ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМЛОДАК-АТ

(AMLODAC-AT)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: коричневі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, гладкі з обох сторін;

склад: одна таблетка АМЛОДАК-АТ містить:

амлодипіну 5 мг,

атенололу 50 мг;

допоміжні речовини: кальцію фосфат двохосновний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль преже латинізований, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк очищений, полі етиленгліколь-6000, барвник заліза оксид червоний, WincoatWT AQ 1255 (коричневий).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Комбінований гіпотензивний засіб. Код АТССО 2N.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амлодипін, що входить доскладу препарату, є антагоністом іонів кальцію групи дигідропіридину. За допомогою блокування повільних кальцієвих каналів клітинної мембрани амлодипінгальмує надходження кальцію через клітинну мембрану в клітини серцевого м’яза ігладкої мускулатури стінки судин. Під його дією знижується тонус гладкої мускулатури судин (артеріол), зменшується периферичний судинний опір, що приводить до зниження артеріального тиску.

Амлодипін виявляє свій антиангінальный ефект насамперед за допомогою розширення периферичних артеріол, зменшенняпост навантаження (after-load) серця. Через те, що амлодипін не спричиняє рефлекторної тахікардії, споживання енергії і потреба в кисні міокарда зменшуються. Передбачається, що амлодипін розширює коронарні судини (артерії і артеріоли) як в нормальних, так і в ішемізованих ділянках.

Атенолол, що входить до складу препарату, прявляє антиангінальну, анти аритмічну і антигіпертензивну дію. Блокує бета-адренорецептори серця, зменшує стимулюючий вплив на міокард симпатичного відділу вегетативної нервової системи і циркулюючих в крові катехоламінів. Атенолол зменшує автоматизм синусового вузла, ЧСС (у стані спокою і при фізичному навантаженні), скорочуваність міокарда, уповільнює AV-провідність, знижує потребу міокарда в кисні. При систематичному застосуванні поступово знижує артеріальний тиск. Антигіпертензивний ефект стабілізується наприкінці другого тижня курсового застосування препарату.

Фармакокінетика. Після перорального прийомуамлодипін повільно і майже цілком всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну. Концентрація амлодипіну в плазмі досягає максимуму через 6-12 год після застосування. 95-98 % амлодипінузв’язується з білками плазми. Біодоступність становить 64-80 %. У печінцібіотрансформується до неактивних метаболітів. Із сечею виділяється 10 % препарату в незміненому вигляді і 60 % препарату - у вигляді неактивних метаболітів. Елімінація є двофазною, період напів виведення в середньому дорівнює 35-50 год. Постійний рівень амлодипіну в плазмі (steady-state) досягається після безперервного застосування протягом 7-8 днів. Після прийому внутрішньо амлодипін добре всмоктується і проникає в органи і тканини організму, виділення відбувається повільно, забезпечуючи тривалість його дії, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.

Атенолол всмоктується швидко, але не повністю (на 50 %) зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація препарату вкрові досягається через 2-4 год після прийому внутрішньо. Атенолол незначно (6-16 %) зв’язується з білками плазми. Період напів виведення препарату - 6-7год. Атенолол практично повністю виводиться з організму в незміненому (неметаболізованому) вигляді з сечею (85-100 %). Дуже погано проникає черезгематоенцефалічний бар’єр. Проникає через плацентарний бар’єр і виділяється згрудним молоком.

Показання для застосування. Амлодак-АТ призначається для лікування артеріальної гіпертензії і стабільної стенокардії.

Спосіб застосування та дози. Звичайна доза для дорослих становить 1таблетку, 1 раз на добу. При необхідності і нормальній переносимості препарату цю дозу можна збільшити до максимальної, що становить 2 таблетки на добу.

Побічна дія. Амлодипін добре переноситься. Можливі такі побічні ефекти: головний біль, набряки, втомлюваність, сонливість, нудота, болі вживоті, почервоніння обличчя, серцебиття і запаморочення. Іноді при прийомі препарату спостерігаються порушення функції кишківнику, артралгія, астенія, диспепсія, гіперплазія ясен, імпотенція, збільшення частоти сечовипускання, зміна настрою, міалгія, шкірний свербіж, висипка, зорові розлади і в поодиноких випадках - мультиформна еритема.

При прийомі атенололу, який входить доскладу препарату, можливі такі побічні ефекти: поява симптомів серцевої недостатності, порушення атриовентрикулярної провідності, брадикардія, артеріальна гіпотензія, відчуття холоду і парестезії в кінцівках, запаморочення, порушення сну, зниження здатності концентрувати увагу, сонливість, депресія, галюцинації, млявість, відчуття втоми, головний біль, сухість у роті, нудота, блювання, пронос, болі в животі, запор, бронхоспазм, тромбоз, зниження потенції, зниження лібідо, гіперліпідемія, гіпоглікемія, кропив”янка, дерматити, свербіж, фото чутливість.

Протипоказання. Надчутливість до похідних дигідропіридину. Амлодипінне призначають дітям (через відсутність відповідного клінічного досвіду) до 18років.

Атенолол протипоказаний приатріовентрикулярній блокаді II і III ступеня, синдромі слабкості синусовоговузла, кардіогенному шоці, гострій серцевій недостатності, синусовійбрадикардії, артеріальній гіпотензії, при інфаркті міокарда, хронічній серцевій недостатності II Б - III стадії, синоаурикулярній блокаді, метаболічному ацидозі, бронхіальній астмі, підвищеній чутливості до препарату. Атенолол не призначають дітям до 18 років, під час вагітності та годування груддю.

Передозування. Досвід передозування амлодипіну в людини обмежений. З огляду на повільне всмоктування препарату, у деяких випадках корисним можебути промивання шлунка та прийом активованого вугілля. Виражене передозування може призвести до надмірної периферичної вазодилатації. Клінічно значущагіпотензія, спричинена передозуванням амлодипіну, вимагає проведення активних заходів, спрямованих на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи контролю вання показників роботи серця і дихальної функції, забезпечення необхідного обсягу циркулюючої рідини і контроль за кількістю сечі, що виділяється, при необхідності - симптоматичне лікування. Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску можна застосовувати судинозвужувальні препарати, якщо немає протипоказань до їх призначення. Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів може бути корисним внутрішньо венне введення глюконатукальцію. Через те, що амлодипін значною мірою зв’язується з білками плазми, діаліз є неефективним.

При передозуванні атенололу спостерігалися: брадикардія, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, наростання симптомів серцевої недостатності, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, гіпоглікемія.

Особливості застосування. У хворих з порушеною функцією печінки періоднапів виведення амлодипіну збільшується. Рекомендацій з дозування препарату вцьому випадку не розроблено, тому таким хворим препарат слід призначати з обережністю.

Амлодипін може застосовуватись у звичайних дозах для лікування хворих з нирковою недостатністю, тому що препаратметаболізується в печінці до неактивних метаболітів, 10% виділяється із сечею в незміненому вигляді. Зміни концентрації амлодипіну в плазмі не корелюють зі ступенем порушення функції нирок.

У хворих на ішемічну хворобу серця (ІХС) та артеріальну гіпертензію (АГ) різка відміна бета-адреноблокаторів може спричиняти збільшення або частоту ангінальних нападів, тому припинення прийомуатенололу у хворих на ІХС і АГ необхідно проводити поступово. Особливої уваги також вимагає підбір доз для хворих з декомпенсацією серцевої діяльності. У порівнянні з неселективними бета-адрено блокаторами, кардіоселективні бета-адреноблокатори мають менший вплив на функцію легенів, проте при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів атенолол слід призначати тільки уразі абсолютних показань. При необхідності їхнього призначення в деяких випадках можна рекомендувати застосування бета-2-адреноміметиків. Атенололмаскує тахікардію, що виникає при гіпоглікемії, і може збільшувати тривалістьгіпоглікемічної реакції на інсулін. Особлива увага необхідна у випадках, якщо потрібно хірургічне втручання під наркозом у хворих, які приймають атенолол. З обережністю призначають хворим на псоріаз, феохромоцитому, гіпертиреоз і тяжку міастенію. Пацієнти, які мають хворобу Рейно і різні облітеруючі захворювання периферичних артерій, виражені порушення видільної функції нирок. При застосуванні атенололу можливе зменшення продукції слізної рідини, що має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.

Пацієнти мають бути обережними при керуванні транспортними засобами, машинами та механізмами або при виконанні будь-яких завдань, які потребують підвищеної уваги і координації.

У літніх і більш молодих людей час, необхідний для досягнення максимальної концентрації амлодипіну в плазмі крові, практично однаковий. У людей літнього віку відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що приводить до збільшення AUC (площі зони під кривою концентрація-час) і періоду напів виведення. Однакові дози амлодипіну однаково добре переносяться як літніми, так і молодими пацієнтами. Тому їм рекомендуються звичайний режим прийому.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлодипін. Результати дослідження in vitro з використанням плазми людини показали, що амлодипін не впливає на зв’язування збілками препаратів, які було тестовано (дигоксин, фенітоїн, варфарин таіндометацин). Спеціальні дослідження показали, що одночасний прийом амлодипінуі дигоксину не змінює рівні дигоксину в сироватці або нирковий кліренсдигоксину у здорових волонтерів; одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну. Одночасне застосування з варфарином не змінює діїварфарину на протромбі новий час. Застосування амлодипіну безпечне з ті азиднимидіуретиками, бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними протидіабетичними препаратами.

Атенолол. При одночасному застосуванніатенололу з інсуліном, протидіабетичними засобами їх гіпоглікемізуюча дія підсилюється. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами різних груп або нітратів відбувається посилення гіпотензивної дії. Одночасне застосування атенололу і верапамілу (або дилтіазему) може чинити взаємне посилення кардіодепресивної дії. При одночасному застосуванні атенололу ісерцевих глікозидів підвищується ризик розвитку брадикардії і порушенняатріовентрикулярної провідності. При одночасному прийомі атенололу з резерпіном, метил допою, клонідином, верапамілом можливо виникнення вираженої брадикардії. При одночасному прийомі атенололу з похідними ерготаміну, ксантину, не стероїдних протизапальних засобів ефективність його знижується. При припиненні комбінованого застосування атенололу і клонідину лікування клонідиномпродовжують ще кілька днів після відміни атенололу. Одночасне застосування злідокаїном може зменшити його виведення і підвищити ризик токсичної діїлідокаїну. Застосування разом з похідними фенотіазину сприяє підвищенню концентрації кожного з препаратів у сироватці крові. При спільному застосуванні з еуфіліном і теофіліном можливо взаємне пригнічення терапевтичних ефектів. Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО. Источник

Умови та термін зберігання. При температурі нижче +25°С. У захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності –2 роки.