100 мг заліза максимальна концентрація заліза (в середньому 538 мілімоль) досягається через 10 хвилин. Об’єм розподілу центральної камери практично повністю відповідає об’єму сироватки (близько 3 л). Введене залізо швидко залишає сироватку з періодомнапів виведення приблизно 6 годин. Об’єм розподілу в стабільному стані складає приблизно 8 л, що вказує на низький розподіл заліза в рідких середовищах організму. Завдяки низькій стабільності сахарату заліза в порівнянні зтрансферином, спостерігається конкурентний обмін заліза на користь трансфери ну. У результаті за 24 години переноситься близько 31 мг заліза.
Виділення заліза нирками, яке спостерігається протягом перших 4 годин після ін’єкції, становить менше 5 % від загального кліренсу (близько 20 мл/хв). Через 24 години рівень заліза сироватки повертається до відмітки, на якій він перебував до введення дози, і виводиться близько 75 % сахарату із судинного русла.
Показання для застосування. Венофер® показаний для парентеральноїтерапії залізо дефіцитних анемій у хворих, які не переносять пероральні препарати заліза, а також у випадках, коли неможливо повноцінне всмоктування заліза шлунково-кишкового тракту.
Спосіб застосування та дози.
Венофер® вводиться тільки внутрішньо венно, шляхом довго тривалої ін’єкціїчи крапельно, і не призначений для внутрішньом’язового введення.
Не допускається також введення повної дози, тобто дози, яка б повністю компенсувала нестачу заліза в організмі хворого, у вигляді одно моментноїдифузії.
Перед тим як почати лікування повноцінними терапевтичними дозамиВеноферу®, треба ввести тест-дозу: 1 - 2,5 мл Венофера® (20 - 50 мг заліза) для дорослих, 1 мл (20 мг заліза) для дітей, маса тіла яких більше 14 кг, іполовину денної дози (1,5 мг/кг) для дітей з масою тіла менше 14 кг. Необхідно мати реанімаціїни засоби.
Якщо протягом періоду спостереження (який повинен бути не менше 15 хв) не розвинулися побічні реакції, можна вводити частину, що залишилася від початкової лікувальної дози.
Венофер® бажано вводити за допомогою краплинної інфузії, щоб зменшити ризик розвитку гіпотензії і небезпеку потрапляння розчину в навколо веннийпростір. 1 мл Веноферу® необхідно розвести в 20 мл фізіологічного розчину безпосередньо перед інфузією (наприклад, 5 мл – в 100 мл фізіологічного розчину, 25 мл – в 500 мл фізіологічного розчину). Отриманий розчин рекомендується вводити з такою швидкістю: 100 мл – не менше ніж протягом 15хвилин; 200 мл – протягом 30 хвилин; 300 мл – за 1,5 години; 400 мл – за 2,5 години;500 мл – за 3,5 години.
У клінічних умовах Венофер® можна розчинити в меншому, ніж вказано, об’ємі фізіологічного розчину, внаслідок чого концентрація отриманого розчину буде вищою. Однак у цьому випадку швидкість інфузії повинна відповідати кількості заліза, що вводиться за хвилину (наприклад, 10 мл Веноферу® = 200 мг заліза необхідно вводити протягом принаймні 30 хв, а 25 мл Веноферу® = 500 мг заліза –за 3,5 год). Для збереження стабільності розчину розводити Венофер® у більших, ніж вказано, об’ємах фізіологічного розчину не допускається.
Венофер® можна вводити у вигляді концентрованого (нерозведеного) розчину внутрішньо венно, повільно, зі швидкістю 1 мл за хвилину (наприклад, ампула об’ємом 5 мл вводиться за 5 хв), але об’єм препарату не повинен перевищувати 10 мл за одну ін’єкцію (не більше 200 мг заліза). Після ін’єкціїхворому рекомендується на деякий час зафіксувати руку у витягнутому положенні.
Венофер® можна вводити безпосередньо у венозну ділянку діалізноїсистеми, суворо дотримуючи правил, описаних для внутрішньо венної ін’єкції.
Доза розраховується індивідуально, відповідно з загальним дефіцитом заліза в організмі хворого, за формулою:
Загальний дефіцит заліза (мг) = маса тіла (кг) ´ (нормальний рівень Hb для хворого) (г/л) ´ 0,24* + депоноване залізо (мг).
Для пацієнтів, які мають масу тіла менше 35 кг: нормальний рівень Hb –130 г/л, кількість депонованого заліза – 15 мг/кг маси тіла. Для хворих з масоютіла більше 35 кг: нормальний рівень Hb – 150 г/л, кількість депонованого зіліза– 500 мг.
Коефіцієнт 0,24 = 0,0034 ´ 0,07 ´ 1 000 (вміст заліза в Hb= 0,34 %, об’єм крові = 7 % від маси тіла, коефіцієнт 1 000 = переведення “г” в“мг”).
Загальний об’єм Веноферу®, який необхідно ввести (в мл)
= Загальний дефіцит заліза (мг)
20 мг/мл
| Маса тіла, кг
| Необхідний
| об’єм
| Веноферу®, мл
| |
| | Hb 60 г/л
| Hb 75 г/л
| Hb 90 г/л
| Hb 105 г/л
|
| 5
| 8
| 7
| 6
| 5
|
| 10
| 16
| 14
| 12
| 11
|
| 15
| 24
| 21
| 19
| 16
|
| 20
| 32
| 28
| 25
| 21
|
| 25
| 40
| 35
| 31
| 26
|
| 30
| 48
| 42
| 37
| 32
|
| 35
| 63
| 57
| 50
| 44
|
| 40
| 68
| 61
| 54
| 47
|
| 45
| 74
| 66
| 57
| 49
|
| 50
| 79
| 70
| 61
| 52
|
| 55
| 84
| 75
| 65
| 55
|
| 60
| 90
| 79
| 68
| 57
|
| 65
| 95
| 84
| 72
| 60
|
| 70
| 101
| 88
| 75
| 63
|
| 75
| 106
| 93
| 79
| 66
|
| 80
| 111
| 97
| 83
| 68
|
| 85
| 117
| 102
| 86
| 71
|
| 90
| 122
| 106
| 90
| 74
|
У разі, якщо повна необхідна доза перевищує максимально дозволену одноразову дозу, рекомендується вводити препарат частинами. Якщо через 1-2 тижні в гематологічних характеристиках не спостерігається ніяких змін, початковий діагноз слід перевірити.
Розрахунок дози для поповнення рівня заліза після втрати крові чи донорстві.
Дозу Веноферу®, необхідну для компенсації дефіциту заліза, підраховують за такою формулою:
якщо кількість втраченої крові відома: внутрішньо венне введення 200 мг заліза (= 10 мл Веноферу®) приводить до такого ж підвищення концентрації Hb, як і переливання 1 одиниці крові (=400 мл з концентрацією Hb150 г/л );
кількість заліза, котру необхідно компенсувати (мг) =кількість втрачених одиниць крові ´ 10.
При зниженні рівня Hb: використовуйте попередню формулу, але майте на увазі, що депо заліза поповнювати не треба.
Кількіть заліза, яку необхідно компенсувати (мг) = масатіла (кг) ´ 0,24 ´ (нормальний рівень Hb – хворого) (г/л), наприклад: маса тіла 60 кг, дефіцит Hb = 10 г/л Þ наобхідна кількість заліза = 150 мг Þ необхідний об’єм Веноферу® = 7,5 мл.
Стандартне дозування.
Дорослі та хворі похилого віку: 5-10 мл Веноферу® (100-200 мгзаліза) 2-3 рази на тиждень, залежно від рівня Hb.
Діти: є лише обмежені дані про застосування препарату у лікуванні дітей. У разі необхідності рекомендується вводити не більше 0,15 мл Веноферу®(3 мг елементарного заліза) на кг маси тіла 1 – 3 рази на тиждень, залежно відрівня гемоглобіну.
Максимальна разова доза.
Дорослі та хворі похилого віку: для ін’єкцій 10 мл Веноферу® (200мг заліза), тривалість введення не менше 10 хвилин;
для інфузії: за медичними показниками разова доза може бути збільшена до 0,35 мл Веноферу® на кг маси тіла (= 7 мг заліза на кг маси тіла), але не перевищувати 25 мл Веноферу® (500 мг заліза), розведеного в 500 мл фізіологічного розчину, який повинен вводитися не менше ніж за 3,5 години 1 разна тиждень. Як правило, великі дози асоціюються з більш високою частотою небажаних побічних ефектві.
Побічна дія. Дуже рідко виникають анафілактичні реакції.
Іноді, менше ніж в 1 % випадків, може спостерігатися металевий присмаку роті, головний біль, нудота, блювання, гіпотензія. Рідше парестезія, розладишлунково-кишкового тракту, м'язовий біль, підвищення температури тіла, кропив'янка, припливи крові, набряк кінцівок і анафілактоїдні (псевдо алергічні) реакції. У місці ін’єкції можуть бути больові відчуття, почервоніння, набряк, атакож розвиток флебіту.
Протипоказання. Введення Веноферу® протипоказано, якщо:
анемія не пов’язана з дефіцитом заліза,
існують ознаки перенасичення організму залізом або порушення процесу його утилізації,
існує гіпер чутливість до моно - або дисахарозних комплексів заліза.
Передозування. Передозування може призвести до гострого перенасичення організму залізом, найчастіше виявляється як гемосидероз. У випадку передозування рекомендується використовувати симптоматичні засоби і, за необхідності, речовини, якізв’язують залізо (хелати).
Особливості застосування. Венофер® можна призначати тільки за суворими показаннями у випадках, коли показники підтверджені результатами відповідних досліджень (наприклад, результатами визначення феритину сироватки, чи гемоглобіну (Hb), чи гематокриту (Ht), чи підрахунку кількості еритроцитів або визначення їхніхпараметрів – середнього об’єму еритроциту, середнього вмісту Hb в еритроциті або середньої концентрації Hb в еритроциті).
Перед застосуванням ампулу слід оглянути з метою виключення наявності осаду й ушкоджень. Застосовувати можна тільки коричневий водний розчин, який не містить сторонніх домішок.
Венофер повинен вводитися негайно після відкриття ампули.
Розведений фізіологічним розчином Венофер®, що зберігається при денному світлі, при температурі - 25°С, слід використати протягом 12 годин.
Після парентерального введення залізовмісних препаратів можуть виникнути алергічні або анафілактоїдні реакції. У випадках алергічних реакцій слід застосовувати антигістамінні препарати. При виникненні тяжкої алергічної реакції необхідно терміново ввести адреналін. Хворі на бронхіальну астму, або вяких знижена здатність до зв’язування заліза сироваткою та/або відмічається нестача фолієвої кислоти, належать до групи високого ризику розвитку алергічних та анафілактичних реакцій.
З особливою обережністю Венофер® слід використовувати пацієнтам ізтяжкими розладами функцій печінки, гострою інфекцією за наявності в анамнезі алергії або хронічних інфекцій.
Якщо Венофер® вводити занадто швидко, може виникнути гіпотензія.
Уникайте навколо венних уколов. При виникненні цього ускладнення рекомендується таке: коли голка залишається введеною, промити її невеликою кількістю 0,9 % фізіологічного розчину. Щоб прискорити виведення заліза, місцеін'єкції повинно бути оброблено гелем або маззю на основі мукополісахариду. Гель або мазь слід наносити легкими рухами. Не масуйте, щоб уникнути подальшого розповсюдження заліза.
Парентеральні залізовмісні препарати слід обережно призначати при інфекційних захворюваннях у дітей.
Вагітність і годування груддю. Дослідження показали, що в організмі не анемічної вагітної твариниВенофер® не вивляє тератогенної чи ембріотоксичної дії . Однак парентеральногозастосування залізовмісних препаратів протягом першого триместру вагітностислід уникати. Протягом другого й третього триместрів призначати їх необхідно дуже обережно. Комплекс залізо - сахароза, що не брав участі в метаболізмі, якправило, не може потрапити в материнське молоко.
Дія на здатність орієнтуватися в дорожньому русі і працювати з механізмами.Малоймовірна.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аналогічно всім іншим залізовмісним препаратам для парентерального введення Венофер® не можна застосовувати разом із залізовмісними ліками, що вводяться перорально, оскільки абсорбція заліза, яка застосовується перорально, знижується. Тому пероральну компенсацію дефіциту заліза слід починати не раніше ніж принаймні через 5 днівпісля останньої ін'єкції Веноферу®. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі - 25°С в оригінальній упаковці. Порушення умов зберігання може призвести до утворення осаду. Термін зберігання - 3 роки.