Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Трамадол;

(+)-транс-2-[(диметил аміно) метил]-1-(3-метоксифеніл)-циклогексанолугідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричної форми№1 з напівсферичними кінцями, корпус – білого кольору, кришечка – червоного кольору, заповнені білим або майже білим порошком, без запаху;

склад: 1 капсула містить трамадолу гідро хлориду 50 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, цукор молочний (лактоза), магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Код АТС N02АХ 02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Аналгетик центральної дії. Неселективнийагоніст опіоїдних мю-, дельта- і капа-рецепторів з більшою спорідненістю домю-рецепторів. Іншим механізмом, що забезпечує аналгезивну дію Трамадолу, є пригнічення зворотного захвату норадреналіну в нейронах і посилення серотонінергічноївідповіді.

При застосуванні в терапевтичних дозах Трамадол не викликає пригнічення дихання, порушень серцево-судинної діяльності і не змінює моторику кишечнику. Ефект настає через 10-15 хвилин і триває 5-8 годин.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо в травному тракті абсорбується понад 90 % препарату. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години. Абсолютна біодоступність – близько 68 %. Зв’язування з білками крові становить близько 20 %. Проникає черезгематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. З грудним молоком виділяється 0,1 % препарату.

Метаболізується в печінці. Період напів виведення – 6 годин. Трамадол тайого метаболіти виводяться нирками. У пацієнтів старше 75 років відзначається збільшення періоду напів виведення.

Показання для застосування. Трамадол застосовують при больовому синдромі сильної та середньої інтенсивності різного генезу: в перед- тапісля операційному періоді, при злоякісних пухлинах, ішемічній хворобі серця, при невралгії, захворюваннях кістково-м’язової системи, травмах, длязнеболю вання при проведенні діагностичних або терапевтичних процедур.

Спосіб застосування та дози. Дозування індивідуальне залежно від інтенсивності та характеру болю. Тривалість та схему лікування визначає лікар.

Дорослим і дітям старше 14 років внутрішньо призначають по 1 капсулі (50 мг). Препарат приймають незалежно відїди, запиваючи невеликою кількістю рідини. При відсутності ефекту протягом 30-60 хвилин прийом такої самої дози (1 капсула) можна повторити. При сильному болю - 2 капсули (100 мг) одноразово. Добова доза не повинна перевищувати

400 мг.

Дітям віком до 14 років Трамадол не призначають. Препарат не можна застосовувати довше терміну, виправданого зточки зору терапевтичної доцільності.

Побічна дія.

З боку нервової системи: можливе посилення потовиділення, головний біль, запаморочення; слабкість, загальмованість, зниження швидкості реакцій; вокремих випадках – напади судомів церебрального генезу; тремор, астенія, парестезії.

З боку серцево-судинної системи: рідко – прискорене серцебиття; зниження артеріального тиску, навіть до колапсу (ортостатичний колапс).

З боку травного тракту: зміна апетиту, сухість у роті, нудота, блювання, запор, метеоризм, біль в епігастрії.

З боку сечовидільної системи: затримка сечовипускання.

Інші: порушення зору, втрата маси тіла, свербіж, зниження м’язовоготонусу.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, інтоксикація алкоголем, снодійними, аналгезуючими, наркотичними, психотропними або іншими засобами, що діють на ЦНС; одночасний прийом інгібіторів МАО та період протягом 2 тижнів після їх відміни; вік до 14 років.

Передозування. При передозуванні можуть виникнути блювання, міоз, колапс, пригнічення свідомості (навіть до коми), судоми, депресія дихального центру.

Основними невідкладними заходами є забезпечення прохідності дихальних шляхів, підтримка дихання і функції серцево-судинної системи.

При пероральному передозуванні Трамадолу шлунок повинен бути звільнений або шляхом прийому блювотних препаратів, або шляхом промивання.

Лікування: введення налоксону, бензодіазепінів. Мінімально виводиться з сироватки кровіпри гемодіалізі і гемоперфузії.

Особливості застосування. Хворим з порушенням функції печінки і/або нирок може знадобитися індивідуальний підбір дози препарату.

Слід дотримуватись особливої обережності при призначенні Трамадолухворим з наркотичною залежністю, при сплутаній свідомості, порушенні функції дихального центру, підвищеному внутрішньо черепному тиску, судомному синдромі церебрального генезу, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів.

Трамадол не слід застосовувати для терапії синдрому відміни наркотичних речовин.

Пацієнтам, які приймають Трамадол, слід утримуватись від виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги ташвидких психічних і рухових реакцій.

У період лікування препаратом не слід вживати алкоголь.

При тривалому застосуванні Трамадолу може розвинутись звикання та лікарська залежність.

Під час застосування Трамадолу в період вагітності необхідно враховувати, що препарат проникає крізь плацентарний бар’єр. Якщо знеболювальна терапія опіоїдами показана під час вагітності, то застосування препарату повинно бути обмежене разовими прийомами. Тривалого застосування Трамадолу вперіод вагітності слід уникати через ризик розвитку звикання у плода і виникнення синдрому відміни в неонатальному періоді.

При застосуванні Трамадолу в період лактації необхідно враховувати, що препарат у незначній кількості виділяється з грудним молоком. У випадку разового прийому препарату зазвичай немає необхідності переривати годування груддю, оскільки концентрація Трамадолу в молоці становить близько 0,1 % від концентрації в плазмі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Трамадолу з препаратами, які пригнічують ЦНС, можливе взаємне посилення центральних ефектів, у тому числі пригнічення дихання. Тривалість анестезії подовжується увипадках, коли Трамадол комбінують з барбітуратами.

При поєднанні Трамадолу з транквілізаторами підвищується вираженістьаналгезивної дії.

Трамадол не слід застосовувати в комбінації з інгібіторами МАО.

При одночасному або попередньому призначенні карбамазепіну вираженістьі тривалість аналгезивної дії Трамадолу послаблюється.

Активність Трамадолу зменшують аналептики і психостимулятори, повністю блокують його дію налоксон і налтрексон (прямі антагоністи).

При поєднанні Трамадолу з нейролептиками він може викликати судоми. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігають у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.