ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МАКСИДЕКС ®
(MAXIDEX®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: дексаметазон; 9a-фтор-16a метил преднізолон;
основні фізико-хімічні властивості:стерильна непрозора суспензія без агломератів;
склад: 1 мл суспензії містить дексаметазону 1 мг;
допоміжні речовини: бензалконіюхлорид, динатрію гідро фосфат безводний, полісорбат 80, динатрію едетат, натрію хлорид, гідроксипропілм етилцелюлоза, кислоти лимонної моногідрат та/або натрію гідроксид (для регулювання рН), вода очищена.
Форма випуску. Краплі очні.
Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються в офтальмології; кортикостероїди. Код АТС S01В A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ефективність кортикостероїдів для лікування протизапальних станів ока добре відома. Кортикостероїди досягають своєїпроти запальної дії шляхом пригнічення судинних адгезивних молекулендотеліальних клітин, циклооксигенази І або ІІ, та виділення цитокінів. В результаті цього зменшується формування медіаторів запалення та пригнічується адгезія лейкоцитів до судинного ендотелію, запобігаючи таким чином їх проникненню у запалені тканини ока. Дексаметазон має протизапальну дію з зменшеними мінералокортикоїдними ефектами порівняно з деякими іншими стероїдами та є одним з найбільш сильнодіючих протизапальних засобів.
Результати до клінічного вивчення безпеки
Дані з системної токсичності активної речовини єдобре вивченими. Системний прояв дексаметазону може бути пов’язаний з ефектами, що мають відношення до глюкокортикостероїдного дисбалансу. Дослідження токсичності повторних доз очних крапель МАКСИДЕКС® у кролів виявили системні ефекти, пов’язані з кортикостероїдами, але навіть у дозах, що істотно перевищують дозу людини, цей прояв має незначну клінічну релевантність. При застосуванні МАКСИДЕКСу ® в рекомендованих дозах виникнення цих ефектів навряд чи можливе.
Дослідження in vitro та in vivo активної речовини мутагенної дії не виявили.
Було встановлено, що під час досліджень на тваринах кортикостероїди мали тератогенний вплив. Застосування в око 0,1% дексаметазону вагітними кролями призвело до збільшення випадків порушення розвитку плоду та затримкивнутрішньо утробного розвитку. Затримка розвитку плоду та збільшення випадків смертності спостерігалися у щурів при тривалій терапії дексаметазоном. МАКСИДЕКС® слід застосовувати під час вагітності, тільки якщо потенційна користь від застосування препарату перевищуватиме потенційний ризикдля плоду.
Не було проведено будь-яких досліджень для оцінки канцерогенної дії дексаметазону.
Фармакокінетика. Офтальмологічна біодоступність дексаметазонупри місцевому застосуванні в око МАКСИДЕКСу® досліджувалася нахворих, яким була проведена операція з видалення катаракти. Максимальний рівеньдексаметазону у внутрішньо очній рідині, рівний приблизно 30 нг/мл, досягався протягом 2 годин. Далі відбувалося зниження концентрації з періодомнапів виведення 3 години.
Дексаметазон виводиться з організму шляхом метаболізму. Приблизно 60% дози виділяється в сечу у вигляді 6-β-гідрогідексаметазону. Незмінений дексаметазон у сечі не був виявлений. Період напів виведення з плазми відносно короткий 3-4 години. Дексаметазонприблизно на 77% - 84% зв’язується з альбуміном сироватки. Кліренс коливається від 0,111 до
0,225 л/год/кг та об’єм розподілу коливається від 0,576 до 1,15 л/кг. Біодоступність дексаметазону при пероральному застосуванні становить приблизно 70%.
Показання для застосування. Лікування чутливих до стероїдів, неінфекційних запальних та алергічних станів кон’юнктиви, рогівки та переднього сегмента ока, включаючи реакції запалення у після операційному періоді.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначений тільки для офтальмологічного застосування.
Застосування у дорослих, включаючи людей похилого віку
При тяжкому або гострому запаленні слід закапувати 1 або 2 краплі у кон’юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (очей) кожні 30-60 хвилин як початкову терапію. У разі позитивного ефекту дозу слід зменшити до 1-2 крапель у кон’юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (очей) кожні 2-4 години. Далі дозу можна зменшити до 1краплі 3-4 рази на день, якщо цієї дози достатньо, щоб контролю вати запалення. Якщо бажаний результат не досягається протягом 3-4 днів, може бути призначена додаткова системна або субкон’юнктивальна терапія.
При хронічних запаленнях до застановить 1 або 2 краплі у кон’юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (очей) кожні 3-6 годин або частіше, якщо це необхідно.
При алергії або незначному запаленні доза становить 1-2 краплі у кон’юнктивальний мішок (-ки) ураженого ока (очей) кожні 3-4 години до досягнення бажаного ефекту.
Термін застосування препарату визначається лікарем залежно від ступеня захворювання.
Після інстиляції рекомендується обережне закриття повік або нососльозова оклюзія. Це знижує системну абсорбцію ліків, введених в око, що зменшує ймовірність виникнення системних побічних ефектів.
Побічна дія. Можуть виникати такі побічні ефекти, пов’язані з лікуванням: глаукома з ушкодженням зорового нерва, порушення гостроти та поля зору, утворення катаракти, вторинна інфекція ока, пов’язана з пригніченням реакції організму на інфекцію, та перфорація очного яблука, місцеве подразнення та алергічні реакції.
Повідомлялося про такі несерйозні побічні дії у пост маркетинговий період. Їх виникнення було дуже поодиноким (<1/10,000).
Офтальмологічні ефекти
Дуже рідко: підвищений внутрішньо очний тиск, очний дискомфорт, мідріаз, кератит, подразнення, підвищена чутливість очей, птоз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до дексаметазону або добудь-якого з компонентів препарату.
Гострий поверхневий кератит, спричинений herpessimplex, коров’яча та вітряна віспа та інші вірусні захворювання рогівки такон’юнктиви.
Мікобактеріальні інфекції ока, спричинені, але які не обмежуються, кисло стійкими бактеріями, такими як Mycobacterium tuberculosis,Mycobacterium leprae або Mycobacterium avium.
Грибкові захворювання структур ока.
Нелікована гнійна інфекція ока, яка як і інші хвороби, викликані мікро організмами, може маскуватися або посилюватися при наявності кортикостероїдів.
Передозування. Про випадки передозування не повідомлялося. У разі передозування МАКСИДЕКСом® при місцевому застосуванні вимити надлишок препарату з ока (очей) теплою проточною водою.
Особливості застосування. Слід з особливою обережністю застосовувати кортикостероїди при лікуванні herpes simplex.
Тривале застосування кортикостероїдів або збільшення частоти прийому може призвести до очної гіпертензії/глаукоми з ушкодженням зорового нерва та погіршенням гостроти зорута поля зору, а також до утворення субкапсулярної катаракти задньої камери ока.
У чутливих пацієнтів може підвищитися внутрішньо очний тиск, навіть після застосування звичайних доз. Рекомендується постійно контролю вати внутрішньо очний тиск.
Якщо препарат застосовується пацієнтами, що хворіють на глаукому, лікування слід обмежити двома тижнями за виключенням випадків, коли пролонговане лікування є виправданим; слід постійноконтролю вати внутрішньо очний тиск.
Грибкові інфекції рогівки особливо активно розвиваються при тривалому застосуванні стероїдів. Слід враховувати можливість розвитку грибкової інвазії при будь-якому стійкому утворенні виразок рогівки, де використовувалося лікування стероїдами. Вторинна бактеріальна інфекція ока може також виникнути при пригніченні реакції організму на інфекцію. Присутність кортикостероїдноголікування може маскувати або посилювати активність гострих гнійних інфекцій ока. Відомо, що при наявності захворювань, що призводять до витончення рогівки або склери, застосування місцевих стероїдів може спричинити перфорацію.
Лікування не слід припиняти передчасно, так як раптове припинення місцевого лікування великими дозами стероїдів може викликати повторне запалення ока.
Кортикостероїди, що застосовуються місцево в око, можуть уповільнювати загоєння ран рогівки.
Оскільки очні краплі МАКСИДЕКС® містятьяк консервант бензалконію хлорид, це може призвести до подразнення. Також відомо, що даний консервант може знебарвити м’які контактні лінзи. Таким чином, перед застосуванням препарату МАКСИДЕКС® пацієнти повинні зняти контактні лінзи та бути проінформовані про те, що необхідно зачекати 15 хвилин після інстиляції МАКСИДЕКСу®, перш ніж вставляти контактні лінзи.
Безпечність та ефективність застосування препарату МАКСИДЕКС® для лікування дітей не встановлена.
МАКСИДЕКС® не було досліджено у пацієнтів, що мають захворювання нирок або печінки. Однак через низьку системну абсорбцію дексаметазону, після місцевого застосування цього препарату, у корегуванні дози немає необхідності.
Перед використанням флакон сліддобре струснути.
Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та суспензії, необхідно дотримуватись обережності і не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами. Як і у випадку застосування інших очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керування авто транспортом або механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати доти, доки зір проясниться, перш ніж керувати авто транспортом або механізмами.
Вагітність та лактація. Безпека застосування препарату протягом періоду вагітності та лактації у людей не встановлена.
Вагітність
Будь-яких адекватних добре контрольованих досліджень застосування МАКСИДЕКСу® у вагітних жінокне проводилося.
МАКСИДЕКС® слід застосовувати під час вагітності тільки у випадку, якщо потенційна користь від застосування препарату перевищує потенційний ризик для плоду.
Жінки, що годують груддю
Системне введення кортикостероїдів призводить до їх появи в грудному молоці людини і може пригнічувати ріст, впливати на продукцію ендогенних кортикостероїдів або викликати інші небажані ефекти.
Не відомо, чи може місцеве застосування препарату МАКСИДЕКС® спричинювати системну абсорбціюдексаметазону, достатню для появи визначених кількостей препарату в грудному молоці. При місцевому застосуванні МАКСИДЕКСу® системний прояв єнизьким, тому ризик вважається малим, але його слід брати до уваги при призначенні даного препарату жінкам, що годують груддю.
Оскільки більшість лікарських засобів потрапляє в молоко людини, слід розглянути можливість тимчасового припинення годування груддю на час застосування препарату МАКСИДЕКС®.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спеціальні дослідження взаємодії МАКСИДЕКСу® з іншими лікарськими засобами не проводились.
Були повідомлення про взаємодію активної речовини після системного застосування. Однак системна абсорбція дексаметазонупісля місцевого застосування в око настільки низька, що ризик будь-якої взаємодії є мінімальним.
У разі супутньої терапії з використанням інших місцевих офтальмологічних препаратів слід дотримуватись інтервалу 10-15 хвилин між їх застосуванням. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 8 - 300С. Не заморожувати. Термін придатності – 3 роки. Зберігати флакон у вертикальному положенні у місцях, недоступних для дітей. Тримати флакон щільно закритим. Термін придатності після першого відкриття флакона = 4 тижні.