ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПРОТАМІНICN

(PROTAMINICN)

Загальна характеристика:

основні фізико - хімічні властивості : прозора рідина без кольору або жовтуватого кольору, практично вільнавід сторонніх частинок;

склад: 1 мл розчину містить: протамінугідро хлориду 1000 МО (10 мг),

5000 МО (50 мг);

допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат, пропіл парагідроксибензоат, натрію хлорид, кислота хлористоводнева, вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антидот гепарину. Код АТСV03A В 14.

Фармакологічні властивості. Препарат має специфічнуантигеморагічну дію при кровоточивості, викликаній гепарином.

Протаміни являють собою низь комолекулярні протеїни зявною реакцією зі значним вмістом аргініну. Їх одержують з молоків різних видів лосося. Протамінам властива протигепаринова дія як in vitro, так in vivo, при їх взаємодії з сильно кислотним гепарином утворюються комплекси, які не чинятьпротикоагулянтної дії.

Фармакокінетика. Активність препарату визначають біологічним методом за здатністю нейтралізувати антизсілу дію гепарину на плазму бичачу або баранячу in vitro в присутності надлишку кальцію хлориду. Активність виражається в одиницях дії (ОД). 1 мл 1% розчину повинен містити не менш як 750 ОД.

Як антидот гепарину 1 мг протаміну гідро хлоридунейтралізує 1 мг гепарину. Дія протаміну настає після 1-2 хвилин привнутрішньо венної ін‘єкції і триває приблизно

2 години.

При внутрішньо венному призначенні у тварин найбільша концентрація протамінуспостерігалась в печінці та нирках.

Протамін виводиться з організму в основному ниркамита меншою мірою через печінку з жовчю. Разом з гепарином утворює неактивний комплекс, період напіврозпаду якого становив 24 хвилини у тварин.

Протамін сам по собі може чинити антикоагулянт ну діюпри призначенні його без гепарину.

Протамін ICN ін активується в плазмі крові за допомогою ензимів, тоді як протамін-гепариновий комплекс ймовірно розпадаєтьсяна складові частини з вивільненням гепарину.

Показання для застосування. При необхідності нейтралізувати дію надлишку екзогенного гепарину: при його передозуванні, після операцій з застосуванням екстракорпорального кровообігу та використанням гепарину, лікування за допомогою апарата „штучна нирка”.

Препарат ефективний при деяких видах геморагій, якіпов’язані з гепариноподібними порушеннями зсілості крові.

Спосіб застосування та дози. Протамін ICN слід застосовувати у вигляді дуже повільних внутрішньо венних або внутрішньом”язовихін‘єкцій.

Потрібна кількість Протаміну ICN залежить від рівня гепарину, що циркулює в крові; з огляду на короткий період напіврозпаду гепарину доза протаміну, що потрібен для його нейтралізації, знижується відповідно до часу, який пройшов з моменту ін‘єкції.

Загалом, в рідких випадках, коли потрібне лікування кровотечі, викликаної гепарином, доза Протаміну ICN повинна складати 50% від останньої введеної дози гепарину (в М. О.). Якщо гепарин був введений внутрішньо венно, всюдозу Протаміну ICN 1000 слід ввести внутрішньо венно повільно ( протягом 2-5хвилин). У випадку підшкірного введення гепарину меншу частину дози слід ввестиу вигляді внутрішньо венної повільної інфузії, а більшу частину – у виглядіПротаміну ICN 5000 внутрішньом”язово.

Якщо рівень гепарину невідомий, рекомендується розпочинати введення з не більш ніж 1 мл Протаміну ICN 1000 повільновнутрішньо венно.

Застосовують внутрішньо венно струйно повільно чи крапельно під контролем згортання крові. Призначають у дозі 50 мг, при необхідності введення можна повторити через 15хвилин. Максимальна доза – 150 мг на годину.

При кровотечах добова доза складає 5 – 8 мг/кг, вводять внутрішньо венно крапельноза 2 прийоми з інтервалом 6 годин. Максимальна тривалість курсу лікування - 3дні.

 Для запобігання утворенню надлишку протаміну, Протамін ICN слід призначати до ти, доки він не нормалізуєтромбі новий час.

Протамін ICN 1000 внутрішньо венно або Протамін ICN5000 внутрішньом”язево можна застосовувати для інактивації гепарину внаслідок штучної циркуляції, відповідно до застосованої дози. Дозування визначається наоснові повторюваних аналізів показників коагуляції крові (тромбі новий час, час активації неповного тромбопластину).

Побічна дія. При занадто швидкому введенні Протаміну ICN внутрішньо венно можуть виникнути нудота, блювання, припливи, брадикардія, диспное, тяжка гіпотензія або гіпертензія. В поодиноких випадках спостерігаються алергічні реакції, включаючи шокові стани. Факторами схильності для таких реакцій можуть бути алергія на рибу, вазектомія, лікування протамін-цинковим інсуліном або протаміном для інактивації гепарину.

При застосуванні протаміну гідро хлориду (ПротамінICN), на відміну від інших солей протаміну, не спостерігається ефекту„гепаринової віддачі” (коли знижується активація гепарину перед виділенням гепарин-протамінового комплексу після екстракорпорального кровообігу).

Протипоказання. Протамін ICNпротипоказаний пацієнтам з відомою алергією на протамін.

Передозування.

Оскільки протамін має виражену протикоагулянтну дію, передозування Протаміну ICN можестати причиною кровотечі. Таку кровотечу можна контролю вати за допомогою призначення гепарину до повернення тромбі нового часу в межі норми.

Особливості застосування. Призначення протамінупов‘язане з ризиком розвитку анафілактичних реакцій, які можуть призвести добронхоспазму, циркуляторного колапсу та зупинки серця. Таким чином, слід дотримуватись всіх запобіжних заходів, які зазвичай проводяться при ризику виникнення подібних реакцій.

Якщо виникає підозра на розвиток алергічної реакціїна протамін, слід перед призначенням препарату ввести тестову дозу на фоні адекватної проти алергічної терапії.

Протамін ICN не нейтралізує дії антикоагулянтів типу кумарину.

Безпечність та ефективність застосування ПротамінуICN 1000/5000 у дітей до цього часу не вивчалась.

Вагітність і лактація

Контрольованих досліджень щодо впливу препарату на вагітність та лактацію до цього часу не проводилось. За цих обставин препарат можна призначати у цієї категорії хворих в тому випадку, коли очікуваний позитивний ефект перевищує можливий ризик.

Досі невідомо, чи протамін проникає в материнське молоко. Якщо препарат призначають матерям-годувальницям, їм слід утриматись відгодування груддю на час застосування препарату для запобігання ризику.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. ПротамінICN нейтралізує гепарин з формуванням комплексу. Протамін ICN не слід змішувати з іншими фармацевтичними препаратами, особливо антибіотиками чирентгеноконтрастними речовинами, оскільки це може викликати реакцію преципітації.

Умови та термін зберігання. Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25º С. Источник

Термін зберігання 5 років.