І Н С Т РУ К Ц І Я
для медичного застосування препарату:
ДИФЕРЕЛІН
(DIPHERELINE®)
Загальна характеристика:
міжнародна назви: triptorelin;
основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий порошок, з якого готують молоко подібну суспензію;
склад: 1 флакон містить триптореліну ацетату 0,1 мг;
допоміжна речовина: маніт – 10 мг;
розчинник: 1 мл розчину містить натрію хлориду 0,9%.
Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування суспензії для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються для гормональної терапії. Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону. АТС L02A E04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трипторелін є синтетичним дека пептидом, аналогом природного GnRH (гормону, що вивільняє гонадотропін). Проведені дослідження доводять, що після початкової стадії стимуляції тривале застосування Дифереліну 0,1 мг пригнічує секрецію гонадотропіну з подальшим пригніченням яєчників.
Жіноче безпліддя. Тривале застосування препарату пригнічує секреціюгонадотропінів (ФСГ і ЛГ). Лікування Дифереліном 0,1 запобігає інтеркурентномупіку ендогенного ЛГ, поліпшуючи якість фолікулогенезу, збільшуючи кількість фолікул для забору, і таким чином підвищує частоту виникнення вагітності нацикл.
Фармакокінетика. Після підшкірного введення Дифереліну 0,1 мг препарат швидко всмоктується (t max - 0,63 +0,26 час) з піком концентрації уплазмі.
(Cmах =1,85+0,23 нг/мл). Період біологічного напів виведення препарату становить 7,6 + 1,6 год після 3-4 год фази розподілення..
Загальний плазмовий кліренс: 161 + 28 мл/хв.
Умовнийоб’єм розподілу - 1562 + 158 мл/кг.
Показання для застосування. Жіноче безпліддя.
Проведення стимуляції овуляції у комбінації з гонадотропінами з метою запліднення in vitroта трансплантації ембріона (I.V.F.E.T), а також в інших допоміжних репродуктивних технологіях.
Спосіб застосування та дози.
1 ампулу розчинника (1 мл натрію хлориду 0,9%) вводять у флакон зпорошком для ін’єкцій, потім ретельно і обережно збовтують флакон і негайно роблять підшкірну ін’єкцію.
Короткий протокол: Диферелін вводять по 0,1 мг підшкірно, починаючи з 2-го дня циклу (водночас з початком стимуляції яєчників), закінчують лікування за день до запланованого прийому людського хор іонічного гонадотропіну. Тобтокурс лікування Дифереліном становить 10 -12 діб.
Довгий протокол: ін’єкції роблять підшкірно щоденно, починаючи з 2-годня циклу. Після десенсибілізації гіпофіза (Е2<50 пг/мг, тобтоприблизно на 15-й день від початку лікування) починають стимуляціюгонадотропіну і продовжують ін’єкції Дифереліну у дозі 0,1 мг на день, закінчуючи їх за день до запланованого прийому людського хор іонічного гонадотропіну.
Побічна дія.
Напочатку лікування: при застосуванні Дифереліну в комбінації з гонадотропінамивідмічено випадки розвитку синдрому гіперстимуляції яєчників. Також можеспостерігатись гіпертрофія яєчників, біль у ділянці таза або абдомінальний біль.
Упроцесі лікування: частіше за все виникають такі ефекти, як: припливи, сухість слизової піхви, зниження лібідо та диспареунія, що пов’язано згіпофізарно-оваріальною блокадою.
Тривале застосування аналогів гонадотропінрелізінг фактора може призвести доде мінералізації кісток і є можливим чинником ризику розвитку остеопорозу. Ціефекти не виникають при короткочасному лікуванні Дифереліном 0,1 мг.
Були зареєстровані випадки алергічної реакції, такі як кропив’янка, висипання, свербіж і дуже рідко – набряк Квінке.
Описано декілька випадків нудоти, блювання, збільшення маси тіла, підвищення артеріального тиску, підвищення емоційної лабільності, порушення зору і біль умісці ін’єкції та підвищення температури тіла.
Сповіщалосьтакож про поодинокі випадки головного болю, артралгії та міалгії.
Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату. Вагітність і лактація.
Передозування.
Можливо пригнічення вивільнення статевих гормонів з наступним впливомна репродуктивну функцію. При передозуванні рекомендовано симптоматичне лікування.
Особливості застосування.
Попередження.
Варто враховувати, що у деяких пацієнтів, особливо з синдромомполікістозу яєчників, застосування Дифереліну 0,1 мг у комбінації згонадотропінами може стати причиною збільшення кількості дозрілих фолікулів.
Реакція яєчників на введення Дифереліну разом з гонадотропінами урівних дозах може бути різною у кожної окремо взятої пацієнтки, і навіть у тієїсамої пацієнтки в різних циклах.
Попередження щодо застосування.
Перед початком лікування слід переконатися в тому, що пацієнтка не євагітною. Під час лікування не слід застосовувати гормональні контрацептиви.
Індукція яєчників повинна проводитись під пильним медичним наглядом з регулярним біологічним та клінічним контролем: швидке визначення естрогенів плазми та УЗД. Якщо реакція яєчників надмірна, рекомендовано припинити цикл стимулювання гонадотропінами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не описана.
Умовита термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25° С.
Термін придатності - 1 рік.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Источник
Термін зберігання препарату після змішування з розчинником і готового до застосування складає 24 години при зберіганні при кімнатній температурі.