ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЗІЦЕЛ
(ZYCEL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: целекоксиб;4-[5-(4-метил феніл)-3(трифторметил) піразол-1-іл] бензен сульфонамід;
основні фізико-хімічні властивості:
Зіцел 100 мг - оранжево-білі розміром «2»тверді желатинові капсули, які закриваються, з написом “ZYCEL 100” на тілі і“ZYDUS CADILA” на кришці, містять білий або майже білий гранульований порошок;
Зіцел 200 мг - оранжево-білі розміром «0»тверді желатинові капсули, які закриваються, з написом “Zycel 200” на тілі і“Zydus cadila” на кришці, містять білий або майже білий гранульований порошок;
склад: одна капсула Зіцел 100 мгмістить целекоксибу 100 мг;
одна капсула Зіцел 200 мг містить целекоксибу 200 мг;
допоміжні речовини: лактоза, натріюлаурилсульфат, повідон К-30, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. КОД АТС М 01 А Н 01.
Фармакологічні властивості. Целекоксиб – цене стероїдний протизапальний препарат, який має протизапальну, аналгетичну і жарознижувальну дію. Целекоксиб селективно інгібує циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) іблокує утворення простагландинів. Незначно, на відмінність від іншихне стероїдних протизапальних засобів, впливає на активність ЦОГ-1 (ушлунково-кишковому тракті, нирках і тромбоцитах).
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо натще добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті; максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-3 години. Максимальна концентрація і площапід кривою AUC є пропорційними дозі в області досліджуваних клінічних доз 100-200 мг. Целекоксиб має високий ступінь зв’язування з білками плазми (близько 97 %). In vitro дослідження показали, що целекоксиб зв’язується в основному з альбуміном і в меншій мірі з a1-кислотнимглікопротеїном. Метаболізм целекоксибу, в основному, проходить при участі цитохрому Р 450 2С 9.
Три метаболіти, первинний спирт, відповідна карбонова кислота і її глюкуроїдний кон’югат, були ідентифіковані в плазмі людини. Всі вони є неактивними в якості інгібіторівЦОГ-1 і ЦОГ-2. Целекоксиб виводиться переважно шляхом печінкового
метаболізму, невеликі кількості (< 3 %) незмінного препарату містяться в сечі і в калі. Після разової пероральної дозирадіо міченого препарату, приблизно 57 % дози виводилось з калом і 27 % виводилось з сечею. Ефективний період напів виведення натще становить приблизно 11 годин.
Показання для застосування. Зіцел показаний для лікування остеоартритів і ревматоїдних артритів у дорослих.
Спосіб застосування та дози. Дози та тривалість лікування визначає лікар.
Остеоартрити: для полегшення ознак і симптомівостеоартритів рекомендована пероральна доза для дорослих становить 200 мг надобу та приймається один раз на день або 100 мг два рази на день.
Ревматоїдні артрити: для полегшення ознак або симптомів артритів рекомендована пероральна доза для дорослих становить від 100мг до 200 мг на добу в один чи два прийоми.
Побічна дія. Болі в животі, диспептичні явища (метеоризм, нудота, відрижка, запор, діарея), загострення виразкової хвороби шлунка і дванадцяти палої кишки, езофагіт і виразкоутворення, шлунково-кишкова кровотеча, перфорація кишечника, підвищення рівня трансфер аз, запаморочення, головний біль, слабкість, порушення сну, неясність зору, дзвін увухах, парестезії, підвищена стурбованість, депресія, зниження резистентності верхніх дихальних шляхів до запальних уражень (виникають риніт, фарингіт, синусіт), кашель, задишка, підвищення артеріального тиску, набряки, судоми вногах, порушення функції нирок, анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія, алопеція, фото сенсибілізація, шкірний свербіж, висипка, кропив’янка.
Протипоказання. Зіцел протипоказаний пацієнтам згіперчутливістю до целекоксибу. Його не слід приймати пацієнтам з алергічними реакціями на сульфонаміди. Целекоксиб також не слід приймати пацієнтам, у якихбули в анамнезі астма, кропив’янка або реакції алергічного типу після застосування ацетил саліцилової кислоти або інших не стероїдних протизапальних засобів. Протипоказаний хворим при загостренні виразкової хвороби шлунка та дванадцяти палої кишки, ерозивному гастриті.
Передозування. Симптоми гострого передозування, зазвичай, проявляються сонливістю, нудотою, блюванням іепігастральним болем. Можуть виникати шлунково-кишкові кровотечі. Анафілактичні реакції відмічались при прийомі внутрішньо в терапевтичних дозах і можуть виникати після передозування. Пацієнтам слід проводити симптоматичну підтримуючу терапію. Специфічних антидотів не існує. Застосування діалізу, вірогідно, малоефективне.
Особливості застосування. Матерям, які годують груддю, під час лікування рекомендовано припинити грудне вигодовування. Безпека прийому препарату в період вагітності не з’ясована, тому Зіцел не слід призначати вагітним, за виключенням випадків крайньої необхідності. Діяцелекоксибу на закриття артеріального протоку у людини не досліджувалась, тому призначення целекоксибу у ІІІ триместрі вагітності варто уникати. У пацієнтів похилого віку, які мають знижену масу тіла, при явищах (легких і помірних) печінкової і серцевої недостатності лікування необхідно починати з малих терапевтичних доз. З обережністю слід застосовувати препарат при керуванні автомобілем, роботі з механізмами, при виконанні інших робіт, що потребують підвищеної уваги, через можливість виникнення побічних реакцій (головний біль, запаморочення). У деяких хворих, що приймали целекоксиб, відзначалась затримка рідини в організмі та периферичні набряки, у зв’язку з чим целекоксиб потрібно приймати з обережністю хворим на серцеву недостатність або при наявності станів, при яких існує потенційний ризик затримки рідини в організмі.
Дослідження ефективності та безпеки Зіцелу у пацієнтів до 18 років не проводились.
У хворих на пептичну виразку шлунку абодванадцяти палої кишки лікування Зіцелом потрібно починати тільки після повного рубцювання виразки.
Одночасний прийом їжі затримує всмоктуванняцелекоксибу приблизно на годину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Флуконазол підвищує концентрацію целекоксибу в плазмі, антацидизнижують всмоктування препарату у шлунково-кишковому тракті, варфарин збільшує ризик геморагічних ускладнень. Целекоксиб знижує натрійуретичну дію фуросемідуі тіазидів, а також підвищує концентрації літію в плазмі. Целекоксиб може призначатись з низькою дозою аспірину. Однак одночасне приймання аспірину зцелекоксибом може призвести до підвищення небезпеки утворення виразки шлунково-кишкового тракту. Источник
Умови та термін зберігання. При температурі нижче + 25 ° С. У захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності- 2 роки.