ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату ДИФЕНІН ® (DIPHENINUM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Phenytoin; 5,5-дифенілгідантоїн;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, з плоскою поверхнею, рискою;

склад:   одна таблетка містить:

дифеніну (фенітоїну) - 0,117 г;

допоміжні речовини: натрію гідро карбонат, крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Анти аритмічний засіб. N03A B02.

Фармакологічні властивості. Дифенін - похідне гідантоїну, має проти судомний ефект без вираженого снодійного впливу. Виявляє також анти аритмічну та міорелаксантну дії.

Очевидно, проти судомна дія обумовлена стабілізацією мембран нейронів, аксонів та синапсів, обмеженням розповсюдження збуджуваності та судомної активності.

Анти аритмічна дія обумовлена мембраностабілізуючою активністю препарату в клітинах волокон Пуркінье.

Механізм міорелаксантної дії, певно, подібний механізму проти судомної дії. Завдяки мембраностабілізуючій активності при рухових порушеннях препарат послаблює незвичайні тривалі повторні розряди та потенціювання у нервових і м’язових клітинах.

Фармакокінетика. При прийомі всередину пік концентрації дифенілгідантоїну відмічається в межах 3-12 годин. Після всмоктування відбувається розподіл у тканинах, проникнення в спинномозкову   рідину, слину, сперму, шлунковий та кишковий сік, жовч.   Проникає через плаценту, при цьому концентрації препарату в плазмі крові матері дорівнюють концентраціям його в плазмі плоду, виділяється   з грудним молоком.

В плазмі 70-95% препарату зв’язується з білками. Метаболізується ферментами печінки до неактивних метаболітів, близько 5% дифеніну в незмінній формі виділяється нирками. Дифенін екскретується з сечею та слиною; період напів виведення - близько 24 годин, але залежить від дози препарату та концентрації в плазмі. При тривалому прийомі повністю зникає з плазми через 3 доби після припинення прийому.

Показання для застосування. Лікування епілепсії, переважно великих епілептичних нападів (grand mal), які супроводжуються втратою свідомості, мимовільним сечовипусканням, тонічними судомами, що переходять у клонічні.

Крім того, препарат можна призначати при аритміях серця, обумовлених передозуванням серцевих глікозидів, деяких формах синдрому Меньєра (пригнічення вестибулярних рефлексів).

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають всередину під час або після їжі.   Разова доза для дорослих -  ¹/₂  -  1 таблетка. Приймають 2-3 рази на добу. За показаннями, для досягнення оптимального терапевтичного ефекту, добову дозу можна доводити до 3 - 4 таблеток. Максимальні дози для дорослих: разова - 3 таблетки, добова - 8 таблеток.

Дітям препарат призначають у таких дозах: до 5 років – по ¹/₄   таблетки 2 рази на добу, 5-8 років – ¹/₄ таблетки 3-4 рази на добу, старшим 8 років - по ¹/₂ - 1 таблетці 2 рази на добу.

При аритміях серця (екстрасістолах та рецидивніій   пароксизмальній тахікардії )   препарат призначають по 1 таблетці 3-4 рази на добу.

Побічна дія. Дифенін може викликати запаморочення, збудження, утруднення дихання, тремор, атаксію, ністагм, порушення координації руху, сплутаність свідомості, м’язову слабкість, нудоту,   блювання, токсичний гепатит, гіперплазію ясен (частіше у хворих віком до 23 років), алергічні шкірні реакції, гарячку, явища гірсутизму, лімфаденопатію, зміни сполучної тканини (загрубіння рис обличчя, контрактура Дюпюітрена). В поодиноких випадках можливі периферична невропатія та зміни в картині крові: тромбоцит опенія, лейкопенія, гранулоцит опенія, агранулоцит оз, панцитопенія, мегалобластна анемія, хвороба Пейроні. У хворих на цукровий діабет можливе виникнення гіперглікемії.

При виражених побічних явищах дозу поступово знижують або зовсім припиняють прийом препарату.

Протипоказання. Синдром Адамса-Стокса, AV-блокада II-III ступеня, синоатриальна блокада, синусова брадикардія, серцева недостатність, порушення функцій нирок та печінки, кахексія, порфірія, підвищена чутливість до гідантоїнових проти судомних засобів, а також вагітність та лактація.

Передозування. При передозуванні спостерігається посилення побічних ефектів. Препарат слід відмінити та звернутися до лікаря.

Долі карська допомога: промивання шлунка з додаванням адсорбентів (активоване вугілля).

Особливості застосування. В період лікування спостерігається затримка швидкості психомоторних реакцій. Це необхідно враховувати особам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

При вагітності препарат необхідно призначати тільки за життєвими показаннями.

Раптове припинення лікування Дифеніном у пацієнтів, які страждають на епілепсію, може спровокувати розвиток синдрому відміни. У разі необхідності раптової відміни препарату (наприклад при розвитку алергічних реакцій або реакцій підвищеної чутливості) необхідно застосовувати проти судомні засоби, які не відносяться до похідних гідантоїну.

В період лікування, особливо тривалого, рекомендується УФ-опромінення, а також дієта, яка задовольняє потребу організму у вітаміні D.  

У випадку недостатньої ефективності препарату рекомендується одночасно призначати фенобарбітал або інший проти епілептичний засіб.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне використання Дифеніну з препаратами, які пригнічують ЦНС, може призвести до посилення депресії.  

Посилення терапевтичної дії та розвиток побічних ефектів препарату викликають саліцилати, ізоніазид та його похідні, левоміцетин,   блокатори гіста мінових Н₁ – рецепторів, протигрибкові засоби, естрогени, сукцинаміди, сульфонаміди, діазепам, аміодарон, дикумарин, дисульфірам, галотан, омепразол, фенілбутазон, тразодон, тол бутамід, метилфенідат.

Зменшення терапевтичної дії Дифеніну викликають карбамазепін, кислота фолієва, резерпін, сукральфат та вігабатрин.

Препарати, які впливають на біотрансформацію Дифеніну (підвищення або зниження концентрації в плазмі крові), при одночасному використанні: фенобарбітал, натрію вальпроат, протипухлинні засоби та деякі антациди.

Препарати, терапевтична дія яких змінюється при використанні Дифеніну: протигрибкові засоби, протипухлинні засоби, естрогени, оральні контрацептиви, клозапин, глюкокортикоїдні засоби, дикумарин, дигитоксин, доксициклін, фуросемід, рифампіцин, теофілін, вітамін D.

Умови та термін зберігання. В сухому, захищеному від світла місці. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 4 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у контурних без чарункових упаковках.

Виробник.                       АТ “Київський вітамінний завод”. Источник

Адреса. 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua.