ІНСТРУКЦІЯ

ДЛЯ МЕДИЧНОГО ЗАСТОСУВАННЯ ПРЕПАРАТУ

МОТИНОРМ

(MOTINORM)

 

 

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: домперидон; 5-хлор-1-[1-[3-(2,3-дигідро-2оксо-1Н-бензімідазол-1-іл) пропіл]-4-піперидиніл]-1,3-дигідро-2Н-бензімідазол-2он (z)-2-бутендіоат (1:1);

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі таблетки з розподільчою рискою з одного боку та емблемою “Medley” з іншого;

склад: 1 таблетка містить 10 мг домперидону;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний (висушений), крохмаль кукурудзяний, крохмаль кукурудзяний (паста), метилпарабен, пропіл парабен, магнію стеарат.

 

Форма випуску. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Стимулятори перистальтики (пропульсанти).

Код АТС A03F А 03.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамика. Домперидон - це периферичний антагоніст дофаміну з проти блювотними та гастро кінетичними властивостями, близький за структурою до бутирофенонів.

Гастро кінетична дія домперидону полягає у посиленні перистальтики стравоходу та тиску кардіального сфінктера стравоходу, у збільшенні тривалості перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка та дванадцяти палої кишки, у підвищенні рівня координації між моторною діяльністю шлунка та дванадцяти палої кишки. Усе це сприяє швидшому випорожненню шлунка та зменшенню часу проходження харчових мас через тонкий кишечник. При цьому домперидон не впливає на секреторну діяльність шлунка.

Проти блювотна дія домперидону виявляється у купіруванні блювання, спричиненого стимуляцією хеморецепторів тригерних зон, розташованих поза гематоенцефалічним бар’єром, такими агентами, як апоморфін, гідергін, морфін, L-допа.

Домперидон не чинить центральну дію, оскільки він незначною мірою проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Однак цей препарат стимулює виділення пролактину з гіпофізу, при цьому він не впливає на синтез альдостерону.

Фармакокінетика. Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі. Знижена кислотність шлункового соку знижує абсорбцію домперидону. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1 год. Низька біологічна доступність домперидону (15%) при пероральному прийомі зумовлена інтенсивним метаболізмом його в стінці кишечнику та в печінці. При пероральному прийомі домперидон не кумулює та не індукує власний метаболізм: максимальний рівень у плазмі через 90 хв (21 нг/мл) після двотижневого перорального прийому по 30 мг на добу був практично таким самим, як після прийому першої дози (18 нг/мл), за винятком головного мозку, де його концентрація незначна, та у грудному молоці, де концентрація домперидону в 4 рази нижча, ніж відповідна концентрація в плазмі крові. Домперидон на 91-93 % зв’язується з білками плазми.

Метаболізм домперидону в печінці включає у себе гідроксилювання та окисне N-дезалкілування. Дослідження метаболізму in vitro з діагностичним інгібітором показали, що CYP3A4 є головною формою цитохромів P450, які залучені до N-дезалкілування, у той час як CYP3A4 і CYP2E1 залучені до ароматичного гідроксилювання домперидону. Продуктами метаболізму домперидону за участю цих двох механізмів є гідроксидомперидон і 2,3-дигідро-2-оксо-1-н-бензімідазол-1-пропіонова кислота. Виведення із сечею та калом становить, відповідно, 31 % і 66 %. Період напів виведення із плазми після прийому разової дози становить 7-9 год у здорових людей, але подовжений у хворих з тяжкою нирковою недостатністю. Виведення препарату в незміненому стані дуже незначне (10 % з калом і близько 1 % із сечею).

 

Показання для застосування.

Хронічна диспепсія (комплекс диспептичних симптомів, часто асоційованих з уповільненим випорожненням шлунка, шлунково-стравоходним рефлюксом, езофагітом): відчуття тяжкості, здуття шлунка, біль в епігастральній ділянці; відрижка, метеоризм; нудота, блювання; печія із закидом вмісту шлунка до рота або без закиду.

Гостра диспепсія: нудота і блювання функціонального, органічного, інфекційного або дієтичного походження, а також викликані променевою чи лікарською терапією. Мотінорм може також застосовуватися для профілактики шлунково-кишкових симптомів, що виникають при прийомі противопаркінсонічних препаратів (таких, як L-допа, бромокриптин).

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і підліткам (від 12 років з масою тіла 35 кг і більше) при хронічній диспепсії Мотинорм призначають по 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу та, за необхідності, перед сном. При недостатній ефективності лікування зазначену дозу препарату можна подвоїти.

При гострій диспепсії призначають по 20 мг (2 таблетки) 3 - 4 рази на добу.

Таблетки рекомендують приймати за 15 - 30 хв до їди.

Максимальна добова доза – 80 мг.

При нирковій недостатності необхідно зменшити частоту прийому препарату (див. “Особливості застосування").

Середня тривалість первинного курсу лікування – 4 тижні. Після цього слід оцінити стан пацієнта та визначити необхідність подальшого застосування препарату.

 

Побічна дія.

Сумарна частота побічних ефектів при пероральному застосуванні Мотинорму становить не більше 7%. Можливі спазми кишечнику, экстрапірамідні оборотні розлади (рідко у дітей, надзвичайно рідко у дорослих), що зникають відразу після відміни препарату. Оскільки гіпофіз міститься поза гематоенцефалічним бар’єром, Мотинорм може індукувати підвищення рівня пролактину в плазмі, що в поодиноких випадках стимулює галакторею, гінекомастію. Ці побічні ефекти є дозозалежними і значною мірою минають після зменшення дози або припинення лікування. Однак при порушеннях гематоенцефалічного бар’єру або при його недорозвиненості (наприклад, у дітей) не можна виключати прояви неврологічних побічних явищ.

Дуже рідко спостерігаються алергічні реакції, такі як шкірний висип, кропив’янка.

 

Протипоказання.

Встановлена гіпер чутливість до цього препарату.

Випадки, коли стимуляція моторної діяльності шлунково-кишкового тракту може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.

Хворі з пролактин секреторною пухлиною гіпофізу (пролактин омою).

 

Передозування.

Симптоми: сонливість, порушення орієнтації та екстра пірамідні розлади, особливо у дітей.

Лікування: специфічних антидотів у разі передозування не існує. Рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля та пильний лікарський нагляд. Симптоми, як правило, зникають протягом 24 год.

При розвитку екстра пірамідних реакцій можуть застосовуватися антигістамінні препарати з антихолінергічною дією або засоби проти паркінсонізму.

 

Особливості застосування.

Таблетки містять лактозу. Вони можуть бути непридатними для пацієнтів з неперносимістю лактози чи галактози або при порушенні абсорбції глюкози або галактози.

Застосування при хворобах печінки: беручи до уваги високий рівень метаболізму домперидону в печінці, не слід призначати препарат хворим з печінковою недостатністю.

Застосування при захворюваннях нирок: у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (сироватковий креатинін > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) період напів виведення домперидону зростає з 7,4 до 20,8 год, але рівні препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, однократна доза препарату може не підлягати корекції. Але при тривалому застосуванні домперидону хворим з нирковою недостатністю, частоту прийому слід зменшити до 1 - 2 разів на добу, залежно від тяжкості порушень функцій нирок. За такими пацієнтами повинен бути встановлений регулярний контроль.

Застереження для діабетиків: 1 таблетка містить менше 0,01 одиниці змінного карбогідрату.

Вагітність і лактація.

Оскільки дані щодо застосування домперидону вагітними обмежені, домперидон може призначатися при вагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода.

При застосуванні рекомендованої максимальної дози домперидону загальна екскреція препарату з материнським молоком у людини становить менше 7 мкг на добу. Невідомо, чи є ця доза шкідливою для немовлят. Зважаючи на це, годування груддю на період лікування слід припинити.

Педіатрія.

Дітям до 12 років з масою тіла менше 35 кг призначають, у разі необхідності, препарати, що мають інші форми випуску цієї речовини.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою.

Мотинорм у терапевтичних дозах не впливає на швидкість моторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Сприятливі ефекти Мотинорму нейтралізуються при одночасному прийомі антихолінергічних засобів.

Не слід приймати антацидні та анти секреторні препарати разом з Мотинормом, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо.

Основний шлях метаболічних перетворень домперидону – через цитохром Р 450 3А 4. Результати досліджень in vitro дають можливість припустити, що при сумісному застосуванні з лікарськими засобами, які значною мірою пригнічують ці ферменти, може виникнути підвищення рівня домперидону в плазмі.

Приклади інгібіторів цитохрома Р 450 3А 4 включають такі препарати:

протигрибкові препарати азолового ряду;

антибіотики з групи макролідів;

інгібітори ВІЧ-протеази;

нефазодон.

Теоретично, оскільки Мотинорм має гастро кінетичну дію, він мав би впливати на абсорбцію пероральних препаратів, що приймаються одночасно, зокрема, препаратів, у яких вивільнення активної речовини уповільнено, або препаратів, які вкриті кишково розчинною оболонкою. Однак у хворих, які стабільно приймали дигоксин або парацетамол, одночасний прийом домперидону не впливав на рівень цих препаратів у крові.

Мотинорм також може поєднуватись із:

нейролептиками, дію яких він посилює;

дофамінергічними агоністами (бромокриптин, L-допа), небажані периферичні дії яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.

 

Умови і термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С. Термін придатності - 4 роки. Источник