ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КСОН ІН’ЄКЦІЇ 1 г
(XONE INJECTION 1 g)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сeftriaxonе; динатрій (6R,7R)-7-[[(Z)-(2-амінотіазол-4-іл)(метоксіаміно) ацетил]-аміно]-3-[[(2-метил-6-оксидо-5-оксо-2,5-дигідро-1,2,4-триазин-3-іл) сульфаніл]метил]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоксилат;
основні фізико-хімічні властивості: майже білий або жовтуватий легко сипучий порошок;
склад: склад: 1 флакон містить стерильної натрієвої солі цефтриаксону, еквівалентно цефтриаксону 1 000 мг;
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01D A13.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик третього покоління. Має бактерицидну дію за рахунок інгібування синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтриаксон ацетилює мембранозв'язані транспептидази, порушуючи таким чином перехресну зшивку пептидогліканів, яка необхідна для забезпечення міцності та ригідності клітинної стінки. Має широкий спектр протимікробної дії, який включає різні аеробні та анаеробні грам позитивні та грам негативні мікро організми. Препарат активний відносно грам позитивних аеробів: Streptococcus group А, В, С, G, Str. pneumoniae, Staphylococcus aureus, St. еріdermidis; грам негативних аеробів: Enterobacter spp., Еsсhеrісhіа соlі, Н. іnfluеnzае, Н. раrаinfluеnzае, Klеbsіеllа sрр. (включаючи Klеbsіеllа рnеumonіае), Moraxella catarrhalis, Моrganеllа mоrgаnіі, Nеіssеrіа gоnоrrhоеае, Nеіssеrіа meningitidis, Рrоteus mіrаbіlіs, Рroteus vulgaris, Рrоvіdеnсіа sрр., Sаlmоnеllа sрр. (у тому числі S. tурhі), Sеrrаtіа sрр. (включаючи S. mагсеsсеns), Shigеllа sрр., Yеrsіnіа sрр. (у тому числі Y. еntеrосоlіtіса), Тrероnеmа раllіdum, Citrobacter spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.; анаеробів: Actinomyces, Васtеrоіdеs sрр. (включаючи деякі штами В. frаgіlіs), Сlоstrіdіum sрр. (але більшість штамів С. difficile мають резистентність), Рерtососсus sрр., Рерtоstrерtососсus sрр., Fusоbасtеrіum sрр. (включаючи F. mоrtіfеrum і F. vаrіum). Препарат не гідролізу ється Н-плаз мідними бета-лактам азами і більшістю хромосомнозумовлених пеніцилін аз і цефалоспориназ, може впливати на мультирезистентні штами, толерантні до пеніциліні в і цефалоспоринів І і II покоління та аміноглікозидів. Надбана стійкість деяких штамів бактерій зумовлена продукцією бета-лактамази, що інактивує цефтриаксон.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення всмоктується швидко і повно. Біодоступність становить майже 100%. Препарат оборотньо зв’язується з альбумінами плазми (85 - 95%), з підвищенням концентрації препарату в крові зв’язок з білками зменшується. Препарат має високий ступінь стабільності в організмі і тривалий період напів виведення. Після внутрішньом’язового введення максимум концентрації в плазмі крові визначається через 1,5 - 2 - 3 год та при введенні в дозі 1 г становить 80 мг/л; при внутрішньо венному введенні відповідно через 30 хв максимальна концентрація становить 100 - 150 мг/л. Стабільна концентрація препарату досягається через 4 год. Мінімальні антимікробні концентрації виявляються в крові більше 24 год. Цефтриаксон добре розподіляється в тканинах і рідинах організму (синовіальній, перитонеальній, інтерстиціальній), при запаленні мозкових оболонок проникає в спинномозкову рідину, препарат визначається також у кістковій тканині, проходить через плаценту. Цефтриаксон у невеликій кількості виділяється у грудне молоко (3 - 4%). У незміненому вигляді (50 - 65%) екскретується нирками протягом 48 год, приблизно 40% - з жовчю. Період напів виведення при введенні препарату в дозах 0,15 - 3 г становить 5,8 - 8,7 год, об'єм розподілу – 5,78 - 13,5 л, плазмений кліренс – 0,58 - 1,45 л/год, нирковий кліренс – 0,32 -0,73 л/год. У кишечнику під впливом мікробної флори препарат перетворюється на неактивний метаболіт. Період напів виведення подовжується в осіб старше 75 років (до 16 год), у дітей (до 6,5 доби), у немовлят (до 8 днів). При недостатній функції нирок і печінки екскреція сповільнюється, можлива кумуляція.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до нього мікро організмами, в тому числі: при інфекціях ЛОР-органів, дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, пневмонія, абсцес легень, емпіема плеври); при інфекціях шкіри та м'яких тканин (у тому числі стрептодермії); при інфекціях сечостатевих органів (пієліт, гострий та хронічний пієлонефрит, цистит, простатит, епідидиміт, гінекологічні інфекції, неускладнена гонорея); при інфекціях органів черевної порожнини (жовчних шляхів та шлунково-кишкового тракту, перитоніт); при сепсисі та бактеріальній септицемії; при інфекціях кісток (остеомієліт), суглобів; при бактеріальному менінгіті та ендокардиті; при м'якому шанкрі, сифілісі, хворобі Лайма (спірохетоз); при тифозній гарячці; при сальмонельозі та сальмонелоносійстві; при інфекціях у пацієнтів з ослабленим імунітетом; для профілактики після операційних гнійно-септичних ускладнень.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують внутрішньом’язово та внутрішньо веннo. Слід використовувати тільки свіжо приготовлені розчини.
Для внутрішньом’язового введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін’єкцій у таких співвідношеннях: 0,5 г розчиняють у 2 мл води, 1 г - у 3,5 мл води. Внутрішньом’язові ін’єкції вводять у верхній зовнішній квадрант великого сідничного м’яза достатньо глибоко. Рекомендується вводити не більше 1 г в одну сідницю. З метою усунення болючості в місці ін’єкції можливе використання 1 % розчину лідокаїну.
Для внутрішньо венного введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін’єкцій (0,5 г розчиняють в 5 мл, 1 г - у 10 мл розчинника). Вводять внутрішньо венно повільно (протягом 2 - 4 хв.). Для внутрішньо венних інфузій розчиняють 2 г препарату в 40 мл розчину, який не містить іонів кальцію (розчин натрію хлориду 0,9%, розчин глюкози 5% або 10%, розчин левульози 5%). Дозу 50 мг/кг маси тіла та більше слід вводити внутрішньо венно краплинно протягом не менше 30 хв. Препарат для дорослих та дітей старше 12 років призначається по 1 - 2 г 1 раз на добу, при необхідності - до 4 г (бажано у 2 введення через 12 год).
Для дітей:
- новонароджених (до двотижневого віку) та недоношених добова доза становить 20 - 50 мг/кг маси тіла 1 раз на добу (дозу 50 мг/кг маси тіла перевищувати не дозволяється). При бактеріальному менінгіті у новонароджених початкова доза становить 100 мг/кг маси тіла один раз на добу (максимально 4 г). Після виділення патогенного мікро організму та визначення його чутливості дозу необхідно відповідно зменшити;
- від 3 тижнів до 12 років - 50 - 80 мг/кг на добу у 2 введення (у дітей з масою тіла 50 кг та більше слід дотримуватися дозування для дорослих).
Тривалість лікування залежить від виду інфекції та тяжкості стану. Після ерадикації збудників та нормалізації температури тіла рекомендується продовжувати застосування препарату протягом не менше трьох днів.
При неускладненій гонореї дорослим вводять одноразово внутрішньом’язово 0,25 г Ксону.
Для профілактики після операційних інфекцій дорослим вводять 1 г одноразово за 1/2 - 2 год до операції внутрішньо венно у вигляді інфузії протягом 15 - 30 хв у концентрації 10 - 40 мг/мл.
У хворих з порушеною функцією нирок при збереженні функції печінки не слід знижувати дозу препарату. Тільки у випадку ниркової недостатності (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв) добова доза не повинна перевищувати 2 г.
Побічна дія.
Алергічні реакції: пропасниця, еозинофілі я, свербіж, кропив’янка, шкірні висипання, мультиформна ексудативна еритема, набряки, анафілактичний шок, сироваткова хвороба, озноб.
Місцеві реакції: при внутрішньо венному введенні – флебіти, болючість по ходу вени; при внутрішньом’язовому введенні – болючість у місці введення.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.
З боку сечовидільної системи: олігурія.
З боку травної системи: нудота, блювання, порушення смааку, метеоризм, стоматит, глосит, діарея, псевдомембранозний ентероколіт; псевдохолелітіаз жовчного міхура, кандидомікоз.
З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, лімфопенія, нейтропенія, гранулоцит опенія, тромбоцит опенія, тромбоцит оз, базофілія, гематурія; носові кровотечі, гемолітична анемія.
Лабораторні показники: збільшення/зменшення протромбі нового часу, підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини, глюкозурія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів і пеніциліні в. Вагітність і лактація.
Передозування. При тривалому введенні можливо виникнення алергічних реакцій, диспептичних розладів. Специфічного антидоту немає, лікування – симптоматичне. Можливо застосування гемодіалізу та перитонеального діалізу.
Особливості застосування. Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, не можна виключати можливість анафілактичного шоку – навіть якщо в докладному анамнезі немає відповідних вказівок.
У поодиноких випадках на ехограмі жовчного міхура може відзначатися затемнення, що зникає після відміни або закінчення лікування. Навіть якщо ці явища супроводжуються болем, рекомендується проводити лише симптоматичне лікування.
Цефтриаксон, як і деякі інші цефалоспорини, може витісняти білірубін із зв'язку з сироватковим альбуміном. Тому слід дотримуватися обережності в тому випадку, коли йдеться про призначення препарату Ксон Ін’єкції 1 г новонародженим дітям, особливо недоношеним, з гіпербілірубінемією.
Під час тривалого лікування слід регулярно контролю вати картину крові.
Колір приготовленого розчину може змінюватися від світло-жовтого до бурштинового, залежно від тривалості зберігання, від виду і концентрації розчинника.
У період лікування рекомендується утримуватися від діяльності, що потребує швидкості реакції (керування транспортом, робота з потенційно небезпечними механізмами) та вживання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні високих доз препарату і таких сильнодіючих діуретиків, як фуросемід, порушень функції нирок не спостерігалося. Немає вказівок на те, що Ксон Ін’єкції 1 г підвищує ниркову токсичність аміноглікозидів. Після прийому алкоголю одразу після прийому препарату не спостерігалося ефектів, подібних до дії дисульфіраму (тетураму).
Цефтріаксон не містить N-метилтіотетразольну групу, яка б могла спричинити непереносимість етанолу, а також кровотечі, притаманній деяким іншим цефалоспоринам. Пробенецид не впливає на виведення препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.
Приготовлений розчин стабільний протягом 6 годин при температурі не вище 25°С і протягом 24 годин при зберіганні у холодильнику (2 - 8°С).
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Порошок по 1 г у флаконах № 1 у картонній коробці.
Виробник. “Алкем Лабораторіз Лтд”, Індія. Источник
Адреса. 167/2 Віллідж Дабхел, Даман – 396 210.