ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВИЦЕФ
(VICEF)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: цефтазидим[6К-[6альфа,7бета (г)]]-1-[[(2-аміно-4-тіазоліл) [(1-карбокси-1-метилетоксі) аміно] ацетил] аміно] -2-карбокси-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-3-іл]мітив]піридинію гідроксид;
основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до кремового кольору. Легкорозчинний у воді для ін'єкцій, у 0,9% ізотонічному розчині хлориду натрію; 5% розчині глюкози;
склад: один флакон містить цефтазидиму 1,0 г;
допоміжні речовини: натрію карбонат.
Форма випуску.
Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група.
Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини.
Код АТС J01DA11.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Препарат Вицеф є антибактеріальним препаратом з групицефалоспоринів ІІІ покоління, має широкий спектр і діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікро організмів, стійкий до дії більшості бета-лактамаз.
Препарат активний щодо грам негативних мікро організмів:
Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae і інші Neisseria spp., більшість представників сімейства Enterobacteria (Citrobacter spp., Enterobacter spp.,Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae та інші Klebsiella spp.,Morganella morganii і інші Morganella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgarisі другие Proteus spp., Providensia rettgeri і iнші Providensia spp.,Serratia spp.), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica,Acinetobacter spp., Haemophillus parainfluenzae (включаючи штами, стійкі доампіциліну), Pasteurella multocida.
Препарат Вицеф має найвищу активність серед цефалоспоринівIII покоління щодо Pseudomonas aeruginosa і внутрішньогоспітальноїінфекції.
Препарат активний відносно грам позитивних бактерій: Micrococcusspp., Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenesгрупи A, Streptococcus viridans та ін.
Препарат Вицеф активний щодо анаеробних бактерій:
Bacteroides spp. (більшість штамів Bacterioides fragilis – є резистентними), Clostridium perfingens, Peptococcus spp., Peptostreptococcusspp. та Propionibacterium spp.
Препарат неактивний щодо метициліностійких штамівStaphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis, Campilobacterspp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus faecalis, Listeriamonocytogenes і інші Listeria spp.
Фармакокінетика.
Після введення препарат швидко розподіляється в організмі людини і досягає терапевтичних концентрацій у більшості тканин і рідин, включаючи синовіальну, перикардіальну і перитонеальну рідину, а також у жовчі, мокротинні й сечі. Розподіл також відбувається в кістках, міокарді, жовчному міхурі, шкірі і м'яких тканинах у концентраціях, достатніх для лікування інфекційних захворювань, особливо при запальних процесах, що підсилюють дифузію препарату. Погано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр, але терапевтичний рівень концентрації, що досягається препаратом у спиномозковій рідині є достатнім для лікування менінгіту. Оборотно зв'язується з білками плазми (менше 15%), причому бактерицидну дію має тільки у вільному вигляді. Рівень білкового зв'язування не залежить від концентрації.
Терапевтична концентрація в плазмі крові зберігається протягом 8 – 12 год. Період напів виведення при нормальній нирковій функції -1,8 год.; при порушеній - 2,2 год.
Препарат не метаболізуеться у печінці, порушення функції печінки не відбивається на фармакодинамиці та фармакокінетиці препарату. Доза утаких пацієнтів залишається звичайною. Виводиться у незміненому вигляді ниркамидо 80 -90% (70% введеної дози виводиться в перші 4 год.) протягом доби шляхомклуб очкової фільтрації і канальцевої секреції однаковою мірою. При порушенні функції нирок рекомендується зниження дози. Обсяг розподілу становить 0,21-0,28л/кг. Препарат накопи чується в м'яких тканинах, нирках, легенях, кістках ісуглобах, серозних порожнинах.
Показання для застосування.
Препарат Вицеф призначається дорослим і дітям для лікування таких інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікро організмами: тяжкі інфекції: менінгіт; сепсис (септицемія); тяжкі гнійно-септичні стани;
інфекції кісток і суглобів: септичний артрит, остеомієліт, бактеріальний бурсит;
інфекції дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектазії, пневмонії, спричинені грам негативними бактеріями, абсцес легенів, емпієма плеври;
інфекції сечовидільних шляхів: гострий і хронічний піелонефрит, пієліт, простатит, цистит, уретрит (тільки бактеріальний), абсцес нирки;
інфекції шкіри і м'яких тканин: мастит, інфекції, що виникають при пораненнях, шкірні виразки, целюліт, бешиха, інфіковані опіки;
інфекції ЖКТ, черевної порожнини і жовчних шляхів: перитоніт, ентероколіт, черевинні абсцеси, дивертикуліт, запалення органів малого тазу, холецистит, холангіт, емпіема жовчного міхура;
інфекції жіночих статевих органів;
інфекції вуха, горла, носа: середній отит, синусит, мастоїдит та ін.;
гонорея (особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до антибактеріальних препаратів з групи пеніциліні в).
Спосіб застосування та дози.
Препарат Вицеф застосовують тільки парентерально.Доза препарату встановлюється індивідуально, з урахуванням тяжкості захворювання, локалізації інфекції і чутливості збудника, віку і маси тіла, функції нирок.
Звичайна доза для дорослих і підлітків:
• при ускладнених інфекціях сечовидільних шляхіввнутрішньом’язово чи внутрішньо венно по 500 мг - 1 г кожні 8 - 12 год.;
• при неускладненій пневмонії й інфекціях шкіривнутрішньом’язово чи внутрішньо венно по 500 мг -1 г кожні 8 год.;
• при муковісцидозі, інфекціях легенів, спричинених Pseudomonasspp. від 100 до 150мг/кг/доба, кратність введення - 3 рази на добу (застосування дози до 9 г/доба у таких пацієнтів не спричиняло ускладнень);
• при інфекціях кісток і суглобів внутрішньо венно по 2 г кожні 12 год.;
• при вкрай тяжких або загрозливих для життя інфекціяхвнутрішньо венно по 2 г кожні 8 год. Після початкової навантажувальної дози 1 г, дорослим з порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів, яким проводять діаліз), може знадобитися зниження дози, як зазначено нижче:
| КЛІРЕНС КРЕАТИНІНУ
| ДОЗА
|
| > 50 мл/хв (0,83 мл/с)
| Дивіться розділ «Звичайна доза для дорослих і підлітків»
|
| 31 - 50 мл/хв (0,52 - 0,83 мл/с)
| По 1 г кожні 12 год.
|
| 16-30 мл/хв (0,27 - 0,50 мл/з;
| По 1 г кожні 24 год.
|
| 6-15 мл/хв (0,10- 0,25 мл/с)
| По 500 мг кожні 24 год.
|
| < 5 мл/хв (0,08 мл/с)
| По 500 мг кожні 48 год.
|
| Пацієнти, яким проводять гемодіаліз
| По 1 г після кожного сеансу гемодіалізу
|
| Пацієнти, яким проводять перитонеальний діаліз
| По 500 мг кожні 24 год.
|
Ці показники є орієнтовними. У таких пацієнтів рекомендуєтьсяконтролю вати рівень препарату в сировотці, що не повинен перевищувати 40 мг/л.
Період напів виведення препарату під час проведення гемодіаілізустановить 3 - 5 год. Відповідну дозу препарату потрібно повторювати після кожного періоду діалізу.
При перитонеальному діалізі препарат Вицеф можно включати вдіалізну рідину дозою від 125 мг до 250 мг на 2 л діалізної рідини.
Звичайна доза для дітей:
діти віком до 1 місяця – внутрішньо венна інфузія 30 мг/кг на добу (кратність- 2 введення);
діти віком від 2 місяців до 12 років – внутрішньо венна інфузія 30 - 50 мг/кг надобу (кратність - 3 введення);
дозу до 150 мг/кг/добу призначають дітям зі зниженим імунітетом, муковісцидозом, менінгітом.
Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 6 г.
Приготування розчинів:
“Первинне” розведення
| 1,0 г
| 3 мл води для ін’єкцій при внутрішньом’язовому введенні
| 10 мл води для ін’єкцій при внутрішньо венному введенні
|
2. “Вторинне” розведення:
Для внутрішньо венногокрапельного введення одержаний вищевказаним способом розчин препарату Вицефдодатково розчиняють у 50-100 мл одного з таких розчинників, призначених длявнутрішньо венного введення:
0,9 розчин натрію хлориду;
розчин Рингера;
5%, 10% розчин глюкози (декстрози);
5% розчин глюкози (декстрози) з 0,9% розчином натрію хлориду;
5% розчин натрію бікарбонату.
Викоритовувати тільки свіжо приготовлений розчин!
Побічна дія.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезії, судоми, енцефалопатія, тремтіння, підвищена нейром’язова збудженість (відмічається у пацієнтів з порушенням функції нирок при застосуванні препарату у високих дозах). З боку ШКТ, печінки: нудота, блювання, пронос, запор, біль у шлунку, підвищення активності печінкових трансаміназ, псевдомембранознийколіт.
З боку системи кровотворення: можлива лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія, лимфоцитоз.
Місцеві реакції: флебіт і тромбофлебіт при внутрішньо венному введенні, болючість у місці внутрішньом’язової ін’єкції.
З боку лабораторних показників: еозинофілі я, позитивна реакція Кумбса без гемолізу, транзиторне підвищення рівня трансаміназ, креатині ну сироватки крові.
Ефекти, обумовлені хіміотерапевтичною дією препарату: суперінфекція (кандидоз, т. ч. слизової оболонки піхви).
Інші: алергійні реакції, висипання, пропасниця, бронхоспазми, анафілактичні реакції, ангіо невротичний набряк.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефалоспоринів і пеніциліні в. Вагітність і лактація.
Передозування.
Симптоми передозування:
введення неадекватно високих доз препарату Вицеф може спричинити запаморочення, парестезії, головний біль, судоми.
Лікування передозування:
Оскільки специфічного антидота немає, лікування передозування цефалоспориновихантибіотиків є симптоматичним і підтримуючим. У разі тяжкого передозування , коли консервативна терапія неефективна, концентрація препарату в крові можебути зменшена за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування.
За наявності таких захворювань або станів необхідно ретельно зважувати співвідношення ризикуі користі для пацієнта:
вагітність та лактація;
новонароджені і діти віком до 1 місяця;
кровотеча в анамнезі;
захворювання ШКТ в анамнезі, особливо неспіцефічний виразковий коліт.
У пацієнтів із зареєстрованою в анамнезі алергією на пеніцилінивідзначається перехресна підвищена чутливість до цефалоспоринів (3-7% пацієнтів). Хоча у багатьох пацієнтів, які мають алергію на пеніцилін, що проявляється у вигляді висипань, цефалоспорини застосовували без небажаних наслідків, рекомендується застосовувати обережно при призначенні препаратуВицеф.
Усі цефалоспорини мають здатність запобігати синтезу вітаміну К при пригніченні кишкової флори, що може призвести до зниження рівня залежних від вітамінуК факторів згортання крові, і, в поодиноких випадках, призвести догіпотромбінемії і кровотечі. Призначення вітаміну К швидко припиняєгіпотромбінемію. У людей похилого віку та ослаблених хворих, у пацієнтів з порушенням функції печінки і у осіб з неповноцінним харчуванням ризик розвитку кровотеч є найвищим.
У деяких пацієнтів під час або після застосування цефалоспоринів може розвинутися псевдомембранозний коліт, що спричинений токсином Clostridiumdifficile. У легких випадках достатньо відміни препарату, у тяжких –рекомендується відновити водно-сольовий або білковий баланс, якщо зазначені заходи не допомогли, призначають метронідазол, бацитрацин, ванкоміцин.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Змішування бета-лактамних антибіотиків (пеніциліни та цефалоспорини)з аміно глікозидними антибіотиками може призвести до значної взаємної інактивації. При їх сумісному призначенні препарати необхідно вводити в різні частини тіла. Не допускається змішування розчину препарату Вицеф в одному шприці або в одній ємності (флакон і т. п.), що призначені для внутрішньо венного введення з цими антибіотиками. Ванкоміцин несумісний з препаратом Вицефі, залежно від концентрації, може з’являтися осад. Якщо є необхідність введення цих двох препаратів через одну трубку, то потрібно між їх введенням промити саму систему (пристрій) для внутрішньо венного введення.
При одночасному призначенні цефалоспоринових антибіотиків знефро токсичними препаратами, наприклад петльовими діуретиками (фуросемід), існує небезпека посилення нефротоксичності, особливо у хворих з порушенням функції нирок.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступних для дітей місцях.
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Источник
Свіжо виготовлений розчин придатний для застосування протягом 18 год. при температурі не вище 25°С.