ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Азитроміцин–КР

(Azithromycin–KR)

Загальна характеристика :

міжнародна та хімічна назви: Azithromycin;9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомо еритроміцин А (у вигляді дигідрату);

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули білого кольору з заокругленими кінцями. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору;

склад: азитроміцину дигідрату 0,25 г;

допоміжні речовини: цукор молочний, натріюкроскармелоза, магнію стеарат – до маси вмісту капсули 0,34 г.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди

  і азаліди. Азитроміцин. Код АТС J01FA10.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Азитроміцин є представником нової групи макролідних антибіотиків – азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії: активний відносно до ряду як грам позитивних (стафілококів), так і грам негативних (кишкова і гемофільна палички, шигели, сальмонели) мікро організмів, а також мікоплазм, легіонел, бактероїдів.

Порівняно з еритроміцином більш ефективний щодограм негативних мікро організмів, більш стійкий в кислому середовищі шлунку, повільніше виділяється з організму, діє більш тривалий час і краще переноситься. В більшій концентрації забезпечує бактерицидний ефект. Інгібуєсинтез білка рибосомами мікро організмів, пригнічуючи пептидтранслоказу настадії трансляції.

Фармакокінетика. Азитроміцин стійкий в кислому середовищі, ліпофільний, швидко всмоктується із травного тракту. Після одноразового прийому препарату внутрішньо біодоступність становить близько 37%. Зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі інфекційного запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволяє використовувати короткі (3-5 днів) курси лікування. Не зв’язується з ферментами комплексу цитохрому Р 450. Максимальна концентрація (0,4 мг/л) досягається через 2-3години при прийомі внутрішньо 0,5 г препарату. Легко проходить крізьгістогематичні бар’єри та мембрани клітин. Концентрація препарату в тканинах в 10-15 разів вище, ніж в плазмі, а у вогнищі інфекції – на 24–34 % вища, ніж вздорових тканинах, і корелює зі ступенем запального процесу. Є ефективним засобом при інфекціях, що викликані внутрішньоклітинними збудниками. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин суттєво не впливає на їхфункцію. Прийом їжі змінює його фармакокінетіку. Близько 35 % препаратуметаболізується в печінці. Виводиться із плазми в 2 етапи: періоднапів виведення становить 14-24 год між 8 і 24 год після прийому препарату та 41год – в інтервалі від 24 до 72 год. З організму виводиться в незміненому вигляді з жовчю (близько 60 %) і сечею (близько 5 %).

Показання для застосування. Інфекції верхніх (бактерійний фарингіт, тонзиліт, скарлатина ) і нижніх (бактерійне ускладнення хронічної обструктивної пневмонії, інтерстиціальна та альвеолярна пневмонія, бактерійний бронхіт) дихальних шляхів, ЛОР–органів (середній отит, ларингіт, синусит), інфекції урогенітального шляху (неускладнений уретрит і цервіцит), інфекції шкіри та м’яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинні інфіковані дерматози, хронічна стадія мігруючої еритеми, хвороба Лайма), захворювання шлунку і 12-палої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають 1 разна добу. Азитроміцин-КР слід приймати за годину до або за 2 години після їди, тому що одночасний прийом знижує всмоктування азитроміцину.

Дорослим при інфекціях верхніх інижніх дихальних шляхів, шкіри і м’яких тканин (за винятком хронічної мігруючої еритеми): 500 мг (2 капсули одноразово) на добу, протягом 3 днів.

При хронічній мігруючій еритемі: 1 раз на добу протягом 5днів (1-й день–1 г, з 2-го по 5-й день- по 0,5 г).

При інфекції, що передається статевим шляхом: 1 г одноразово.

При захворюваннях шлунка і 12-палої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori: 1 г на добу протягом 3 днів у сполученні з анти секреторним засобом і іншими лікарськими засобами за призначенням лікаря.

Дітям старше 3 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів.

Побічна дія. Препарат добре переноситься. Іноді можуть виникати нудота, блювання, біль у животі, слабкість, головний біль, запаморочення, сонливість, висипання, серцебиття, ангіо невротичний набряк, еозинофілі я. Крім цього, у дітей - гіперкінезія, нервозність, безсоння, кон’юнктивіт, збудження.

Протипоказання. Препарат не слід призначати при гіпер чутливості до макролідів, тяжких порушеннях функції печінки, вагітності, годуванні груддю, дітям до 3 років включно.

Передозування. Про випадки передозування препарату не повідомлялось.

Особливості застосування. З обережністю застосовують при порушеннях функцій печінки, нирок, серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT). Після відміни лікування реакціїгіпер чутливості в деяких випадках можуть зберігатись, що потребує специфічної терапії під наглядом лікаря.

У випадку пропуску прийому однієї дози препарат услід пропущену дозу прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24години.

Літнім особам і хворим з порушеною функцією нирок немає необхідності змінювати дозування. Для застосування препарату вікових обмежень не існує.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби, що містять гідрооксид алюмінію або магнію, знижують всмоктування та концентрацію азитроміціну. Рекомендується перерва не менше 2годин між прийомом Азитроміцину-КР та антацидних препаратів. Не відмічено взаємодії препарату з теофіліном, пероральними антикоагулянтами, карбамазепіном, фенітоїном, дигоксином, циклоспорином та ерготаміном. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей і сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С. Термін зберігання - 3 роки.