ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату:

ФЛУЛЕМ

(FLULEM)

Загальна характеристика.

міжнародна та хімічна назва: флутамід;

основні фізико-хімічні властивості:

склад: 1 таблетка містить 250 мгфлутаміду;

допоміжні речовини:.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакологічна група. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Анти андроген ні засоби. АТС: L02В B01.

Фармакологічні властивості. Анти андроген ний засібне стероїдної структури, який не має власної андрогенної активності. Флутамід тайого метаболіти також не виявляють агоністичної чи антагоністичної активності відносно рецепторів глюкокортикостероїдів, мінералокортикоїдів та естрогенів. Основний метаболіт, 2-гідроксифлутамід, має у 25 разів більшу споріденність до рецепторів андрогенів, ніж флутамід, що дає змогу розглядати його як активну форму флутаміду. Конкуруючи з андрогенами, флутамід та його метаболітиінгібують зв”язування дигідротестостерону з ядерними рецепторами андрогенів. Блокада рецепторів може також відбуватися на рівні клітинної мембрани та в цитоплазмі клітини.

Блокуючи андроген ні рецептори клітин-мішеней, флутамід перешкоджає розвитку біологічних ефектів ендогенних андрогенів, що призводить до порушення реплікації клітин пухлини. Сприяє зменшенню розмірів та щільності передміхурової залози, перешкоджає розвитку метастатичного процесу. Однак флутамід не виявляє пригнічу вальної дії на андроген опосередкованусекрецію гонадотропін-РГ гіпоталамусом або на чутливість гіпофіза до нього. Це призводить до підвищення вмісту гонадотропних гормонів, наслідком чого є стимуляція гіперпродукції тестостерону.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньофлутамід швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна його концентрація в плазмі крові досягається через 2 години після прийому. Препарат швидко метаболізується до біологічно активного a-гідроксильованогометаболіту – 2-гідроксифлутаміду, період напів виведення якого становить 5 – 6годин. У пацієнтів похилого віку період напів виведення становить 8 годин після одноразового введення і 9,6 годин – при рівноважній концентрації. Взагалі відомоне менше 10 метаболітів флутаміду. Флутамід та 2-гідроксифлутамід зв’язуються збілками плазми крові на 94 – 96% та 92 – 94% при рівноважній концентрації вплазмі.

Виводиться в основному з сечею, 4,2% дози виводиться з калом протягом 72 годин.

Показання для застосування. Лікування первинного раку передміхурової залози та раку передміхурової залози з метастазами при відсутності попередньої терапії або при неефективній гормоно терапії; у комбінації з агоністами ЛГРГ (лютеїнізуючий гонадотропін–рилізінг гормон) абояк ад”ювантна терапія у пацієнтів, які отримують препарати ЛГРГ; при інших станах, коли необхідне зниження ефектів чоловічих статевих гормонів.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають по 250 мг 3 рази на добу як моно терапія або в комбінації з аналогом ЛГРГ. При застосуванні у комбінації з ЛГРГ обидва препарати можуть призначатися одночасно або прийом Флулему повинен починатися за 24 години до початку прийому аналогаЛГРГ.

Побічна дія.

З боку ендокринної системи: гінекомастія і /або галакторея.

  кровотворення: пригнічення кровотворення і як наслідок цього, лейкопенія; рідко – тромбоцит опенія; в окремих випадках –еритроцитопенія.

З боку травної системи: нудота, блювання, жовтяниця, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку водно-електролітного балансу: затримка рідини.

Інші: головний біль, тромбоемболія, порушення функції нирок, порушення сну, підшкірні крововиливи, вовчакоподібнийсиндром.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.При одночасному застосуванні Флулему та варфарину відмічається збільшенняпротромбі нового часу.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції нирок, затримка рідини.

Лікування: Враховуючи високий ступіньзв’язування Флулему з білками плазми крові, слід очікувати незначного ефектувід проведення діалізу у хворих з передозуванням препарату. Як і при лікуванні симптомів передозування іншими медикаментами, слід враховувати можливість одночасного прийому декількох препаратів. При відсутності блювання необхідно викликати його штучним методом (якщо хворий у свідомості). Показане вживання загальних заходів з контролю та підтримання життєво важливих функцій.

Особливості застосування. При тривалому застосуванні препарату необхідно контролю вати функцію печінки, нирок, проводити дослідження сперми. Застосування Флулему у чоловіків призводить до зменшення числа сперматозоїдів.

Прийом Флулему слід розпочинати за 8 тижнів до променевої терапії і продовжувати протягом всього часу променевої терапії.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному відсвітла, недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності -