ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПРЕСАРТАН -25
ПРЕСАРТАН -50
(Presartan –25)
(Presartan –50)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Losartan;2-бутил-4хлор-1[2-(1Н-тетразол-5-іл феніл) бензил]імідазол-5-метанол;
основні фізико-хімічні властивості: рожеві, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою (Пресартан –25);
склад: 1таблетка містить лосартан калію –25 мг або 50 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, барвник Ponceau 4R, целюлоза мікрокристалічна, тальк, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, плівкове покриття opadry OY-55030.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ. КодАТС С 09С А 01.
Фармакологічні властивості. Антигіпертензивний засіб, є не пептиднимблокатором рецепторів ангіотензину ІІ, є високу селективність та афінітет до рецепторів типу АТ1, характеризується довго тривалою дією (24 год), що обумовлено утворенням його активного метаболіту.
Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому лосартан швидко всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить приблизно 33 %. Метаболізується “при першому проходженні” через печінку з утвореннямкарбоксильного метаболіту, який має більш виражену фармакологічну активність, ніж лосартан і ряд неактивних метаболітів. Максимальна концентрація в плазмі крові лосартану і активного метаболіту досягається через 1 год. і 3-4 год.
Період напів виведення лосартану і активного метаболіту становить майже 1,5-2,5 год і 3-9 год. Лосартан та його активний метаболіт не видаляються пригемодіалізі. Приблизно 98 % лосартану і активного метаболіту зв’зується збілками крові. Лосартан виводиться з сечею і калом ( з жовчю) у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів. Майже 35 % виводиться з сечею і майже 60 % -з калом.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їди, 1 раз на добу.
При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг. Максимальний гіпотензивний ефект розвивається через 3-6 тижнів після початку лікування. При необхідності добова доза може бути збільшена до 100 мг (за 1 або 2 прийоми). Пацієнтам, які отримують діуретики, початкову дозу потрібно знизитидо 25 мг на добу. Хворим з порушенням функції печінки потрібно призначати нижчідози препарату. Пацієнтам похилого віку, а також з порушенням функції нирок (ут. ч. тим, які знаходяться на діалізі) немає потреби проводити корекцію початкової дози.
Початкова доза при серцевій недостатності 12,5 мг 1 раз на добу. Дозу збільшують в половину кожні сім днів ( тобто 12,5 мг на добу; 25 мг на добу; 50мг на добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг на добу.
Побічна дія. Можливі – запаморочення, мігрень, головний біль, порушення сну, ортостатична гіпотензія, гіперкаліємія, ангіо невротичний набряк ( включаючи набряк обличчя, губів, язика і глотки), кропив’янка, свербіж, діарея, порушення функції нирок, міалгії, інфекції верхніх дихальних шляхів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, вагітность, період лактації, дитячий вік.
Передозування. Най поширеніші прояви передозування: артеріальнагіпотензія і тахікардія. Через парасимпатичну (вагусну) стимуляцію може розвинутися брадикардія. При виникненні симптоматичної гіпотензії необхідно проводити підтримуючу терапію. Лосартан і його активний метаболіт не виводиться з організму при гемодіалізі.
Особливості застосування. У пацієнтів з дегідратацією (наприклад, які приймають діуретики у високих дозах) може виникати симптоматична гіпотензія. Необхідно провести корекцію такого стану або почати лікування з нижчої дози.
У хворих з цирозом печінки, вираженими порушеннями функцій печінки концентрація лосартану в плазмі крові значно зростає, через що при захворюваннях печінки препарат потрібно приймати у менших дозах.
У період лікування потрібно регулярно контролю вати рівень калію вкрові, особливо у пацієнтів похилого віку, при порушеннях функції нирок.
Препарати, які діють на систему ренін-ангіотензин, можуть збільшувати рівень сечовини в крові і сироватковаго креатині ну у пацієнтів з білатеральним нирковим стенозом або стенозом артерії єдиної нирки. Під час прийому Пресартануможе зростати рівень аланітрансфер ази. Під час лікування Пресартаном потрібновідмовитись від керування автомобільним транспортом, якщо препарат спричиняє побічні дії з боку центральної нервової системи.
Взаємодія лікарськими засобами. При одночасному застосуванні лосартану з препаратами калію, калій зберігаючи ми діуретиками можлива гіперкаліємія.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 8 0С до 25 0С. Источник
Термін придатності – 3 роки.