ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМІНАЗИН
(Aminazinum)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: chlorpromazine; 2-хлор-10-(3-диметил аміно пропіл)-фенотіазинугідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки двоопуклі, вкриті оболонкою, відсвітло-оранжевого до темно-оранжевого кольору. На поперечному розрізі видно двашари;
склад: 1 таблетка містить хлорпромазину гідро хлориду 0,05г або 0,1 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, кислота стеаринова, м етилцелюлоза-8, титану діоксид, тропеолін 0.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему. Антипсихотичні засоби. Код ATC N05A A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Блокує центральні адренергічні та дофамінергічні рецептори. Проявляє сильний седативний ефект (порівняно з іншими нейролептиками). Загальне заспокоєння при цьому поєднується з пригніченням умовно-рефлекторної діяльності, передусім рухово-оборонних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетної мускулатури, зниженням реактивності. Застосування великих доз викликає снодійний ефект. Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, виявляє вираженийпроти блювотний ефект та ефект проти гикавки, антигістамінову, м-холінолітичнута пролактин огенну активністю. Виявляє гіпотермічну дію. Помірно знижуєвираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів та гіалуронідази. Зменшує систолічний та діастолічний АТ, викликає тахікардію. Проявляє виражені каталептогенні властивості. Основною особливістюАміназину є поєднання антипсихотичної дії зі здатністю впливати на емоційну сферу. Купірує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації, страх та тривогу у хворих на психози та неврози.
Фармакокінетика. У шлунково-кишковому тракті всмоктується погано. Максимальна концентрація в крові досягається через 2–4 години. Значна частина метаболізується в печінці з утворенням ряду активних і неактивних метаболітів. Має високий ступінь зв’язування з білками плазми (95–98%). Широко розподіляється в організмі, проникає крізь гематоенцефалічнийбар’єр, при цьому його концентрація в мозку перевищує концентрацію в плазмі. Період напів виведення становить близько 30 год., елімінація метаболітів більш тривала. Виводиться із сечею і з жовчю у вигляді метаболітів.
Показання до застосування. У психіатрії – гострі та хронічні параної дальніта/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження, у т. ч. у хворих на шизофренію (галюцинаторно-маревний, гебефреничний, кат атонічний синдроми); маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі; ажитована депресія (при пресенильному та маніакально-депресивному психозі); а також інші захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. У неврології –підвищення м’язового тонусу, торпідний больовий синдром, тривке безсоння. Якпроти блювотний засіб – хвороба Меньєра, невпинне блювання при лікуванні протипухлинними засобами, променевій терапії.
Спосіб застосування та дози. Дози і схеми лікування встановлюються індивідуально залежно від показань і стану пацієнта. Приймають після їди.
При лікуванні психічних захворювань добова доза Аміназину для дорослих при прийомі внутрішньо становить 0,3–0,6 г (в 1–3 прийоми). Курс лікування –від 3 тижнів до 2–4 місяців і більше.
В окремих випадках добова доза Аміназину при застосуванні внутрішньо може бути збільшена до 0,7–1,0 г (особливо у хворих з хронічним перебігом хвороби і психомоторним збудженням). У цьому випадку добову дозу розподіляють на 4 прийоми (уранці, вдень, ввечері і вночі). Тривалість лікування великими дозами препарату не повинна перевищувати 1–1,5 місяці, при недостатньому ефекті доцільно перейти до лікування іншими препаратами.
Ослабленим пацієнтам та літнім хворим призначають до 300 мг/добу.
Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова – 0,3 г, добова – 1,5 г.
Дітям від 3 до 5 років рекомендується застосовувати таблети Аміназінупо 0,025 г.
При алкогольних психозах Аміназин призначають внутрішньо по 0,2–0,4 гна добу.
Побічна дія.Екстра пірамідні розлади (паркінсонічний синдром, тремор, акатизія, індиферентність, загальмованість реакцій, нечіткість зору, дистонічні реакції), пізня дискінезія, депресія, зниження артеріального тиску, тахікардія, порушення терморегуляції, диспептичні явища (нудота, блювання, запор). Рідко – судоми, жовтяниця, агранулоцит оз, лейкопенія, пігментація шкіри, помутніння кришталика, утруднення сечовипускання, порушення менструального циклу, імпотенція, збільшення маси тіла, алергічні реакції (сип, набряки, фото сенсибілізація, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема).
Протипоказання. Індивідуальна чутливість або підвищена чутливість (алергія) до компонентів препарату. Тяжка печінкова і ниркова недостатність, прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку (повільні нейроінфекції, розсіяний склероз), травми мозку, коматозні стани, декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром, виражене пригнічення кровотворення, мікседема, закрито кутова глаукома. Жовчнокам’яна і сечокам’янахвороби, загострення ерозивно-виразкових захворювань шлунково-кишкового тракту, гострий пієлонефрит, затримка сечі при гіперплазії передміхурової залози. Вагітність та період лактації.
Передозування. Симптоми: Нейролептичний синдром (паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільнена реакція на зовнішні подразники, тривала депресія), стійка гіпотензія, гіпотермія, кома, пізніше – токсичний гепатит. Лікування: симптоматична терапія. Для зменшення депресії призначають стимулятори центральної нервової системи (сиднокарб). Неврологічні ускладнення зменшуються або купіруються призначенням протипаркінсонічних засобів (циклодол, тропацин). При колаптоїдних станах рекомендується введення кордіаміну, кофеїну, мезатону.
Особливості застосування. Аміназин виділяється з грудним молоком, при необхідності застосування його в період лактації грудне годування слід припинити.
З особливою обережністю застосовують для лікування у пацієнтів із патологічними змінами картини крові, при порушеннях функції печінки, нирок, алкогольній інтоксикації, синдромі Рейє, онкологічних захворюваннях молочної залози, серцево-судинних захворюваннях, схильності до глаукоми, хворобі Паркінсона, виразковій хворобі шлунка і дванадцяти палої кишки, затримці сечі, хронічних захворюваннях органів дихання, епілептичних нападах, у літніх (підвищення ризику надмірної седативної і гіпотензивної дії) та ослаблених хворих. Не допускається робота з механізмами та керування автомобілем.
У період лікування не допускається вживання алкоголю. При розвитку гіпотермії слід припинити прийом препарату. При застосуванні препарату хворими на атонію кишкового тракту та ахілію рекомендується призначати одночасно шлунковий сік або кислоту соляну, стежитиза дієтою і функцією кишечнику. При лікуванні Аміназином хворі не повинні піддаватися УФ-опроміненню, що пов’язано з можливістю фото сенсибілізації шкіри. При тривалому лікуванні препаратом необхідно контролю вати картину крові, функції печінки і нирок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, а також з етанолом або етанол-вміснимипрепаратами, можливе посилення пригнічення центральної нервової системи, пригнічення дихання; з трициклічними антидепресантами, мапротиліном або інгібіторами моноамін оксидази – збільшення ризику розвитку нейролептичного злоякісного синдрому, з проти судомними препаратами – зниження судомного порогу; з препаратами для лікування гіпертиреозу – підвищується ризик розвитку агранулоцит озу; з препаратами, що викликають екстра пірамідні реакції, –збільшення частоти і тяжкості екстра пірамідних порушень; з гіпотензивними препаратами – можлива виражена ортостатична гіпотензія; з ефедрином –ослаблення судинозвужувального ефекту. Аміназин послаблює дію серцевихглікозидів; потенціює антихолінергічні ефекти інших препаратів, при цьому йогоантипсихотична дія може зменшуватися.
Барбітурати посилюють метаболізм Аміназину, індукуючи мікросомальніферменти печінки, та зменшують його концентрацію в крові. Антациди, циметидин, протипаркінсонічні засоби, препарати літію порушують всмоктування Аміназину, естрогени підвищують його нейролептичні ефекти. Источник
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності– 3 роки.